4R-하이드록시-N-벤질-2-피페리디논의 제조방법
    41.
    发明公开
    4R-하이드록시-N-벤질-2-피페리디논의 제조방법 失效
    制备4-羟基-N-苄基-2-哌啶酮的方法,其为制备ATORVASTATIN的中间体用作具有高逸度条件下的高氯化物治疗剂

    公开(公告)号:KR1020050012406A

    公开(公告)日:2005-02-02

    申请号:KR1020030051358

    申请日:2003-07-25

    Abstract: PURPOSE: A process for preparing 4-hydroxy-N-benzyl-2-piperidinone is provided, thereby easily preparing 4-hydroxy-N-benzyl-2-piperidinone which is an intermediate for preparing atorvastatin useful as a hyperlipidemia treating agent with high yield under mild condition. CONSTITUTION: The process for preparing 4-hydroxy-N-benzyl-2-piperidinone represented by formula (2) comprises hydrogenating 2,4-dioxo-N-benzyl-piperidine of formula (3) in organic solvent in the presence of ruthenium catalyst at 100 deg. C and 30 to 100 atmosphere, wherein the organic solvent is selected from methanol, ethanol, isopropanol, t-butanol, methylene chloride, tetrahydrofuran, acetonitrile, t-butanol, dimethylformamide, diethylether, ethylacetate, acetone and chloroform; and the ruthenium catalyst is selected from Ru2Cl4(BINAP)2NEt3, Ru2Cl4(Tol-BINAP)2NEt3, Ru2Cl2(BINAP)2, Ru2Br2(MINAP)2, RuHCl(BINAP), Ru(BINAP)CO2(CH3)2 and Ru(Tol-BINAP)CO2(CH3)2 in which Tol is toluene, BINAP is 2,2'-bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphtyl.

    Abstract translation: 目的:提供4-羟基-N-苄基-2-哌啶酮的制备方法,从而容易制备4-羟基-N-苄基-2-哌啶酮,其为制备用作高产脂肪高血脂治疗剂的阿托伐他汀的中间体 在温和的条件下。 构成:由式(2)表示的制备4-羟基-N-苄基-2-哌啶酮的方法包括在有机溶剂中在钌催化剂存在下氢化式(3)的2,4-二氧代-N-苄基 - 哌啶 在100度 C和30至100个气氛,其中有机溶剂选自甲醇,乙醇,异丙醇,叔丁醇,二氯甲烷,四氢呋喃,乙腈,叔丁醇,二甲基甲酰胺,二乙醚,乙酸乙酯,丙酮和氯仿; 钌催化剂选自Ru2Cl4(BINAP)2NEt3,Ru2Cl4(Tol-BINAP)2NEt3,Ru2Cl2(BINAP)2,Ru2Br2(MINAP)2,RuHCl(BINAP),Ru(BINAP)CO2(CH3) Tol-BINAP)CO 2(CH 3)2,其中Tol是甲苯,BINAP是2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联萘。

    페넴 유도체 및 그의 제조방법
    42.
    发明授权
    페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
    苯酚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR100229817B1

    公开(公告)日:1999-11-15

    申请号:KR1019970025647

    申请日:1997-06-19

    Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하여 항생제로 유용하다:
    (I)
    상기식에서,
    R
    1 은 수소, 카르복실기, 알릴, 카르복실 보호기 또는 약제학적으로 허용가능한 무기 또는 유기염이고;
    R
    2 는 C
    1- C
    6 의 알킬기, C
    3 -C
    6 사이클릭 알킬기, C
    3- C
    10 의 방향족 알킬기 또는 C
    2 -C
    6 의 알케닐기이고;
    R
    3 는 C
    1- C
    6 의 알킬기, C
    3 -C
    6 사이클릭 알킬기, 카바모일기 또는 아세틸기이다.

    신규한 3-아자비시클로[3.1.1]헵탄 유도체 및 그의 제조방법
    43.
    发明授权
    신규한 3-아자비시클로[3.1.1]헵탄 유도체 및 그의 제조방법 失效
    新颖的3-AZABICYCLO£3,1,1 | HEPTANE衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1019970005303B1

    公开(公告)日:1997-04-15

    申请号:KR1019930023509

    申请日:1993-11-06

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: The invention provides 3-azabicyclo[3.1.3 heptane derivatives which are useful for preparation of novel quinolone and beta-lactam antibiotics and a process for producing said derivatives. These derivatives are represented by the formula (I) wherein; n is 0 or 1; each R1, R2 and R3 is hydrogen, low alkyly or amino protecting group such as benzyl and low alcoxycarbonyl; R4 is hydrogen, unsubstituted low alkyl group, or low alkyl group substituted by hydroxy, amino group, low alcoxy group, low alkylamino group or halogen.

    Abstract translation: 本发明提供了可用于制备新型喹诺酮和β-内酰胺抗生素的3-氮杂双环[3.1.3庚烷衍生物及其制备方法。 这些衍生物由式(I)表示,其中: n为0或1; 每个R 1,R 2和R 3是氢,低烷基或氨基保护基如苄基和低烷氧基羰基; R4是氢,未取代的低级烷基或被羟基,氨基,低烷氧基,低级烷基氨基或卤素取代的低级烷基。

    신규한 디아자비시클로 알켄 유도체 및 그의 제조방법

    公开(公告)号:KR1019940002242A

    公开(公告)日:1994-02-17

    申请号:KR1019920013212

    申请日:1992-07-23

    Abstract: 본 발명은 퀴놀론계 및 β-락탐계 항균제의 제조에 유용한 일반식(Ⅰ)의 디아자비시클로 알켄 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

    상기식에서, n은 0 또는 1이고, R
    1 및 R
    5 는 각각 수소, 저급 알킬기 또는 통상의 아미노 보호기이고, R
    2 , R
    3 및 R
    4 는 각각 수소, 또는 비치환되거나 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐 원자로 치환된 저급 알킬기이다.

    브린졸아마이드의 제조방법
    50.
    发明公开
    브린졸아마이드의 제조방법 有权
    制备BRINZOLAMIDE的方法

    公开(公告)号:KR1020150117745A

    公开(公告)日:2015-10-21

    申请号:KR1020140042920

    申请日:2014-04-10

    CPC classification number: C07D513/04 C07D513/02

    Abstract: 본발명은브린졸아마이드의신규한제조방법에관한것으로, 본발명에따른브린졸아마이드의제조방법에따르면종래방법에비해간단한방법으로목적화합물인브린졸아마이드를고순도및 고수율로제조할수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种新型的布氮唑胺的制备方法。 根据本发明的布林佐胺的制备方法可以通过比常规方法更简单的方法制备作为目标化合物的高纯度和高产量的布林佐胺。

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