公开(公告)号：WO0224636A3

公开(公告)日：2002-09-26

申请号：PCT/US0129432

申请日：2001-09-20

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MCCLELLAN WILLIAM ,  OOST THORSTEN ,  BRUNCKO MILAN ,  WANG XILU ,  AUGERI DAVID J ,  BAUMEISTER STEVEN A ,  DICKMAN DANIEL A ,  DING HONG ,  DINGES JURGEN ,  FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  KUNZER AARON R ,  NETTESHEIM DAVID G ,  PETROS ANDREW M ,  ROSENBERG SAUL H ,  SHEN WANG ,  THOMAS SHEELA A ,  WENDT MICHAEL D

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/43 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D203/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D491/107 ,  C07D295/14 ,  C07D317/58

CPC classification number: C07D207/404 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/10 ,  C07D205/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/96 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

Abstract: N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula (I) are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

Abstract translation: 具有式（I）的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进细胞凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：WO9718469A3

公开(公告)日：1997-08-07

申请号：PCT/US9618312

申请日：1996-11-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  OLEJNICZAK EDWARD T

IPC: G01R33/465 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/32 ,  G01R33/46 ,  G01N33/48 ,  G01N24/08

CPC classification number: G01N33/53 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G01R33/4633

Abstract: The present invention provides a process of designing compounds which bind to a specific target molecule. The process includes the steps of a) identifying a first ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; b) identifying a second ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; c) forming a ternary complex by binding the first and second ligands to the target molecule; d) determining the three-dimensional structure of the ternary complex and thus the spatial orientation of the first and second ligands on the target molecule; and e) linking the first and second ligands to form the drug, wherein the spatial orientation of step (d) is maintained.

公开(公告)号：WO2007149907A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2007071649

申请日：2007-06-20

Applicant: ABBOTT LAB ,  PENNING THOMAS D ,  THOMAS SHEELA A ,  HAJDUK PHILIP J ,  SAUER DARYL R ,  SARRIS KATHY ,  GIRANDA VINCENT L

Inventor： PENNING THOMAS D ,  THOMAS SHEELA A ,  HAJDUK PHILIP J ,  SAUER DARYL R ,  SARRIS KATHY ,  GIRANDA VINCENT L

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to 1H-benzimidazole-4-carboxamides of formula (I), their preparation, and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase for the preparation of drugs.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺，其制备及其作为制备药物的聚（ADP-核糖）聚合酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：WO0062074A8

公开(公告)日：2003-10-23

申请号：PCT/US0007524

申请日：2000-03-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J

IPC: G01N24/12 ,  B08B9/04 ,  C07K1/13 ,  E21B37/04 ,  G01N33/483 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G01R33/465 ,  C07B61/00 ,  G01N33/58

CPC classification number: G01N33/53 ,  B08B9/0553 ,  E21B37/045 ,  G01N33/542 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/20 ,  G01R33/4633 ,  Y10T436/24

Abstract: Methods of detecting binding of a putative ligand to a C-enriched target molecule, methods of screening for compounds which bind to a C-enriched target molecule, methods for calculating the dissociation constant of a ligand compound which binds to a C-enriched target molecule, and methods employed in the determination of the specific amino acids in a C-enriched target molecule affected by the binding of a ligand, as well as compounds identified by these screening methods, are provided herewith.

Abstract translation: 检测推定的配体与富含13 C的靶分子的结合的方法，筛选与富含13 C的靶分子结合的化合物的方法，计算配体化合物的解离常数的方法， 一种富含13 C的靶分子，以及用于测定受配体结合影响的富含13 C的靶分子中的特定氨基酸的方法以及通过这些筛选方法鉴定的化合物是 在此提供。

公开(公告)号：CY1107474T1

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CY061101110

申请日：2006-08-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J

IPC: G01N24/12 ,  G01N33/68 ,  B08B9/04 ,  C07B61/00 ,  C07K1/13 ,  E21B37/04 ,  G01N33/483 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/58 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G01R33/465

Abstract: Μέθοδοιανίχνευσηςσύνδεσηςενόςυποθετικούσυνδετήραπρος 13C -εμπλουτισμένομόριοστόχο, μέθοδοισυστηματικήςδιαλογήςγιαενώσειςοιοποίεςσυνδέονταιπρος 13C-εμπλουτισμένομόριοστόχο, μέθοδοιυπολογισμούτηςσταθεράςδιαχωρισμούμίαςένωσηςσυνδετήραπουσυνδέεταιπρος 13C-εμπλουτισμένοστόχοκαιμέθοδοιπουχρησιμοποιούνταιστοπροσδιορισμότωνειδικώναμινοξέωνσεένα 13C -εμπλουτισμένομόριοστόχοπουεπηρεάζεταιμετησύνδεσηενόςσυνδετήρα, καθώςεπίσηςενώσειςπουπιστοποιούνταιμεαυτέςτιςμεθόδουςσυστηματικήςδιαλογήςπαρέχονταιεδώ.

公开(公告)号：CA2653517C

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：CA2653517

申请日：1996-11-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  OLEJNICZAK EDWARD T

IPC: G01N33/15 ,  G01N24/08 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G06F19/16

Abstract: The present invention provides a process of designing compounds which bind to a specific target molecule. The process includes the steps of a) identifying a first ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; b) identifying a second ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; c) forming a ternary complex by binding the first and second ligands to the target molecule; d) determining the three-dimensional structure of the ternary complex and thus the spatial orientation of the first and second ligands on the target molecule; and e) linking the first and second ligands to form the drug, wherein the spatial orientation of step (d) is maintained.

公开(公告)号：CA2237343C

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：CA2237343

申请日：1996-11-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： HAJDUK PHILIP J ,  FESIK STEPHEN W

IPC: G01N24/08 ,  G01R33/465 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/68 ,  C40B30/04 ,  G01N20060101 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/58 ,  G01N33/68

Abstract: The present invention provides a process for identifying compounds which bin d to a specific target molecule. The process includes the steps of: a) generating a first two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectrum of a 15N-labeled target molecule; b) exposing the labeled target molecule to one or a mixture of chemical compounds; c) generating a second two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectrum of the labeled target molecule that has been exposed to one or a mixture of compounds in step (b); and d) comparing said first and second two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectra to determine differenc es between said first and said second spectra, the differences indentifying the presence of one or more compounds that are ligands which ha ve bound to the target molecule.

公开(公告)号：CZ297275B6

公开(公告)日：2006-10-11

申请号：CZ368399

申请日：1998-04-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  OLEJNICZAK EDWARD T

IPC: G01N24/08 ,  G01R33/32 ,  A61K45/00 ,  C07K14/705 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01R33/44

Abstract: Zpusob zahrnuje identifikaci sloucenin, které se vázou na specifickou cílovou molekulu. Zpusob zahrnuje tyto kroky: a) vytvorení prvního jednodimensionálního T.sub.2-.n. nebo difusne filtrovaného spektra jedné slouceniny nebo smesi chemických sloucenin; b) vystavení jedné slouceniny nebo smesi chemických sloucenin vuci cílové molekule; c) vytvorení druhého jednodimensionálního T.sub.2-.n. nebo difusne filtrovaného spektra jedné slouceniny nebo smesi chemických sloucenin, které byly vystaveny vuci cílové molekule v kroku (b); a d) porovnání uvedeného prvního a druhého jednodimensionálního T.sub.2- .n.nebo difusne filtrovaného spektra pro urcení rozdílu mezi uvedeným prvním a uvedeným druhým spektrem, pricemz tyto rozdíly identifikují prítomnost jedné nebo více sloucenin, které jsou ligandy, jez se navázaly na cílovou molekulu.

公开(公告)号：PT1169648E

公开(公告)日：2006-09-29

申请号：PT00918228

申请日：2000-03-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J

IPC: G01N24/12 ,  B08B9/04 ,  C07K1/13 ,  E21B37/04 ,  G01N33/483 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G01R33/465 ,  G01N33/536

公开(公告)号：DK1318978T3

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：DK01971244

申请日：2001-09-20

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG XILU ,  AUGERI DAVID J ,  DICKMAN DANIEL A ,  DINGES JUERGEN ,  FESIK STEPHEN W ,  ROSENBERG SAUL H ,  SHEN WANG ,  THOMAS SHEELA A ,  WENDT MICHAEL D ,  MCCLELLAN WILLIAM ,  OOST THORSTEN ,  BRUNCKO MILAN ,  BAUMEISTER STEVEN A ,  DING HONG ,  HAJDUK PHILIP J ,  KUNZER AARON R ,  NETTESHEIM DAVID G ,  PETROS ANDREW M

IPC: C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C311/46 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/43 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D203/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D491/107