Abstract:
PURPOSE: Provided is a novel cephalosporin which has an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at position number 3, and shows antibacterial activity against various gram positive bacteria and gram negative bacteria. CONSTITUTION: The cephalosporin is characterized by having an amino thiazole derivative at the position number 7 and N-methyl-N-(3-methyl-1,3-thiazolium-2-yl)amino group at the position number 3 and represented by formula (1). In formula (1), R represents a saturated alkyl group of C1-3 and an unsaturated alkene group of C3-5; R1 is hydrogen, or a saturated alkyl group of C1-3; and R2 represents hydrogen, carboxyl group(or the inorganic cation thereof), carbamoyl group, carbamoyl group of which one or two hydrogen are substituted with an alkyl group of C1-3, or carboxyl group esterified with alkyl group of C1-3. Also, R1 and R2 represent a ring structure linked with 3 to 5 methylene groups.
Abstract:
PURPOSE: Provided are novel pyridopyrimidine derivatives which inhibit phosphodiesterase IV activity and TNF production. Also, provided are preparing process thereof and a pharmaceutical composition containing the same. CONSTITUTION: The novel pyridopyrimidine derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is C1-3 lower alkyl, C3-7 cycloalkyl, cycloalkyloxy, cycloalkyl amino, cycloalkyl lower alkyl, C1-3 lower alkoxy, formyl, hydroxy lower alkyl or carboxyalkyl; R is hydrogen, methyl, C3-7 lower alkyloxy, phenyl, benzyl, substituted phenyl(wherein a substituent group includes cyano, halogen, carboxylalkyl, nitro, methyl, trihalogenated ethyl or alkyloxy; and substitution site can be ortho-, meta-, or para- site), alkyloxy, C3-7 lower alkyloxy ethyl, benzyloxy, benzyloxyethyl, phenyloxyethyl, carboxyalkyl or cyano group; and R4 is hydrogen or methyl group, provided that R2 and R3 are not the same.
Abstract:
본 발명은 광범위한 항균력을 지닌 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조 방법에 관한 것으로 입체 구조적으로 syn, anti의 두가지 형태의 이성체를 가질 수 있다. 본 발명은 일반식(III)의 3-클로로메틸 세팔로스포린에 트리페닐포스핀과 요오드를 반응시켜 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 제조하는 제 1 공정; 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 알데히드 화합물과 비티히반응으로 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 제조하는 제 2 공정; 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 아세톤 존재하에 염화 요오드와 반응시켜 (E)이성체 프로페닐요오드화합물인 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물을 제조하는 제 3 공정과; 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물과 일반식(VI)의 피리딘-4-티온 유도체를 용매존재하에 짝지음 반응으로 일반식(VII)의 아세테이트 유도체를 제조하는 제 4 공정 및 일반식(VII)의 아세테이트 유도체에 아니솔과 트리플루오르아세트산을 사용하는 제 5 공정으로 이루어진 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명의 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 뛰어난 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 화합물계열의 약품에 유용하게 사용할 수 있다.
상기 일반식(I)~(VII)에 있어서, R 1 은 메톡시기, 히드록시기, 2-플루오르 에톡시기를 의미하며 R 2 는 메틸기 또는 수소를 의미하고 R 3 는 벤조기나 수소로서 이중고리구조이거가 단환구조를 의미한다.
Abstract:
본 발명은 일반식(Ⅱ)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 일반식(Ⅰ)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.
일반식(Ⅰ)~(Ⅲ)에 있어서, A는 CH를, R1은 메틸기를, R2는 시아노기, t-1-1 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ~ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ~ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R3는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A2 및 A3는 각각 질소 또는 산소이고, A4는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.
Abstract:
Synthetic method of 4-ethoxycarbonyl-6,7-dihydro-5H-1-pyrindine repregented by formula(I) is provided in this invention. Sodium alkoxide prepared by dissolving sodium in alcohol is reacted with ethylcyanoacetate, then reacted with 2-halocyclopentanone to yield (+-)-2-(1-ethoxycarbonyl-1-cyanomethyl)cyclopentanone of formula(III). Compound of formula(III) is reacted with potassium t-butoxide in the presence of ether solvent, then reacted with allyl halogen to produce (+-)-2-cyano-2-(cyclopentanon-2-yl)pent-4-en-carboxylic acid ethyl ester of formula(IV). Compound of formula(IV) is reacted with ozone to yield (+-)-2-cyano-2-(cyclopentanon-2-yl)butan-4-oxo-carboxylic acid ethyl ester of formula(V), then lastly compound(V) is reacted successively with hydroxylamine and phosphorous trichloride to yield 4-ethoxycarbonyl-6,7-dihydro-5H-1-pyrindine.
Abstract:
본 발명은 양자성 용매하에 킬레이트화제를 사용하여 시소마이신을 킬레이트화하고, 킬레이트화된 시소마이신3,2',6' 위치의 아미노기를 아실화제로서 아실화 반응에 의해 보호하고, 암모니아수로 킬레이트화된 금속을 이탈시킨다음, 얻어진3,2',6'-트리치환 시소마이신을 비양자성 유기용매에서 에틸화제와 반응시켜 1위치의 아미노기만을 선택적으로 에틸화시키고, 이어서 탈보호하는 것으로 이루어진 다음 구조식(I)의 1-N-에틸시소마이신 및 그의 약리학적 허용염의 제조방법을 제시한다.:
상기 1-N-에틸시소마이신은 인체의 감염증을 치료하는데 사용되는 아미노글리코시드계의 항생제이며, 본 발명의 제조방법에 따라 고수율이 얻어진다.