公开(公告)号：KR1020170120521A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：KR1020170051186

申请日：2017-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박성준 ,  허정녕 ,  김광록 ,  김성수 ,  임환정 ,  이혁 ,  장성연 ,  김범태 ,  윤은영 ,  임병호

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A23L33/10

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/404 ,  A61K31/506 ,  C07D403/06

Abstract: 본발명은신규한헤테로고리화합물, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른헤테로고리화합물은 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme)를나노몰단위의농도로우수하게저해할수 있어, 이를유효성분으로함유하는 NAE(NEDD8-Activating Enzyme) 또는 SAE(Sumo Activating Enzyme) 관련질환예를들어, 암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的杂环化合物，其制备方法，和相关病症的预防和治疗药物的药物组合物的方法本NAE（NEDD8激活酶）或SAE（sumo活化酶）含有作为活性成分的，根据本发明 杂环化合物NAE（NEDD8激活酶）或SAE（sumo活化酶），用于它可以在纳摩尔单元的浓度极好的抑制作用，此NAE（NEDD8激活酶）含有作为活性成分或SAE（相扑活化酶 ）相关疾病，例如，作为用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101035559B1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：KR1020090048661

申请日：2009-06-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/415 ,  A61P19/10

Abstract: 본 발명은 클로로이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골다공증, 비만, 당뇨 또는 고지혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 상기 유도체는 TAZ 단백질을 조절하므로, 골다공증, 비만, 당뇨 또는 고지혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
클로로이미다졸 유도체, TAZ, 골다공증, 비만, 당뇨, 고지혈증

公开(公告)号：KR1020100130139A

公开(公告)日：2010-12-10

申请号：KR1020090121291

申请日：2009-12-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  장성연 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P19/08 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing phenyltetrazole derivatives for preventing or treating osteoporosis, obesity, diabetes or hyperlipidemia is provided to control TAZ(transcriptional coactivator with PDZbinding motif) protein. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains a compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating obesity, diabetes or hyperlipidemia contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The compound is phenyltetrazole derivatives.

Abstract translation: 目的：提供含有苯基四唑衍生物用于预防或治疗骨质疏松症，肥胖症，糖尿病或高脂血症的药物组合物以控制TAZ（具有PDZ结合基序的转录共激活物）蛋白质。 构成：用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于预防或治疗肥胖症，糖尿病或高脂血症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 该化合物是苯基四唑衍生物。

公开(公告)号：KR1020100026221A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：KR1020080085138

申请日：2008-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  허정녕 ,  이혁 ,  장성연 ,  박노균 ,  최경자

IPC: C07C235/12 ,  C07C235/24

Abstract: PURPOSE: A carboxamide derivative is provided to bactericidal activity against plant epidemic, especially tomato epidemic and to have no crossed resistance to existing fungicide. CONSTITUTION: A carboxamide derivative has a structure of chemical formula 1 or optical isomer. In chemical formula 1, V is H or C2-C10 alkanyl, W is substituted or unsubstituted C6-C14 aryl or C7-C20 aryloxyalkyl or C1-C12 heteroaryl containing at least one N, S or O in a ring; n is an integer of 0-4; m is 0 or 1; R1, R2, R3 and R4 are independently H or C1-C6 alkyl; X is O, NH or S; Y is H or halogen; and Z is H or C1-C6 alkyl substituted or unsubstituted with cyano or C6-C12 aryl, or C2-C10 alkynyl.

Abstract translation: 目的：提供甲酰胺衍生物对植物疫病，特别是番茄疫病的杀菌活性，对现有杀真菌剂无交叉抗性。 构成：甲酰胺衍生物具有化学式1或光学异构体的结构。 在化学式1中，V是H或C 2 -C 10烷基，W是在环中含有至少一个N，S或O的取代或未取代的C 6 -C 14芳基或C 7 -C 20芳氧基烷基或C 1 -C 12杂芳基。 n是0-4的整数; m为0或1; R 1，R 2，R 3和R 4独立地为H或C 1 -C 6烷基; X是O，NH或S; Y为H或卤素; Z为H或被氰基或C6-C12芳基或C2-C10炔基取代或未取代的C1-C6烷基。

公开(公告)号：KR100909953B1

公开(公告)日：2009-07-31

申请号：KR1020070059084

申请日：2007-06-15

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 켐온

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  이혁 ,  장성연 ,  박노균 ,  송시환 ,  오정자

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 트라이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 칸디다 알비칸(Candida albicans), 토룰롭시스(Torulopsis), 크립토코커스(Crytococcus), 아스퍼질러스(Aspergillus), 트라이코파이톤(Tricophyton) 및 플루코나졸(Fluconazole) 내성 칸디다 알비칸 등의 다양한 병원균에 대한 항진균 활성을 가지며, 종래의 항진균제보다 독성을 경감시키므로, 진균류의 감염 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
n, A 및 R은 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020090014538A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：KR1020070078575

申请日：2007-08-06

Applicant: 주식회사 오스코텍 ,  한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  이혁 ,  민용기 ,  허정녕 ,  장성연 ,  박노균 ,  김정근 ,  김세원 ,  심성보 ,  장순화 ,  이재상

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D407/12

Abstract: A beta-aminoalcohol derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided to inhibit the secretion of tumor necrosis factor-alpha(TNF-alpha), thereby preventing and treating TNF- alpha mediated disease. The beta-aminoalcohol derivatives represented by the chemical formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for preventing and treating TNF- alpha mediated disease, wherein R1 is C4-C10 aryl or heteroaryl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen, or C5-C10 cycloalkyl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen; R2 is C4-C10 aryl or heteroaryl which is unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more C1-C3 linear or branched alkyl, cyano or halogen; R3 is H or C1-C4 linear or branched alkyl; m is an integer from 0 to 3; and n is an integer from 1 to 5.

Abstract translation: 提供β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐以抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的分泌，从而预防和治疗TNF-α介导的疾病。 由化学式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防和治疗TNF-α介导的疾病，其中R1是C4-C10芳基或未取代或被1或2个或更多个卤素取代的杂芳基， 或未被取代或被1或2个或更多个卤素取代的C 5 -C 10环烷基; R 2是未被取代或被1或2个或更多个C 1 -C 3直链或支链烷基，氰基或卤素取代的C 4 -C 10芳基或杂芳基; R3是H或C1-C4直链或支链烷基; m是0至3的整数; n为1〜5的整数。

公开(公告)号：KR1020080093792A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：KR1020070038001

申请日：2007-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 허정녕 ,  김범태 ,  민용기 ,  이혁 ,  장성연 ,  박노균 ,  김영하

IPC: C07C49/675 ,  C07C49/737 ,  C07C321/22 ,  C07F5/02

Abstract: A method for preparing phenanthrene derivatives is provided to obtain various phenanthrene derivatives useful in various industrial fields with high yield in a simple manner. A method for preparing phenanthrene derivatives comprises a step of reacting a compound represented by the following formula 2 with a compound represented by the following formula 3 in a solvent in the presence of a palladium compound and a base. In the formulae, Y is C=O or SO2; R1 is H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, NR11R12, or substituted or non-substituted C3-C7 aryl, or Y-R1 is cyano, if appropriate; each of R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 is H, halogen, OH, cyano, nitro, NR11R12, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, C1-C6 alkoxy, C2-C8 alkenyl, C2-C4 alkynyl, C3-C8 cycloalkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkyl, C3-C8 cycloalkoxy-C1-C4 alkyl, C1-C6 alkoxycarbonyl, C1-C6 alkylaminocarbonyl or C1-C8 alkylsulfonyl; R10 is H, OH, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, or substituted or non-substituted C3-C7 aryl; each of R11 and R12 is H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy or C3-C7 cycloalkyl, or R11 and R12 form a 3- to-7-membered non-aromatic heterocyclic ring together with the nitrogen atom to which they are attached; aromatic rings A and D each represent a heteroaryl; and each of X and M represents a selected from halogen, C1-C6 alkylsulfonyloxy and arylsulfonyloxy, or b selected from B(OH)2 and B(OR13)2, wherein R13 is C1-C4 alkyl or two R13s are linked to each other to form a methyl-substituted heterocyclic ring together with B and O, with the proviso that when X is a, M is b, and when x is b, M is a.

Abstract translation: 提供一种制备菲衍生物的方法，以简单的方式获得在各种工业领域中用于高产率的各种菲衍生物。 制备菲衍生物的方法包括在溶剂中，在钯化合物和碱的存在下，使由下式2表示的化合物与下式3表示的化合物反应的步骤。 在式中，Y为C = O或SO 2; R 1为H，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，NR 11 R 12或取代或未取代的C 3 -C 7芳基，或Y-R 1为氰基; R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9中的每一个为H，卤素，OH，氰基，硝基，NR11R12，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C2-C8烯基， C 2 -C 4炔基，C 3 -C 8环烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷基，C 3 -C 8环烷氧基-C 1 -C 4烷基，C 1 -C 6烷氧基羰基，C 1 -C 6烷基氨基羰基或C 1 -C 8烷基磺酰基; R 10是H，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基或取代或未取代的C 3 -C 7芳基; R 11和R 12中的每一个是H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基或C 3 -C 7环烷基，或者R 11和R 12与它们所在的氮原子一起形成3至7元非芳族杂环 连接; 芳环A和D各自表示杂芳基; 并且X和M各自表示选自卤素，C 1 -C 6烷基磺酰氧基和芳基磺酰氧基或选自B（OH）2和B（OR 13）2）的b，其中R 13是C 1 -C 4烷基或两个R 13彼此连接 与B和O一起形成甲基取代的杂环，条件是当X为a时，M为b，当x为b时，M为a。

公开(公告)号：KR100720026B1

公开(公告)日：2007-05-21

申请号：KR1020050053883

申请日：2005-06-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 오스코텍

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  허정녕 ,  이혁 ,  박노균 ,  김정근 ,  김세원 ,  고선일

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 화학식에서,
A는 N 또는 CH이고;
X는 수소 또는 할로겐이고;
Y는 수소, 할로겐 또는 CF
3 이고;
Z는 치환되거나 치환되지 않은 질소-함유 헤테로아릴이거나 -(CH
2 )
n -NR
1 R
2 이고, 이때 n은 0, 1 또는 2이고, R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, C
1~8 알킬, C
1~8 할로알킬, 하이드록시, C
2~8 알케닐, C
2~4 알키닐, C
3~8 사이클로알킬, C
3~8 사이클로알킬 C
1~4 알킬, C
1~4 알콕시 C
1~4 알킬, C
3~8 사이클로알콕시 C
1~4 알킬, C
1~8 알킬설포닐, 하나 이상의 N, O 또는 S-함유 C
2~7 헤테로사이클릴 C
1~4 알킬, 또는 치환되거나 치환되지 않은 아릴이거나, 함께 인접 질소와 융합하여 헤테로사이클을 형성한다.

公开(公告)号：KR1020060097214A

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：KR1020050018285

申请日：2005-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  허정녕 ,  이혁 ,  이우길 ,  김성환 ,  박노균 ,  허연 ,  미나미토루

IPC: C07F9/38

CPC classification number: C07F9/40 ,  B01J31/24 ,  B01J2531/824

Abstract: 본 발명은 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기를 갖는 비닐포스포네이트의 제조 방법에 관한 것으로, 구체적으로는 아세틸렌일포스포네이트를 트리뷰틸틴하이드라이드와 반응시켜 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기가 치환된 하기 화학식 1의 비닐포스포네이트를 제조하는 방법은 합성 방법이 매우 간편하여 이 트리뷰틸틴기의 반응성을 이용하여 다양한 화합물을 제조하는데 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050103691A

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：KR1020040028968

申请日：2004-04-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이연수 ,  김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  이우길 ,  박노균

IPC: C12P41/00

Abstract: 본 발명은 리파제 효소촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 알킬 락테이트를 카르보닐 공여체와 반응시켜 알킬
R -락테이트의 수산기만을 입체 선택적으로 카르보닐화하는 단계를 포함하는 알킬
S -(L)-락테이트 및/또는 알킬
R -(D)-O-아실락테이트의 제조방법으로, 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
S -(L)-락테이트 및 알킬
R -(D)-O-아실락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.


상기 화학식 1에서 R은 C
1 내지 C
10 의 포화 또는 불포화 알킬, 또는 알킬 치환된 아릴 또는 헤테로아릴을 의미한다.