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公开(公告)号:KR101828868B1
公开(公告)日:2018-02-20
申请号:KR1020160129664
申请日:2016-10-07
Applicant: 한양대학교 에리카산학협력단 , 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/04 , A61K51/04
CPC classification number: C07D403/04 , A61K51/0459
Abstract: 본발명은 5-HT수용체특이적양성자방출단층촬영용방사성추적자로사용되는 [F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸피페라진-1-일)피리미딘화합물의제조방법에관한것이다. 본발명의합성방법을통해서 5-HT수용체에특이적인방사성추적자를효율적으로합성하는것이가능하고합성된화합물은순도가높고 5-HT수용체에대한선택성이우수하다. 따라서본 발명의최종산물인 [F]5-플루오로-4-(((R)-1-(3-플루오로페닐)프로판-2-일)옥시)-2-((R)-2-메틸피페라진-1-일)피리미딘은양성자방출단층촬영을위한방사성추적자로이용되어뇌 및중추신경계의세로토닌수용체분포및 이상여부를모니터링할 수있다.
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公开(公告)号:KR101724679B1
公开(公告)日:2017-04-10
申请号:KR1020150031729
申请日:2015-03-06
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D311/88 , C07D311/80 , A61K31/352 , A23L1/30
Abstract: 티올반응성로사민유도체및 그의타우표지화, 타우응집억제, 타우올리고머화억제, 타우분자들간이황화결합형성억제용도에관한것이다.
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43.
公开(公告)号:KR1020170022699A
公开(公告)日:2017-03-02
申请号:KR1020150118017
申请日:2015-08-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D277/82 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/4436 , A61K31/4439
Abstract: 본발명은암세포에대한우수한항 증식효능을나타내는우레이도벤조티아졸화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물과, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 전이및 증식성질환의예방또는치료용의약조성물, 및암세포에대한항암조성물에관한것으로서, 상기본 발명에따른화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물은우수한암세포억제활성및 항증식효능을나타내므로, 암세포저해는물론이고나아가암 전이및 증식성질환의예방또는암 치료에유용하게사용될수 있다.
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公开(公告)号:KR1020170009727A
公开(公告)日:2017-01-25
申请号:KR1020160084344
申请日:2016-07-04
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: G01N33/58 , C12N9/86 , G01N33/569 , G01N33/573
Abstract: 시료내 약물-내성박테리아검출용프로브, 이를포함하는조성물, 키트, 및검출방법에관한것으로, 일양상에따른화합물및 그를포함하는프로브에의하면, β-락타마제또는 ESBL을높은민감도로검출할수 있어, 다양한생화학적연구들에적용시킬수 있을뿐만아니라, 종래의 pH 지시인자-기반된방법에서가능하지않은항생제내성박테리아의임상적검출이가능하고, 항생제내성박테리아감염질환의분자적진단과목적시료로부터항생제내성박테리아를높은민감도로분석할수 있어, 체외진단과같은의약용도로효과적으로적용할수 있는효과가있다.
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公开(公告)号:KR101679262B1
公开(公告)日:2016-11-24
申请号:KR1020150080652
申请日:2015-06-08
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D405/12 , C07D311/02 , C07D235/06 , A61K31/353 , A61K31/4184
Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대한길항작용및/또는사이토크롬 P450 이소자임의활성이저하되어독성을유발하는약물과병용투여시에약물의독성을감소시키는효능을보이는신규의 4-이소프로필크로만-3-올화합물, 상기한신규화합물이유효성분으로함유된약학적조성물, 그리고상기한화합물의합성에유용한중간체화합물에관한것이다.
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46.대사성 글루타메이트 수용체 1, 5에 활성을 보이는 신규 테트라하이드로티에노[2,3-c]피리딘 유도체 有权
Title translation: 新的四氢叶酸[2,3-C]吡啶衍生物作为MGLUR1和/或MGLUR5拮抗剂公开(公告)号:KR101633453B1
公开(公告)日:2016-06-24
申请号:KR1020150086033
申请日:2015-06-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , C07D403/06 , C07D401/06
Abstract: 본발명은대사성글루타메이트수용체 1 및/또는글루타메이트수용체 5에대한길항제로서활성을보이는테트라하이드로티에노[2,3-]피리딘유도체, 이화합물의제조방법및 이화합물을활성성분으로포함하는약제조성물에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及显示作为拮抗剂的代谢谷氨酸受体1和/或谷氨酸受体5的活性的四氢噻吩并[2,3-c]吡啶衍生物。 该化合物的制备方法; 以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。
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47.세포내 타우 단백질의 상호작용을 모니터링하기 위한 이분자 형광 상보성 아미노산 서열 쌍 有权
Title translation: 一对氨基酸序列,用于通过双分子荧光互补监测活细胞中的tau-tau相互作用公开(公告)号:KR1020150042308A
公开(公告)日:2015-04-21
申请号:KR1020130119898
申请日:2013-10-08
Applicant: 한국과학기술연구원
CPC classification number: C07K14/4711 , C07K2319/60 , C07K2319/70 , G01N33/6809 , C07K14/47 , C07K14/00 , C12N15/11 , C12N15/63 , G01N33/53
Abstract: 본발명은살아있는세포내에서타우단백질사이의상호작용을모니터링하기위한단백질쌍, 이를암호화하는염기서열쌍, 이를포함하는벡터쌍, 상기벡터쌍에의해서형질전환된세포주, 및상기세포주를이용하여살아있는세포들에서타우-타우상호작용을모니터링하는방법에관한것으로서, 더욱구체적으로는, 세포내타우단백질의상호작용을모니터링하기위한이분자형광상보성아미노산서열쌍으로서, 전장인간타우아미노산서열의 C-말단에비너스아미노산서열의 N-말단서열이결합된제1 형광상보성아미노산서열; 및전장인간타우아미노산서열의 C-말단에비너스아미노산서열의 C-말단서열이결합된제2 형광상보성아미노산서열로이루어지는이분자형광상보성아미노산서열쌍, 이를암호화하는염기서열쌍, 이를포함하는벡터쌍, 상기벡터쌍에의해서형질전환된세포주및 상기세포주를이용하여살아있는세포들에서타우-타우상호작용을모니터링하는방법에관한것이다. 본발명에따르면, 살아있는세포들에서타우-타우상호작용을직접적으로가시화할수 있게함으로써타우올리고머화과정을모니터링하고정량할수 있으며, 따라서타우가관여하는질병의발생을연구하고그 올리고머화과정을방지하고되돌리기위한방법을개발하는데있어서유용한수단으로활용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种用于监测活细胞中tau蛋白之间的相互作用的蛋白质对,编码它们的碱基序列对,包含其的载体对,由载体对转化的细胞系以及用于监测tau-tau的方法 更具体地说,涉及用于监测细胞内tau蛋白相互作用的双分子荧光互补氨基酸序列对,编码它们的碱基序列,包含它们的载体对,由其转化的细胞系 载体对,以及使用细胞系监测活细胞中tau-tau相互作用的方法,其中双分子荧光互补氨基酸序列对由第一荧光互补氨基酸序列组成,其中金星氨基的N-末端序列 酸序列与全长人tau氨基酸序列的C-末端结合; 和第二荧光互补氨基酸序列,其中金星氨基酸序列的C-末端序列与全长人tau氨基酸序列的C-末端结合。 本发明可以通过直接观察活细胞中的tau-tau相互作用来监测和定量tau寡聚化过程,因此可以用作研究tau相关疾病的发生的有用手段,并开发一种预防和逆转的方法 低聚过程。
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公开(公告)号:KR1020140101895A
公开(公告)日:2014-08-21
申请号:KR1020130014392
申请日:2013-02-08
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/519
Abstract: The present invention relates to thienopyrimidinone derivatives as antagonists that act on metabotropic glutamate receptor subtype 1. The thienopyrimidinone derivatives show pharmacological activity against metabotropic glutamate receptor-related diseases, including pain, such as neuropathic pain and migraine, psychiatric diseases, such as anxiety disorder and schizophrenia, urinary incontinence, and neurodegenerative diseases, such as Parkinson′s disease and Alzheimer′s disease. The present invention also relates to methods for preparing the thienopyrimidinone derivatives, and pharmaceutical compositions containing the thienopyrimidinone derivatives as active ingredients.
Abstract translation: 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型1的拮抗剂的噻吩并嘧啶酮衍生物。噻吩并嘧啶酮衍生物显示针对代谢型谷氨酸受体相关疾病的药理学活性,包括疼痛,如神经性疼痛和偏头痛,精神疾病如焦虑障碍和 精神分裂症,尿失禁和神经变性疾病,如帕金森病和阿尔茨海默病。 本发明还涉及制备噻吩并嘧啶酮衍生物的方法和含有噻吩并嘧啶酮衍生物作为活性成分的药物组合物。
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公开(公告)号:KR1020130096900A
公开(公告)日:2013-09-02
申请号:KR1020120018466
申请日:2012-02-23
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/04 , C07D249/06 , A61K31/41 , A61K31/4025
Abstract: PURPOSE: A triazole derivative is provided to be used as a restorative of mitochondrial dysfunction with effects of treating Alzheimer's diseases, Parkinson's disease, Huntington's disease, ischemic diseases, diabetes, and schizophrenia. CONSTITUTION: A compound is selected among a triazole derivative of chemical formula 1and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, ischemic disease, diabetes, and schizophrenia contains the compound as an active ingredient. A method for preparing the triazole compound comprises the step of reacting an azide compound of chemical formula 2 and an ethynyl benzene compound of chemical formula 3 by dipolar cycloaddition.
Abstract translation: 目的:提供三唑衍生物作为线粒体功能障碍的修复剂,具有治疗阿尔茨海默氏病,帕金森病,亨廷顿病,缺血性疾病,糖尿病和精神分裂症的作用。 构成:化合物选自化学式1的三唑衍生物及其药学上可接受的盐。 用于治疗阿尔茨海默病,帕金森病,亨廷顿病,缺血性疾病,糖尿病和精神分裂症的药物组合物含有该化合物作为活性成分。 制备三唑化合物的方法包括通过偶极环加成使化学式2的叠氮化合物与化学式3的乙炔基苯化合物反应的步骤。
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50.칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 페닐피라졸릴메틸-2-(4-치환된피페리딘-1-일)아세트아마이드 유도체 有权
Title translation: 新型苯乙烯基-2-(4-取代的哌啶-1-基)乙酰胺衍生物作为钙通道调节剂公开(公告)号:KR101293669B1
公开(公告)日:2013-08-13
申请号:KR1020110045879
申请日:2011-05-16
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor: 남길수 , 배애님 , 최경일 , 금교창 , 추현아 , 조용서 , 민선준 , 문두현 , 서선희 , 김정현 , 이주현 , 김동진 , 이재균 , 박웅서 , 임혜원 , 강용구 , 송치만 , 정혜진 , 김영수 , 강순방 , 이지연
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/06
Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 페닐피라졸릴메틸-2-(4-치환피페리딘-1-일)아세트아마이드 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
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