公开(公告)号：WO0224636A3

公开(公告)日：2002-09-26

申请号：PCT/US0129432

申请日：2001-09-20

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MCCLELLAN WILLIAM ,  OOST THORSTEN ,  BRUNCKO MILAN ,  WANG XILU ,  AUGERI DAVID J ,  BAUMEISTER STEVEN A ,  DICKMAN DANIEL A ,  DING HONG ,  DINGES JURGEN ,  FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  KUNZER AARON R ,  NETTESHEIM DAVID G ,  PETROS ANDREW M ,  ROSENBERG SAUL H ,  SHEN WANG ,  THOMAS SHEELA A ,  WENDT MICHAEL D

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/43 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D203/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D491/107 ,  C07D295/14 ,  C07D317/58

CPC classification number: C07D207/404 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/10 ,  C07D205/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/96 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

Abstract: N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula (I) are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

Abstract translation: 具有式（I）的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进细胞凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：WO0240530A3

公开(公告)日：2003-03-13

申请号：PCT/US0145693

申请日：2001-11-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  PETROS ANDREW M ,  YOON HOSUP ,  NETTESHEIM DAVID G

IPC: G01N33/50 ,  C07K14/47 ,  G01N33/15 ,  G01N33/566

CPC classification number: C07K14/4747

Abstract: Mutant peptides derived from wild-type human Bcl-2 are disclosed. Assays to identify substances which block the ability of Bcl-2 to inhibit apoptosis also are disclosed.

Abstract translation: 公开了衍生自野生型人Bcl-2的突变肽。 还公开了鉴定阻断Bcl-2抑制凋亡的能力的物质的测定。

公开(公告)号：WO0220568A3

公开(公告)日：2002-09-26

申请号：PCT/US0127410

申请日：2001-09-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  MEADOWS ROBERT P ,  JOSEPH MARY K ,  OLEJNICZAK EDWARD T ,  PETROS ANDREW M ,  NETTESHEIM DAVID G ,  SWIFT KERRY M ,  MATAYOSHI EDMUND ,  ZHANG HAICHAO

IPC: C07K14/47 ,  G01N33/68

CPC classification number: C07K14/4702

Abstract: The present invention relates to peptides derived from the wild-type human Bad peptide which bind to a member of the Bcl-2 family of proteins. The peptides of the present invention can be used in an assay to identify candidate substances which induce or promote apoptosis in cells.

Abstract translation: 本发明涉及衍生自与蛋白质Bcl-2家族成员结合的野生型人Bad肽的肽。 本发明的肽可用于测定诱导或促进细胞凋亡的候选物质。

公开(公告)号：WO0062074A8

公开(公告)日：2003-10-23

申请号：PCT/US0007524

申请日：2000-03-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J

IPC: G01N24/12 ,  B08B9/04 ,  C07K1/13 ,  E21B37/04 ,  G01N33/483 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G01R33/465 ,  C07B61/00 ,  G01N33/58

CPC classification number: G01N33/53 ,  B08B9/0553 ,  E21B37/045 ,  G01N33/542 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/20 ,  G01R33/4633 ,  Y10T436/24

Abstract: Methods of detecting binding of a putative ligand to a C-enriched target molecule, methods of screening for compounds which bind to a C-enriched target molecule, methods for calculating the dissociation constant of a ligand compound which binds to a C-enriched target molecule, and methods employed in the determination of the specific amino acids in a C-enriched target molecule affected by the binding of a ligand, as well as compounds identified by these screening methods, are provided herewith.

Abstract translation: 检测推定的配体与富含13 C的靶分子的结合的方法，筛选与富含13 C的靶分子结合的化合物的方法，计算配体化合物的解离常数的方法， 一种富含13 C的靶分子，以及用于测定受配体结合影响的富含13 C的靶分子中的特定氨基酸的方法以及通过这些筛选方法鉴定的化合物是 在此提供。

公开(公告)号：WO0230959A3

公开(公告)日：2002-09-26

申请号：PCT/US0132121

申请日：2001-10-12

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  MEADOWS ROBERT P ,  BETZ STEPHEN P ,  LIU ZHIHONG ,  OLEJNICZAK EDWARD T ,  SUN CHAOHONG

IPC: C07K14/47 ,  C07K14/81 ,  G01N33/68

CPC classification number: C07K14/8139 ,  C07K14/4702

Abstract: The present invention relates to peptides derived from the wildtype human smac (DIABLO) protein which binds to a member of an IAP family member. The peptides of the present invention can be used in an assay to identify candidate substances which induce or promote apoptosis in cells.

Abstract translation: 本发明涉及衍生自与IAP家族成员结合的野生型人类smac（DIABLO）蛋白质的肽。 本发明的肽可用于测定诱导或促进细胞凋亡的候选物质。

公开(公告)号：WO2004080287A3

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：PCT/US2004007177

申请日：2004-03-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HALBERT DONALD N ,  METZGER RANDY E ,  MCDOWELL JEFFREY A ,  SCHURDAK MARK E ,  MORGAN-LAPPE SUSAN E ,  SARTHY APARNA V

IPC: A61K38/00 ,  C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  C12N15/11

CPC classification number: C12N15/1137 ,  A61K38/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/121 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/53 ,  C12Y207/01037 ,  C12Y207/04008 ,  C12Y207/11022

Abstract: A method of killing cancer cells comprising inhibiting the function of a gene selected from the group consisting of CDK8, STK33, PRKCM, PRKACA, ACVR1B, CDK5R1, CDC42BPB, MPP6, and CDC42BPA; pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of the same, and a method of detecting cellular hyperplasia. More specifically, the inhibitors are oligonucleotides and siRNA.

Abstract translation: 一种杀死癌细胞的方法，包括抑制选自CDK8，STK33，PRKCM，PRKACA，ACVR1B，CDK5R1，CDC42BPB，MPP6和CDC42BPA的基因的功能; 包含其抑制剂的药物组合物和检测细胞增生的方法。 更具体地，抑制剂是寡核苷酸和siRNA。

公开(公告)号：WO9718469A3

公开(公告)日：1997-08-07

申请号：PCT/US9618312

申请日：1996-11-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  OLEJNICZAK EDWARD T

IPC: G01R33/465 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/32 ,  G01R33/46 ,  G01N33/48 ,  G01N24/08

CPC classification number: G01N33/53 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G01R33/4633

Abstract: The present invention provides a process of designing compounds which bind to a specific target molecule. The process includes the steps of a) identifying a first ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; b) identifying a second ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; c) forming a ternary complex by binding the first and second ligands to the target molecule; d) determining the three-dimensional structure of the ternary complex and thus the spatial orientation of the first and second ligands on the target molecule; and e) linking the first and second ligands to form the drug, wherein the spatial orientation of step (d) is maintained.

公开(公告)号：CY1107474T1

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CY061101110

申请日：2006-08-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J

IPC: G01N24/12 ,  G01N33/68 ,  B08B9/04 ,  C07B61/00 ,  C07K1/13 ,  E21B37/04 ,  G01N33/483 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/58 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G01R33/465

Abstract: Μέθοδοιανίχνευσηςσύνδεσηςενόςυποθετικούσυνδετήραπρος 13C -εμπλουτισμένομόριοστόχο, μέθοδοισυστηματικήςδιαλογήςγιαενώσειςοιοποίεςσυνδέονταιπρος 13C-εμπλουτισμένομόριοστόχο, μέθοδοιυπολογισμούτηςσταθεράςδιαχωρισμούμίαςένωσηςσυνδετήραπουσυνδέεταιπρος 13C-εμπλουτισμένοστόχοκαιμέθοδοιπουχρησιμοποιούνταιστοπροσδιορισμότωνειδικώναμινοξέωνσεένα 13C -εμπλουτισμένομόριοστόχοπουεπηρεάζεταιμετησύνδεσηενόςσυνδετήρα, καθώςεπίσηςενώσειςπουπιστοποιούνταιμεαυτέςτιςμεθόδουςσυστηματικήςδιαλογήςπαρέχονταιεδώ.

公开(公告)号：CA2653517C

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：CA2653517

申请日：1996-11-13

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  OLEJNICZAK EDWARD T

IPC: G01N33/15 ,  G01N24/08 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G06F19/16

Abstract: The present invention provides a process of designing compounds which bind to a specific target molecule. The process includes the steps of a) identifying a first ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; b) identifying a second ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; c) forming a ternary complex by binding the first and second ligands to the target molecule; d) determining the three-dimensional structure of the ternary complex and thus the spatial orientation of the first and second ligands on the target molecule; and e) linking the first and second ligands to form the drug, wherein the spatial orientation of step (d) is maintained.

公开(公告)号：CA2427658C

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：CA2427658

申请日：2001-11-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FESIK STEPHEN W ,  PETROS ANDREW M ,  YOON HOSUP ,  NETTESHEIM DAVID G

IPC: C07K14/47 ,  G01N33/50 ,  G01N33/15 ,  G01N33/566

Abstract: Mutant peptides derived from wild-type human Bcl-2 are disclosed. Assays to identify substances which block the ability of Bcl-2 to inhibit apoptosis also are disclosed.