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    지방세포와 마크로파지의 3차원 공동 배양 방법
    42.
    发明公开
    지방세포와 마크로파지의 3차원 공동 배양 방법 审中-实审
    3脂肪细胞与巨噬细胞的三维共培养方法

    公开(公告)号：KR1020170011522A

    公开(公告)日：2017-02-02

    申请号：KR1020150104272

    申请日：2015-07-23

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김기영 ,  박성범 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈

    IPC: C12N5/077 ,  C12N7/00 ,  G01N33/50

    CPC classification number: C12N7/00 ,  G01N33/50

    Abstract: 본발명은지방전구세포와마크로파지의 3차원공동배양에관한것으로지방전구세포와마크로파지를포함한하이드로겔스캐폴드에서지방전구세포와마크로파지를공동배양하여지방유사조직을형성할수 있고, 이를이용하여지방조직과관련된대사성질환치료를위한연구및 신약개발에활용할수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及脂肪细胞和巨噬细胞的三维共培养物，其中在含有脂肪细胞和巨噬细胞的水凝胶支架中，共同培养脂肪细胞和巨噬细胞以形成脂肪样组织，然后可以利用 在用于治疗与脂肪组织相关的转移性疾病的研究和药物开发中。

    Ｎ1-2-티오펜-2-일에틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물
    47.
    发明公开
    Ｎ1-2-티오펜-2-일에틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 失效
    N1-2-替戊-2-炔基-N 2取代的生物分子衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020100041175A

    公开(公告)日：2010-04-22

    申请号：KR1020080100221

    申请日：2008-10-13

    Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

    IPC: C07D333/08 ,  C07D333/14 ,  C07D333/22

    CPC classification number: C07D333/20

    Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing N1-2-thiopene-2-ylethyl-N2-substituted biguanide derivative is provided to ensure function of reducing blood sugar and lipid and to prevent and treat diabetes, metabolic syndrome, or p53-deficient cancer. CONSTITUTION: A N1-2-thiopene-2-ylethyl-N2-substituted biguanide derivative compound is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is C1-C8 alkyl, aryl, C1-C8 alkoxyalkyl, C3-C7 cycloalkyl, C3-C7 cycloalkylC1-C3 alkyl, substituted phenyl or phenyl C1-C3 alkyl, substituted naphthyl or naphthyl C1-C3 alkyl. A method for preparing a compound of chemical formula 1 comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with NaBH4 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with thionylchloride in organic solvent to obtain a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with sodium cyanide in DMSO to obtain a compound of chemical formula 5; a step of reacting the compound of chemical formula 5 with sodium borohydride and nickel chloride hydrate to obtain a compound of chemical formula 6; a step of reacting the compound of chemical formula 6 with R-isothiocyanate(RNACS) under the presence of base in organic solvent to obtain a compound of chemical formula 8; and a step of reacting the compound of chemical formula 8 in guanidine solution under the presence of mercury oxide.

    Abstract translation: 目的：提供含有N1-2-噻吩-2-基乙基-N2-取代双胍衍生物的药物组合物，以确保降低血糖和脂质的功能，并预防和治疗糖尿病，代谢综合征或p53缺陷型癌症。 构成：化学式1表示N1-2-噻吩-2-基乙基-N2-取代双胍衍生物化合物。在化学式1中，R为C1-C8烷基，芳基，C1-C8烷氧基烷基，C3-C7环烷基， C 3 -C 7环烷基C 1 -C 3烷基，取代的苯基或苯基C 1 -C 3烷基，取代的萘基或萘基C 1 -C 3烷基。 制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式2的化合物与NaBH 4反应以获得化学式3的化合物的步骤; 使化学式3的化合物与亚硫酰氯在有机溶剂中反应得到化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与氰化钠在DMSO中反应得到化学式5的化合物的步骤; 使化学式5的化合物与硼氢化钠和氯化镍水合物反应以获得化学式6的化合物的步骤; 使化学式6的化合物与R-异硫氰酸酯（RNACS）在碱的存在下在有机溶剂中反应得到化学式8的化合物的步骤; 以及在氧化汞存在下，将化学式8的化合物与胍溶液反应的步骤。

    베타아미노기를 갖는 1,4-디아제펜 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법
    49.
    发明公开
    베타아미노기를 갖는 1,4-디아제펜 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 有权
    具有β; -AMINO组的1,4-DIAZEPANE衍生物，药物可接受的盐及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020080067391A

    公开(公告)日：2008-07-21

    申请号：KR1020070004576

    申请日：2007-01-16

    Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  김기영 ,  강남숙 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기 ,  하니나

    IPC: C07D243/14 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: A 1,4-diazepane derivative is provided to inhibit the activity of DPP-IV excellently, thereby being effectively used to treat or prevent diseases such as insuline-dependent and insuline-independent diabetes, arthritis, obesity, osteoporosis and injured glucose resistance. A 1,4-diazepane derivative having a beta-amino group is represented by a formula(1), wherein R1 is a group(1) or a group(2); R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 haloalkyl, heteroaryl, a group(1), a group(2), a group(3), a group(4), a group(5), a group(6), a group(7), a group(8), or a group(9); R2 is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, heteroaryl, C1-6 alkoxy, -OCH2O, -SO2NH3, -OCF3, phenoxy, halogen, -CN, -NO2, -CF3, -CONH2, -COOR^b, -CH2COOR^b, -OCHR^bCOOR^b or -NR^bR^c; each R^b and R^c is independently H, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl, aryl, alkylaryl, arylsulfonyl, arylcarbonyl, amino acid derivative or -CH2OCOC(CH3)3; R^d is C1-6 alkyl, trifluoromethyl, a group(1), a group(2), a group(10), a group(11), a group(12), a group(13), pyrazinyl, pyrimidinyl or pyrrolyl; R^e is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, a group(1) or a group(2); R^f is, halogen, NR^bR^c, a group(14), a group(15), a group(16), a group(17), a group(10), heteroaryl, -S-heteroaryl, tetrahydroisoquinoline, thiazolidine, piperidin-4-carboxylic acid or tetrahydropyrimidine; A is CH2, N, O or S; B is H, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, benzyl, CO2R^d, 2-pyridyl or aryl; X is O or S; and n is an integer from 1 to 3. A method for preparing the 1,4-diazepane derivative comprises the steps of: (a) subjecting an amino acid represented by a formula(2) and a diazepane compound represented by a formula(3) to condensation to obtain a compound represented by a formula(4); and (b) deprotecting the compound of the formula(4), wherein BOC is a protecting group, and other substitutents are same as defined above. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of the 1,4-diazepane derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.

    Abstract translation: 提供1,4-二氮杂环庚烷衍生物，以有效地抑制DPP-IV的活性，从而有效地用于治疗或预防诸如胰岛素依赖性和胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，肥胖症，骨质疏松症和受损葡萄糖耐药性的疾病。 具有β-氨基的1,4-二氮杂环庚烷衍生物由式（1）表示，其中R1是基团（1）或基团（2）。 R2是H，C1-6烷基，C3-6环烷基，C1-6卤代烷基，杂芳基，基团（1），基团（2），基团（3），基团（4），基团（5） ，组（6），组（7），组（8）或组（9）; R2是H，C1-6烷基，C3-6环烷基，杂芳基，C1-6烷氧基，-OCH2O，-SO2NH3，-OCF3，苯氧基，卤素，-CN，-NO2，-CF3，-CONH2，-COOR2b ，-CH 2 COOR b，-OCHR 2 bCOOR b或-NR b R c; 每个R b和R c独立地是H，C 1-6烷基或C 3-6环烷基，芳基，烷基芳基，芳基磺酰基，芳基羰基，氨基酸衍生物或-CH 2 OCOC（CH 3）3; R 1是C 1-6烷基，三氟甲基，基团（1），基团（2），基团（10），基团（11），基团（12），基团（13），吡嗪基， 或吡咯基; R 6是C 1-6烷基，C 3-6环烷基，基团（1）或基团（2）; （14），基团（15），基团（16），基团（17），基团（10），杂芳基，-S-杂芳基， 四氢异喹啉，噻唑烷，哌啶-4-羧酸或四氢嘧啶; A是CH 2，N，O或S; B是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，苄基，CO 2 R 12，2-吡啶基或芳基; X是O或S; n为1〜3的整数。一种1,4-二氮杂环庚烷衍生物的制备方法，其特征在于：（a）使式（2）表示的氨基酸和式（3）表示的二氮杂环丁烷化合物 ）缩合得到由式（4）表示的化合物; 和（b）使式（4）的化合物脱保护，其中BOC是保护基，其它取代基与上述定义相同。 药物组合物包含有效量的1,4-二氮杂环庚烷衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

    인덴 유도체 및 이의 제조방법
    50.
    发明授权
    인덴 유도체 및 이의 제조방법 失效
    INDENE衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR100592805B1

    公开(公告)日：2006-06-26

    申请号：KR1020040025217

    申请日：2004-04-13

    Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

    Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

    IPC: C07C251/44

    CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

    상기 식에서,
    R
    1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
    1-6 알킬, C
    1-6 알케닐 또는 C
    3-6 사이클로알킬이고;
    R
    2 는 H, CN, CO
    2 R
    a , CH
    2 CO
    2 R
    a ,
    CONR
    b R
    c , , 또는 페닐이고 (이때, R
    a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
    1-6 알킬 또는 C
    3-6 사이클로알킬이고; R
    b 및 R
    c 는 각각 독립적으로 H, C
    1-6 알킬 또는 C
    3-6 사이클로알킬이고; R
    d 는 O, S 또는 NR
    a 이다);
    R
    3 는 C
    1-6 알킬, C
    3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
    2 , NO
    2 , OR
    a , 페닐옥시, C
    1-6 알킬 및 C
    3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
    a 는 상기 정의한 바와 같다);
    R
    4 , R
    5 , R
    6 및 R
    7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
    2 CH
    3 , O(CH
    2 )
    m R
    e , CH
    2 R
    f , OCOCH
    2 OR
    g , OCH
    2 CH
    2 OR
    g 또는 OCH
    2 CH=CHR
    g 이고, R
    5 와 R
    6 는 함께 OCH
    2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
    e 는 H, 할로겐, C
    3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
    2 , NO
    2 ,
    OR
    a , CF
    3 및
    COOR
    a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
    f 는 OCH
    2 CH
    2 R
    g 또는 이고; R
    g 는 할로겐, CN, NH
    2 , NO
    2 및 OR
    a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
    a 및 R
    d 는 상기 정의한 바와 같다).

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