Abstract:
PURPOSE: A composition for preventing or curing the metabolic syndrome related-diseases is provided to prevent or cure metabolic syndrome-related diseases including the obesity the hyperlipidemia, the hypertension, the arteriosclerosis, or the hyperinsulinemia etc. by using a 4-hydroxytamoxifen analog (GSK5182) which suppresses a fat synthesis, lowering glucose levels in blood, reducing the total cholesterol in blood, and reducing body fat. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or curing metabolic syndrome related-diseases comprises the chemical formula 1 of 4-hydroxy tamoxifen analog or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. The composition additionally comprises a pharmaceutically acceptable carrier. The metabolic syndrome related-diseases are more than one selected from a group comprising the obesity, the hyperlipidemia, the hypertension, the arteriosclerosis, and the hyperinsulinemia. The composition suppresses accumulation of fat, and reduces size of fat cell and body fat. [Reference numerals] (AA) Weight; (BB) Fat weight; (CC) Before injection; (DD) After injection; (EE,GG,KK,JJ) Control group; (FF,HH,LL) GSK5182 injected group; (II) Fat ratio
Abstract:
본 발명은 신규한 벤조피라닐 테트라사이클 화합물, 그 제조방법 및 그의 이용에 관한 것이다. 구체적으로는, DOS(diversity-oriented synthesis)에 의해 구성되는 약물-유사 소분자(small-molecule) 라이브러리의 세포-기반 고속 스크리닝(high-throughput screening)에 의해 밝혀진 신규한 합성 소분자 RANKL-유도 파골세포 형성(osteoclastogenesis)의 억제제(inhibitor), 그 제조방법 및 그 이용에 관한 것이다.
Abstract:
PURPOSE: A composition containing a 4-hydroxy tamoxifen analog for preventing or treating liver diseases is provided to reduce GOT(glutamyl oxaloacetic transaminase) and GPT(glutamyl pyruvate transaminase) level and to prevent and treat liver diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating liver diseases contains a 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. The liver diseases are non-alcoholic or alcoholic fatty liver. The pharmaceutical composition reduces fat accumulation in the liver. The non-alcoholic fatty liver is non-alcoholic steatohepatitis or late phase fibrosis liver diseases. A food composition for preventing or treating liver diseases contains 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or sitologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
Abstract:
본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.
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PURPOSE: A composition containing GSK5182 for preventing or treating diabetes is provided to suppress glucose generation gene expression and to lower glucose levels in blood. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes contains a 4-hydroxy tamoxifen derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition reduces glucose levels in blood. A food composition for preventing or treating diabetes contains the derivative thereof or a sitologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
Abstract:
본 발명은 특정 유해화학물질 종(species)을 선택적으로 검출하거나 특정 유해화학물질 군(group)에 속하는 유해화학물질들을 비-선택적으로 동시에 검출하기 위한 센서의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 센서 제조방법에 따르면, 특정 유해화학물질 종(species)에 대한 선택적 검출 또는 특정 유해화학물질 군(group)에 속하는 유해화학물질 모두에 대한 비-선택적 검출이 현장에서 용이하게 이루어질 수 있는 센서를 보다 저렴하면서도 신속하게 구축할 수 있고, 이러한 방법으로 제조된 센서는 검출하고자 하는 특정 유해화학물질 종 또는 유해화학물질 군의 존재를 현장에서 신속, 정확하게 검출하는데 효과적으로 활용될 수 있다.
Abstract:
PURPOSE: A novel compound having spiro chiral carbon skeleton is provided to suppress mastocyte differentiation and fatty acid synthesis and use in treating osteoporosis, fatty liver, and obesity. CONSTITUTION: A novel compound having spiro chiral carbon skeleton is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cutting and drying Phorbas sp. and extracting with C1-C4; a step of dividing the extracting with water and methylene chloride to remove solvent of organic layer; a step of distributing with mixture solution of normal hexane, methanol, and water; a step of removing solvent of methanol layer; and a step of performing chromatography to obtain fraction.