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公开(公告)号：WO2012115446A3
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：PCT/KR2012/001340
申请日：2012-02-22
Applicant: 한국과학기술연구원 , 추현아 , 배애님 , 조용서 , 이효선 , 이지은 , 조경희 , 임혜원 , 서선희 , 송치만 , 정혜진 , 남길수 , 금교창 , 김동진 , 최경일 , 최기현 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 이주현 , 신선미 , 아미드압둘 와히드 , 김영수 , 민선준
Inventor： 추현아 , 배애님 , 조용서 , 이효선 , 이지은 , 조경희 , 임혜원 , 서선희 , 송치만 , 정혜진 , 남길수 , 금교창 , 김동진 , 최경일 , 최기현 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 이주현 , 신선미 , 아미드압둘 와히드 , 김영수 , 민선준
IPC: C07D413/12 , A61K31/497 , A61P25/00 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널에 대하여 약학적 활성을 보이는 5-(치환된알킬아미노메틸)아이속사졸계 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.
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3.发明授权
公开(公告)号：KR101293669B1
公开(公告)日：2013-08-13
申请号：KR1020110045879
申请日：2011-05-16
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 남길수 , 배애님 , 최경일 , 금교창 , 추현아 , 조용서 , 민선준 , 문두현 , 서선희 , 김정현 , 이주현 , 김동진 , 이재균 , 박웅서 , 임혜원 , 강용구 , 송치만 , 정혜진 , 김영수 , 강순방 , 이지연
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/06
Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 페닐피라졸릴메틸-2-(4-치환피페리딘-1-일)아세트아마이드 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR101014887B1
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：KR1020080061148
申请日：2008-06-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 최경일 , 남길수 , 김혜란 , 임혜원 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 조용서 , 추현아 , 노은주 , 강순방 , 신계정 , 한호규 , 신동윤 , 정찬성 , 남기달 , 강용구 , 이재균 , 박웅서 , 김영수 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 금교창 , 이철주 , 최기현
IPC: C07D233/61
CPC classification number: C07D233/60 , C07D209/48 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D403/06
Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.-
公开(公告)号：KR1020100077552A
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：KR1020080135519
申请日：2008-12-29
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 남기달 , 신동윤 , 박찬호 , 조성우 , 김은아 , 남길수 , 최경일 , 서선희 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 정찬성 , 이재균 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김기선 , 정혜선 , 송치만 , 민선준 , 김은경 , 이철주 , 강순방
IPC: C07D277/82 , C07D263/58 , C07D235/30 , A61P25/28
CPC classification number: C07D277/82 , C07D235/22 , C07D263/58 , C07D327/04 , C07D333/06
Abstract: PURPOSE: A novel benzoarylureido compound is provided to prevent the degeneration and damage of brain cells caused by beta-amyloid and to prevent or treat a neurodegenerative disorder. CONSTITUTION: A novel benzoarylureido compound has a structure of chemical formula 1. A composition for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used in the form of a tablet, injection, capsule, or pill. A health food for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供一种新的苯甲酰脲基化合物，以防止由β-淀粉样蛋白引起的脑细胞的退化和损伤，并预防或治疗神经变性疾病。 构成：新型苯并芳基脲基化合物具有化学式1的结构。用于预防或治疗神经变性疾病的组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 组合物以片剂，注射剂，胶囊剂或丸剂的形式使用。 用于预防或治疗神经变性疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
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Patent Agency Ranking6.发明公开
公开(公告)号：KR1020120128016A
公开(公告)日：2012-11-26
申请号：KR1020110045879
申请日：2011-05-16
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 남길수 , 배애님 , 최경일 , 금교창 , 추현아 , 조용서 , 민선준 , 문두현 , 서선희 , 김정현 , 이주현 , 김동진 , 이재균 , 박웅서 , 임혜원 , 강용구 , 송치만 , 정혜진 , 김영수 , 강순방 , 이지연
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/06
Abstract: PURPOSE: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative as a calcium ion channel modulator is provided to be used as an agent for preventing and treating heart diseases or pain. CONSTITUTION: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative is denoted by chemical formula 1. An agent for preventing and treating heart diseases or an agent for relieving chronic and acute pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供作为钙离子通道调节剂的苯基吡唑基甲基-2-（4-取代哌啶-1-基）乙酰胺衍生物作为预防和治疗心脏病或疼痛的药剂。 构成：苯基吡唑基甲基-2-（4-取代的哌啶-1-基）乙酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗心脏病的药剂或缓释慢性和急性疼痛的药物含有化学式 1作为活性成分。
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公开(公告)号：KR101152630B1
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：KR1020090077687
申请日：2009-08-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D413/12 , C07D413/10
Abstract: 본발명은 T-형칼슘채널에대하여약학적활성을보이는옥사졸-피페라진화합물및 이의약제학적으로허용가능한염, 이들화합물의제조방법, 그리고이들화합물이유효성분으로함유된약제조성물에관한것이다.
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公开(公告)号：KR1020120035684A
公开(公告)日：2012-04-16
申请号：KR1020100097362
申请日：2010-10-06
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D277/24 , C07D417/06 , A61K31/427 , A61P19/02
Abstract: PURPOSE: A thiazolidinone compound with IKK-beta suppression and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent and treat rheumatoid arthritis, degenerative arthritis, asthma, and cancer. CONSTITUTION: A thiazolidine-4-one derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for treating inflammatory diseases or cancer contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, degenerative arthritis, asthma, or chronic obstructive lung diseases. A method for preparing the thiazolidione compound comprises: a step of cyclizing aryl thiourea compound of chemical formula 2 with ethyl 2-chloroacetate or prepare 2-arylimino-thiazolidine-4-one compound of chemical formula 3 or 4; a step of condensing the compound of chemical formula 3 or 4 with aryl aldehyde compound of chemical formula 5.
Abstract translation: 目的：提供具有IKK-β抑制的噻唑烷酮化合物和含有它们的药物组合物以预防和治疗类风湿性关节炎，退行性关节炎，哮喘和癌症。 构成：噻唑烷-4-酮衍生物由化学式1表示。用于治疗炎性疾病或癌症的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 炎性疾病包括类风湿性关节炎，退行性关节炎，哮喘或慢性阻塞性肺疾病。 制备噻唑烷二酮化合物的方法包括：用2-氯乙酸乙酯环化化学式2的芳基硫脲化合物或制备化学式3或4的2-芳基亚氨基 - 噻唑烷-4-酮化合物的步骤; 将化学式3或4的化合物与化学式5的芳基醛化合物缩合的步骤。
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公开(公告)号：KR101049935B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020080121802
申请日：2008-12-03
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 신동윤 , 남기달 , 한민수 , 서선희 , 정혜진 , 김윤지 , 송치만 , 마혜덕 , 백이연 , 최기현 , 신계정 , 노은주 , 배애님 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 강순방 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수
IPC: C07D277/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)Abstract translation: 本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。 本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。
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公开(公告)号：KR1020100001288A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：KR1020080061148
申请日：2008-06-26
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 최경일 , 남길수 , 김혜란 , 임혜원 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 조용서 , 추현아 , 노은주 , 강순방 , 신계정 , 한호규 , 신동윤 , 정찬성 , 남기달 , 강용구 , 이재균 , 박웅서 , 김영수 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 금교창 , 이철주 , 최기현
IPC: C07D233/61
CPC classification number: C07D233/60 , C07D209/48 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D403/06
Abstract: PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.
Abstract translation: 目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。 构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻 系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。 制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。
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