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    41.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：FR2865734A1

    公开(公告)日：2005-08-05

    申请号：FR0400988

    申请日：2004-02-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  TILLEQUIN FRANCOIS ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D491/147 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C07B61/00 ,  C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  A61K31/436

    Abstract: Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives (I) are new. Benzo[b]chromeno[g]naphthyridone or pyrano[2',3':7,8]quinolino[2,3-b]quinoxalinone derivatives of formula (I) and their isomers, N-oxides and salts are new: B 1, B 2C or N, at least one being N; X, Y : H, halo, OH, 1-6C alkoxy, NO 2, CN, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 1-6C polyhaloalkyl or NR aR b; R a, R bH, COCF 3, CONH 2 or 1-6C alkyl optionally substituted with NR' aR' b or NR aR b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); R' a, R' bH or 1-6C alkyl, or NR' aR' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); X 1, Y 1X and Y or are absent when B 1, B 2 is N; R 1H or 1-6C alkyl; R 2H, 1-6C alkyl, OR" a, NR' aR' b, OT aOR" a, NR" aT aNR' aR' b, NR" aCOT aH, OCOT aH, OT aNR' aR' b, NR" aT aOR" a, NR" aT aCOOR" a or NR" aCOT aNR' aR' b; T a1-6C alkylene; R" aH or 1-6C alkyl; R 3, R 4H or 1-6C alkyl or together form a 3- to 6-membered ring; A : CHR 5CHR 6, CH=CR 7, CR 7=CH, COCHR 8 or CHR 8CO; R 5, R 6H, OR c, NR cR d, SR c, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1, or together form OC(Z)O, NHC(Z)O, OC(Z)NH, NHC(Z)NH, O(CH 2) mO, OCOB'COO, NHCOB'COO or OCOB'CONH, or CR 5R 6 is an oxirane or optionally N-substituted aziridine group; R c, R dH, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COR e; R eH, aryl or NR"' aR"' b; R"' a, R"' bH or NR"' aR"' b is a 5- to 7-membered ring optionally containing another heteroatom (O or N); W 1O, S or NR c; W 2O or S; U' : 1-8C alkylene or 2-8C alkenylene, or is a bond when W 2 is not O and V' is not H, aryl or NH 2; V' : H, aryl, OR c, COOR c, COR c, CONR' aR' b, NR cR d, N(R c)COOR' c or N(R c)COR' c; R' c1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; W 3O, S or NR c; T 1H, 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkyl or 2-6C alkenyl substituted with OR c or NR' aR' b; n : 1 or 2; Z : O or S; m : 1-4; B' : bond, 1-6C alkylene or 2-6C alkenylene; R 7H, OR" a, W 1C(W 2)U'V', W 1C(W 2)W 3T 1, W 1SO nW 3T 1, W 1SO nT 1 or C(W 2)T 1; and R 8H, 2-7C alkanoyloxy or OR" a. An independent claim is also included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Cytostatic. cis-1,2-Acetoxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]chromeno[6,5-g][1,8]naphthyridin-7-one had IC50 values of 0.32 mu M against L1210 murine leukemia cells and 0.037 mu M against KB-3-1 human epidermoid carcinoma cells. MECHANISM OF ACTION : Cell cycle blocker.

    43.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR0314878A

    公开(公告)日：2005-08-02

    申请号：BR0314878

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  AYERBE NATHALIE ,  LEPIFRE FRANK ,  ROUTIER SYLVAIN ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5365

    Abstract: 1,4-benzodioxino(2,3-e)isoindole derivatives (I) are new. 1,4-benzodioxino(2,3-e)isoindole derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. A = atoms that complete groups of formula (a) or (b); W1 = atoms that complete a phenyl or pyridyl ring; Z' = H, halogen, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), nitro, cyano, hydroxy, aryl, or NR5R6; R5, R6 = H or 1-6C alkyl; R4 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or COOR'5; R'5 = 1-6C alkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; Y' = oxygen or methylene; R2 = H; and R3 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl or trifluoromethylsulfonyl; or R2+R3 = bond; R1 = H, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, or 1-6C alkylene, substituted by one or more of OR5 or NR5R6; Z1, Z2 = H or; Z1+Z2 = fused phenyl; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl (all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy, amino or mono- or di-1-6C alkylamino. Provided that if Z' is H, then R1 is not H. Independent claims are included for preparing (I).

    COMPUESTOS DE (3,4-A:3,4-C) CARBAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    46.
    发明专利
    COMPUESTOS DE (3,4-A:3,4-C) CARBAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR041618A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：ARP030103744

    申请日：2003-10-15

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： PRUDHOMME MICHELLE ,  HUGON BERNARDETTE ,  ANIZON FABRICE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  GOLSTEYN ROY ,  PFEIFFER BRUNO ,  REANARD PIERRE

    IPC: A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/22 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07H19/23 ,  C07D209/00

    Abstract: Compuestos de fórmula (1) donde: W1 representa, junto con los átomos de C a los cuales está unido, un grupo fenilo o grupo piridilo, Z representa un grupo de fórmula -U-V tal como se ha definido en la descripción, Q1 representa un átomo de O o un grupo NR2 tal como se ha definido en la descripción, Q2 representa un átomo de O o un grupo NR´2 tal como se ha definido en la descripción, X1, X2, X´1 y X´2 representan, cada uno, un átomo de H o un grupo hidroxi, alcoxi, mercapto o alquiltio, Y1, Y2, Y´1 e Y´2 representan, cada uno, un átomo de H, o X1 e Y1, X2 e Y2, X´1 e Y´1, y X´2 e Y´2 con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo, R1 es tal como se ha definido en la descripción. Medicamentos. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) donde A representa un anillo saturado o parcial o totalmente insaturado, donde la instauración confiere naturaleza aromática al anillo, W1, junto con los átomos de C a los cuales está unido, representa un grupo fenilo o un grupo piridilo; Z representa uno o más grupos idénticos o diferentes de fórmula U-V, donde U representa un enlace simple, una cadena de alquileno C1-6 lineal o ramificada o una cadena de alquenilo C1-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno e hidroxi, y/o que opcionalmente contienen uno o más enlaces insaturados; V representa un grupo seleccionado entre un átomo de H, un átomo de halógeno y los grupos ciano, nitro, azido, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, hidroxi, alcoxi c1-6 lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi C1-6 donde la parte alcoxi puede ser lineal o ramificada, formilo, carboxi, aminocarbonilo, NR3R4, -C(O)-T1, -C(O)-NR3-T1, -NR3-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -C(O)-O-T1, -NR3-T2-NR3R4, -NR3-T2-OR3, -NR3-T2-CO2R3, -O-T´2-NR3R4, -O-T´2-OR3, -O-T´2-CO2R3, y -S(O)t-R3, donde: R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo y arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o R3 + R4, con el átomo de N que los porta, conjuntamente forman un heterociclo monocíclico o bicíclico saturado que tiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, opcionalmente contiene en el sistema de anillo un segundo heteroátomo seleccionado entre O y N, y está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, monoalquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino C1-6 donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, T1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3 y -C(O)NR3R4, donde R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente; arilo y arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada; o T1 representa una cadena alquenilo C2-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por un grupo seleccionado entre -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3 y -C(O)NR3R4, donde R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente; T2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada; T´2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por uno o más grupos hidroxi, t representa un entero que oscila entre 0 y 2 inclusive; o Z representa un grupo seleccionado entre metilendioxi o etilendioxi; Q1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de O y un grupo NR2, donde R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, -NR3-T2-NR3R4, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di (hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, -C(O)-R3, y -NH-C-(O)-R3; o R2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos ciano, nitro, -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di (hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, y -C(O)-NHR3, los grupos R3, R4 y T2 son tal como se han definido anteriormente; Q2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de O y un grupo NR´2, donde R´2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo, cicloalquilalquilo c1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, -OR3, -NR3R4, -O-T2-NR3R4, -NR3-T2-NR3R4, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di (hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, -C(O)-R3, y -NH-C(O)-R3; o R´2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y los grupos ciano, nitro, -OR3, -NR3R4, -CO2R3, -C(O)R3, hidroxialquilamino C1-6 lineal o ramificado, di(hidroxialquil(C1-6))amino donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas, y -C(O)-NHR3, los grupos R3, R4 y T2 son tal como se han definido anteriormente; X1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; Y1 representa un átomo de H, o X1 e Y1 junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; X2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; Y2 representa un átomo de H, o X2 e Y2, junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; X´1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; `´1 representa un átomo de H, o X´1 e Y´1, junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; X´2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, mercapto, y alquiltio C1-6 lineal o ramificado; Y´2 representa un átomo de H, o X´2 e Y´2, junto con el átomo de C que los porta, conjuntamente forman un grupo carbonilo o tiocarbonilo; R1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de H y un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxialcoxi C1-6 lineal o ramificado o NR3R4, los grupos R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente; o R1 representa un grupo de fórmula (2) donde: Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser idénticos o diferentes, cada uno representa, independientemente de los demás, un enlace o un grupo seleccionado entre un átomo de H, un átomo de halógeno, y los grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi C1-6 donde la parte alcoxi puede ser lineal o ramificada, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilo, -NR3R4 donde R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente, azido, -N=NR3 (donde R3 es tal como se ha definido anteriormente), y -O-C(O)-R5 donde R5 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino C1-6 donde las partes alquilo pueden ser lineales o ramificadas); o R5 representa arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Re representa un grupo metileno (H2C=) o un grupo de fórmula -U1-Ra donde U1 representa un enlace simple o un grupo metileno y Ra es tal como se ha definido anteriormente, n es 0 o 1, entendiéndose que el grupo de fórmula (2) está unido al átomo de N a través de Ra, Rb, Rc, Rd o Re, a sus enantiómeros, diastereoisómeros y también a las sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, con la condición de que los compuestos de fórmula (1) sean diferentes de los siguientes compuestos: 3b,6a,6b,7-tetrahidro-1H-dipirrolo[3,4-a:3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; 5-etil-3b,6a,6b,7-tetrahidro-1H-dipirrolo[3,4-a:3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; 3b,6a,7,11c-tetrahidro-1H-dipirrolo[3,4,-a:3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; 3b,6a,6b,7-tetrahidrofuro[3,4-a]pirrolo[3,4-c]carbazol-1,3,4,6-(2H,3aH,5H)-tetrona; donde arilo significa un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, cada uno de estos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, y NR3R4, los grupos R3 y R4 son tal como se han definido anteriormente.

    50.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO318464B1

    公开(公告)日：2005-03-21

    申请号：NO20005807

    申请日：2000-11-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： ATASSI GHANEM ,  LAVIELLE GILBERT ,  HAUTEFAYE PATRICK ,  PIERRE ALAIN ,  HICKMAN JOHN ,  CIMETIERE BERNARD

    IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D401/02 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407

    Abstract: Camptothecin analogs (I), their enantiomers, diastereoisomers, and salts with acids and bases are new. Camptothecin analogs of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers, and salts are new. n = 0-2; R1-R5 = H, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, perhaloalkyl, 3-11C cycloalkyl, 3-11C cycloalkyl-alkyl, OH, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, acyloxy, NO2, CN, aminocarbonyl (optionally substituted on the N by one or two alkyl groups), -(CH2)p-NRaRb, or -O-CO- NRaRb; or two adjacent groups of R2-R5 = -O-(CH2)t-O-; p = 0 - 6; Ra, Rb = H, alkyl, 3-11C cycloalkyl, 3-11C cycloalkyl-alkyl, acyl, optionally substituted aryl or optionally substituted arylalkyl; or NRaRb = pyrrolyl, piperidinyl, or piperazinyl each of the cyclic groups being optionally substituted; t = 1-3; R60, R70n, R80, and R90 = H, OH, alkoxy, or -O-CO-X or -O-CO-NXW; X, W = alkyl, alkenyl, alkynyl, 3-11C cycloalkyl, 3-11C cycloalkyl-alkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted aryl alkyl; R61, R71n, R81, and R91 = H, alkyl, alkenyl or alkynyl; or vicinal pairs may together form a bond or an oxirane group; or R60+R61, R70n+R71n, R80+R81n and/or R90+R91 = oxo or -O-(CH2)t1-O-; t1 = 1-3 with the proviso that R60, R70n, R80, R90, R61, R71n, R81, and R91 are not all H. Alkyl, alkoxy and acyl groups have 1-6C; alkenyl have 2-6C and 1-3 double bonds; alkynyl have 2-6C and 1-3 triple bonds; aryl = phenyl or naphthyl; 'substituted' on aryl or aryl alkyl groups means by one or more halogens, alkyl, alkoxy, OH, CN, NO2, amino or mono- or dialkylamino groups; 'substituted' on heterocyclic groups means by one or more alkyl, alkoxy, aryl, aryl alkyl, aryloxy and/or aryloxy alkyl groups. An Independent claim is included for the preparation of (I).

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