4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 대사증후군 관련 질환의 예방 또는 치료용 조성물

    公开(公告)号:KR1020130075442A

    公开(公告)日:2013-07-05

    申请号:KR1020110143807

    申请日:2011-12-27

    Abstract: PURPOSE: A composition for preventing or curing the metabolic syndrome related-diseases is provided to prevent or cure metabolic syndrome-related diseases including the obesity the hyperlipidemia, the hypertension, the arteriosclerosis, or the hyperinsulinemia etc. by using a 4-hydroxytamoxifen analog (GSK5182) which suppresses a fat synthesis, lowering glucose levels in blood, reducing the total cholesterol in blood, and reducing body fat. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or curing metabolic syndrome related-diseases comprises the chemical formula 1 of 4-hydroxy tamoxifen analog or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. The composition additionally comprises a pharmaceutically acceptable carrier. The metabolic syndrome related-diseases are more than one selected from a group comprising the obesity, the hyperlipidemia, the hypertension, the arteriosclerosis, and the hyperinsulinemia. The composition suppresses accumulation of fat, and reduces size of fat cell and body fat. [Reference numerals] (AA) Weight; (BB) Fat weight; (CC) Before injection; (DD) After injection; (EE,GG,KK,JJ) Control group; (FF,HH,LL) GSK5182 injected group; (II) Fat ratio

    Abstract translation: 目的:提供一种用于预防或治愈代谢综合征相关疾病的组合物,以通过使用4-羟基多莫司芬类似物(以下简称为“高血压”,“ GSK5182),其抑制脂肪合成,降低血液中的葡萄糖水平,降低血液中的总胆固醇并减少体脂肪。 构成:用于预防或治愈代谢综合征相关疾病的药物组合物包含4-羟基三苯氧胺类似物或其药学上可接受的盐作为活性成分的化学式1。 该组合物另外包含药学上可接受的载体。 代谢综合征相关疾病多于选自肥胖症,高脂血症,高血压,动脉硬化和高胰岛素血症的组。 该组合物抑制脂肪的积聚,并减少脂肪细胞和体脂肪的大小。 (标号)(AA)重量; (BB)脂肪重量; (CC)注射前; (DD)注射后; (EE,GG,KK,JJ)对照组; (FF,HH,LL)GSK5182注射组; (二)脂肪比例

    4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 간질환의 치료 또는 예방용 조성물
    43.
    发明公开
    4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 간질환의 치료 또는 예방용 조성물 有权
    用于治疗或预防包含4-羟基酪氨酸类似物或其药学上可接受的盐作为有效成分的肝脏失败的组合物

    公开(公告)号:KR1020120134939A

    公开(公告)日:2012-12-12

    申请号:KR1020110054178

    申请日:2011-06-03

    Abstract: PURPOSE: A composition containing a 4-hydroxy tamoxifen analog for preventing or treating liver diseases is provided to reduce GOT(glutamyl oxaloacetic transaminase) and GPT(glutamyl pyruvate transaminase) level and to prevent and treat liver diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating liver diseases contains a 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. The liver diseases are non-alcoholic or alcoholic fatty liver. The pharmaceutical composition reduces fat accumulation in the liver. The non-alcoholic fatty liver is non-alcoholic steatohepatitis or late phase fibrosis liver diseases. A food composition for preventing or treating liver diseases contains 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or sitologically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的:提供含有用于预防或治疗肝脏疾病的4-羟基三苯氧胺类似物的组合物,用于减少GOT(谷氨酰氧乙酰转氨酶)和GPT(戊酰丙酮酸转氨酶)水平,并预防和治疗肝脏疾病。 构成:用于预防或治疗肝脏疾病的药物组合物含有化学式1的4-羟基他莫昔芬类似物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物另外含有药学上可接受的载体。 肝脏疾病是非酒精性或酒精性脂肪肝。 该药物组合物可减少肝脏中的脂肪堆积。 非酒精性脂肪肝是非酒精性脂肪性肝炎或晚期纤维化肝病。 用于预防或治疗肝脏疾病的食物组合物含有化学式1的4-羟基三苯氧胺类似物或其可以使用的盐作为活性成分。

    AMPK를 활성화시키는 화합물을 함유하는 약학조성물
    44.
    发明授权
    AMPK를 활성화시키는 화합물을 함유하는 약학조성물 有权
    含有AMPK活化化合物的药物组合物

    公开(公告)号:KR101190141B1

    公开(公告)日:2012-10-12

    申请号:KR1020100081896

    申请日:2010-08-24

    Abstract: 본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.

    4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 치료 또는 예방용 조성물
    45.
    发明公开
    4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 치료 또는 예방용 조성물 有权
    用于治疗或预防包含4-羟基酪氨酸类似物或药物可接受的作为有效成分的药物的糖尿病的组合物

    公开(公告)号:KR1020120073944A

    公开(公告)日:2012-07-05

    申请号:KR1020100135875

    申请日:2010-12-27

    Abstract: PURPOSE: A composition containing GSK5182 for preventing or treating diabetes is provided to suppress glucose generation gene expression and to lower glucose levels in blood. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes contains a 4-hydroxy tamoxifen derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition reduces glucose levels in blood. A food composition for preventing or treating diabetes contains the derivative thereof or a sitologically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的:提供含有GSK5182用于预防或治疗糖尿病的组合物,以抑制葡萄糖生成基因表达并降低血液中的葡萄糖水平。 构成:用于预防或治疗糖尿病的药物组合物含有化学式1的4-羟基他莫昔芬衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物另外含有药学上可接受的载体。 药物组合物降低血液中的葡萄糖水平。 用于预防或治疗糖尿病的食品组合物含有其衍生物或作为有效成分的可以使用的盐。

    스파이로키랄 탄소 골격을 갖는 신규한 화합물, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물
    47.
    发明公开
    스파이로키랄 탄소 골격을 갖는 신규한 화합물, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약제학적 조성물 有权
    具有螺旋精梳碳的新化合物,其制备方法和包含该组合物的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020100048934A

    公开(公告)日:2010-05-11

    申请号:KR1020090104124

    申请日:2009-10-30

    CPC classification number: C07D493/10

    Abstract: PURPOSE: A novel compound having spiro chiral carbon skeleton is provided to suppress mastocyte differentiation and fatty acid synthesis and use in treating osteoporosis, fatty liver, and obesity. CONSTITUTION: A novel compound having spiro chiral carbon skeleton is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of cutting and drying Phorbas sp. and extracting with C1-C4; a step of dividing the extracting with water and methylene chloride to remove solvent of organic layer; a step of distributing with mixture solution of normal hexane, methanol, and water; a step of removing solvent of methanol layer; and a step of performing chromatography to obtain fraction.

    Abstract translation: 目的:提供一种具有螺状手性碳骨架的新型化合物,用于抑制肥大细胞分化和脂肪酸合成,并用于治疗骨质疏松症,脂肪肝和肥胖症。 构成:具有螺状手性碳骨架的新化合物由化学式1表示。化学式1化合物的制备方法包括:切割并干燥佛波斯 并用C1-C4提取; 用水和二氯甲烷分离提取物以除去有机层的溶剂的步骤; 用正己烷,甲醇和水的混合溶液分配的步骤; 去除甲醇层溶剂的步骤; 以及进行色谱以获得级分的步骤。

    하이드라진 검출용 신규 형광 프로브 및 이를 포함하는 하이드라진 검출용 조성물

    公开(公告)号:KR1020210041911A

    公开(公告)日:2021-04-16

    申请号:KR1020190124718

    申请日:2019-10-08

    Abstract: 본발명은하이드라진검출용신규형광프로브및 이를포함하는하이드라진검출용조성물에관한것으로, 보다상세하게는하이드라진과특이적으로반응하고형광소광제역할을하는아조(Azo) 그룹을도입하여제조한신규형광프로브및 이를포함하는하이드라진검출용조성물및 하이드라진검출용센서에관한것이다. 본발명의하이드라진검출용형광프로브는하이드라진부재시아조작용기가성공적으로형광을소광시키며, 하이드라진과반응시에는최대 800배까지형광의세기가증가하는것을확인하였다. 또한, 다양한음이온및 친핵체를처리한결과, 하이드라진에만특이적으로반응하여형광세기가증가하는것을확인하였으므로, 본발명의형광프로브는하이드라진검출뿐만아니라하이드라진농도를예측하는조성물또는센서에유용하게적용될수 있다.

    이속사졸을 중심구조로 갖는 신규 화합물 및 이를 함유하는 당뇨병 치료용 약학 조성물
    50.
    发明公开
    이속사졸을 중심구조로 갖는 신규 화합물 및 이를 함유하는 당뇨병 치료용 약학 조성물 有权
    具有ISOXAZOLE核心和药物组合物的新型化合物,用于含有相同分子量的糖皮质素

    公开(公告)号:KR1020150026487A

    公开(公告)日:2015-03-11

    申请号:KR1020130105411

    申请日:2013-09-03

    Abstract: 본 발명은 이속사졸을 중심구조로 갖는 신규 화합물 및 이의 제조방법과, 이속사졸을 중심구조로 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 PPAR 감마 관련 질병 치료용 약학 조성물을 제공한다.

    Abstract translation: 本发明的目的是提供具有中心结构的异恶唑作为PPARγ选择性配体的新化合物,其制备方法和用于治疗含有新化合物或其药学上可接受的盐的PPARγ相关疾病的药物组合物。 该化合物可用于治疗PPARγ相关疾病,特别是糖尿病作为现有TZD系列糖尿病药物无副作用的有效药物。

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