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公开(公告)号：MX9803810A
公开(公告)日：1998-09-30
申请号：MX9803810
申请日：1998-05-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , HAJDUK PHILIP J
IPC: G01R33/465 , C12Q1/00 , G01N20060101 , G01N24/08 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/542 , G01N33/566 , G01N33/58 , G01N33/68
Abstract: La presente invencion proporciona un proceso para identificar compuestos que se fijan a una molécula objetivo específica. El proceso incluye los pasos de: a) generar un primer espectro de correlacion de resonancia magnética nuclear de 15N/1H bidimensional de una molécula objetivo etiquetada con 15N; b) exponer la molécula objetivo etiquetada a un compuesto químico o una mezcla de compuestos químicos; c) generar un segundo espectro de correlacion de resonancia magnética nuclear de 15N/1H bidimensional de la molécula objetivo etiquetada que se ha expuesto a un compuesto o una mezcla de compuestos en el paso (b); y d) comparar el primero y segundo espectros de correlacion de resonancia magnética nuclear de 15N/1H bidimensional para determinar las diferencias entre el primero y segundo espectros, las diferencias identificando la presencia de uno o más compuestos que son ligandos que se han fijado a la molécula objetivo.
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公开(公告)号：MX9803809A
公开(公告)日：1998-09-30
申请号：MX9803809
申请日：1998-05-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , SUMMERS JAMES B JR , DAVIDSEN STEVEN K , SHEPPARD GEORGE S , STEINMAN DOUGLAS H , CARRERA GEORGE M JR , FLORJANCIC ALAN , HOLMS JAMES H
IPC: A61P19/02 , A61K31/185 , A61K31/275 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C259/06 , C07C323/60 , A61K31/16
Abstract: Los compuestos de la formula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, inhiben las metaloproteinasas de matriz y la secrecion del Factor de Necrosis Tumoral alfa, y son utiles en el tratamiento de estados de enfermedad inflamatoria. También se describen composiciones inhibidoras de metaloproteinasas de matriz y de secrecion del Factor de Necrosis Tumoral alfa, y un método para inhibir metaloproteinasas de matriz y la secrecion del Factor de Necrosis Tumoral a.
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公开(公告)号：MX9803805A
公开(公告)日：1998-09-30
申请号：MX9803805
申请日：1998-05-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , HAJDUK PHILIP J , OLEJNICZAK EDWARD T
IPC: G01R33/465 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/68 , G01N33/94 , G01R33/32 , G01R33/46 , G01N33/48 , G01N24/08
Abstract: La presente invencion proporciona un proceso para diseñar compuestos que se fijen a una molécula objetivo específica. El proceso incluye los pasos de a) identificar un primer ligando para la molécula objetivo, usando espectroscopía de correlacion de resonancia magnética nuclear de 15N/1H bidimensional; b) identificar un segundo ligando para la molécula objetivo usando espectroscopía de correlacion de resonancia magnética nuclear de 15N/1H bidimensional; c) formar un complejo ternario mediante la fijacion del primero y segundo ligandos a la molécula objetivo; d) determinar la estructura tridimensional del complejo y, de esta manera, la orientacion espacial del primero y segundo ligandos en la molécula objetivo; y e) enlazar el primero y segundo ligados para formar el fármaco, en donde se mantenga la orientacion espacial del paso d).
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公开(公告)号：CA2653959A1
公开(公告)日：1997-05-22
申请号：CA2653959
申请日：1996-11-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： HAJDUK PHILIP J , OLEJNICZAK EDWARD T , FESIK STEPHEN W
Abstract: The present invention provides a process of designing compounds which bind t o a specific target molecule. The process includes the steps of a) identifying a first ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscop y; b) identifying a second ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; c) forming a ternary complex by binding the first and second ligands to the target molecule; d) determining the three-dimensional structu re of the ternary complex and thus the spatial orientation of the first and second ligands on the target molecule; and e) linking the first and second ligands to form the dru g, wherein the spatial orientation of step (d) is maintained.
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公开(公告)号：CA2236773A1
公开(公告)日：1997-05-22
申请号：CA2236773
申请日：1996-11-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： SHEPPARD GEORGE S , STEINMAN DOUGLAS H , SUMMERS JAMES B JR , DAVIDSEN STEVEN K , FESIK STEPHEN W , CARRERA GEORGE M JR , HOLMS JAMES H , FLORJANCIC ALAN
IPC: A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61K31/395 , A61K31/44 , C07C259/06 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C323/62 , C07D213/75 , C07D295/185
Abstract: Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibit matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion inhibiting compositions and a method for inhibiting matrix metalloproteinases and TNF.alpha. secretion.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：BRPI0110101B1
公开(公告)日：2016-08-23
申请号：BR0110101
申请日：2001-09-20
Applicant: ABBOTT LAB , ABBVIE INC
Inventor： KUNZER AARON R , PETROS ANDREW M , DICKMAN DANIEL A , NETTESHEIM DAVID G , AUGERI DAVID J , DING HONG , DINGES JURGEN , WENDT MICHAEL D , BRUNCKO MILAN , HAJDUK PHILIP J , ROSENBERG SAUL H , THOMAS SHEELA A , FESIK STEPHEN W , BAUMEISTER STEVEN A , OOST THORSTEN , SHEN WANG , MCCLELLAN WILLIAM , WANG XILU
IPC: C07C311/00 , A61K31/18 , A61K31/428 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07C311/46 , C07C311/51 , C07C317/28 , C07C323/12 , C07C323/17 , C07C323/25 , C07C323/30 , C07C323/37 , C07C323/43 , C07C323/44 , C07C323/48 , C07C323/58 , C07C323/60 , C07D203/10 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D207/09 , C07D207/24 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D209/54 , C07D209/96 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D215/14 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D217/04 , C07D221/20 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D235/08 , C07D235/26 , C07D241/08 , C07D241/16 , C07D249/04 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D263/58 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D295/13 , C07D295/155 , C07D295/16 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D317/54 , C07D333/28 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D491/107
Abstract: "n-acil-sulfonamidas promotoras de apoptose". descreve-se n-benzoil-aril-sulfonamidas que têm a fórmula (i), são inibidores de bcl-x1, e úteis para promover apoptose. descreve-se também composições e métodos inibidores de bcl-xl para promover apoptose em um mamífero.
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47.发明专利
公开(公告)号：HU228433B1
公开(公告)日：2013-03-28
申请号：HU0003956
申请日：1998-04-17
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , HAJDUK PHILIP J , OLEJNICZAK EDWARD T
IPC: G01N24/08 , G01R33/32 , A61K45/00 , C07K14/705 , C12N9/00 , C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/68 , G01R33/44
Abstract: The present invention provides a process for identifying compounds which bind to a specific target molecule. The process comprises the steps of: a) generating a first T2- or diffusion-filtered proton spectrum of one or a mixture of chemical compounds; b) exposing one or a mixture of chemical compounds to the target molecule; c) generating a second T2- or diffusion-filtered proton spectrum of one or a mixture of chemical compounds that has been exposed the target molecule in step (b); and d) comparing said first and second T2- or diffusion-filtered proton spectra to determine differences between said first and said second spectra, the differences identifying the presence of one or more compounds that are ligands which have bound to the target molecule.
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48.发明专利
公开(公告)号：ES2159056T5
公开(公告)日：2007-07-16
申请号：ES96939709
申请日：1996-11-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , HAJDUK PHILIP J , OLEJNICZAK EDWARD T
IPC: G01N33/48 , G01R33/465 , G01N24/08 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/543 , G01N33/68 , G01N33/94 , G01R33/32 , G01R33/46
Abstract: LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO DE DISEÑO DE COMPUESTOS QUE SE UNEN A MOLECULAS OBJETIVO ESPECIFICAS. EL PROCESO INCLUYE LOS SIGUIENTES PASOS: A) IDENTIFICACION DE UN PRIMER LIGANDO DE LA MOLECULA OBJETIVO UTILIZANDO ESPECTROSCOPIA BIDIMENSIONAL DE CORRELACION 15 N/ 1 H NMR; B) IDENTIFICACION DE UN SEGUNDO LIGANDO DE LA MOLECULA OBJETIVO UTILIZANDO ESPECTROSCOPIA BIDIMENSIONAL DE CORRELACION 15 N/ SUP ,1 H NMR; C) FORMACION DE UN COMPLEJO TERNARIO POR UNION DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO A LA MOLECULA OBJETIVO; D) DETERMINACION DE LA ESTRUCTURA TRIDIMENSIONAL DEL COMPLEJO TERNARIO Y DE ESTA FORMA DE LA ORIENTACION ESPACIAL DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO SOBRE LA MOLECULA OBJETIVO; Y E) UNION DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO PARA FORMAR EL FARMACO, EN EL QUE SE CONSERVA LA ORIENTACION ESPACIAL DEL PASO (D).
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公开(公告)号：PL194184B1
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：PL33629998
申请日：1998-04-17
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , HAJDUK PHILIP J , OLEJNICZAK EDWARD T
IPC: G01N24/08 , G01R33/32 , A61B5/055 , A61K45/00 , C07K14/705 , C12N9/00 , C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/68 , G01R33/44
Abstract: The present invention provides a process for identifying compounds which bind to a specific target molecule. The process comprises the steps of: a) generating a first T2- or diffusion-filtered proton spectrum of one or a mixture of chemical compounds; b) exposing one or a mixture of chemical compounds to the target molecule; c) generating a second T2- or diffusion-filtered proton spectrum of one or a mixture of chemical compounds that has been exposed the target molecule in step (b); and d) comparing said first and second T2- or diffusion-filtered proton spectra to determine differences between said first and said second spectra, the differences identifying the presence of one or more compounds that are ligands which have bound to the target molecule.
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公开(公告)号：DK0870197T4
公开(公告)日：2007-02-26
申请号：DK96939709
申请日：1996-11-13
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor： FESIK STEPHEN W , HAJDUK PHILIP J , OLEJNICZAK EDWARD T
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