-
公开(公告)号:NO20062679L
公开(公告)日:2006-08-10
申请号:NO20062679
申请日:2006-06-09
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: MESSINGER JOSEF , JOHANSSON NINA , KOSKIMIES PASI , THOLE HEINRICH-HUBERT , HUSEN BETTINA , STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES VA , SCHNEIDER GYULA , HULSHOF JOHANNES BERNARDUS EVE , ADAMSKI JERZY
IPC: C07J1/00 , A61K31/565
Abstract: The present invention relates to novel 3, 15 substituted estrone derivatives which represent inhibitory compounds of the 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17beta-HSD1), to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel 3, 15 substituted estrone derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17beta-estradiol concentration. In addition, the present invention relates to the general use of selective 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors which possess in addition no or only pure antagonistic binding affinities to the estrogen receptor for the treatment and prevention of benign gynaecological disorders, in particular endometriosis.
-
公开(公告)号:SA04250373A
公开(公告)日:2005-12-03
申请号:SA04250373
申请日:2004-11-20
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: ADAMSKI JERZY , HULSHOF JOHANNES BERNARDUS EVERARDUS , SCHNEIDER GYULA , THOLE HEINRICH-HUBERT , MESSINGER JOSEF , HUSEN BETTINA , KOSKIMIES PASI , JOHANSSON NINA , STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES VAN
IPC: A61K31/565 , C07J1/00
Abstract: الاختراعالحالييختصبمشتقاتإسترونجديدةمستبدلةفيالموضع 3 ، 15 والتيتمثلمركباتمثبطةبيتا17 هيدروكسيإستيرويدديهيدروجينازمنالنوعرقم١ (١٧بيتا- HSD١ ) ،وإلىأملاحها، وإلىالمستحضراتالصيدليةالمحتويةعلىتلكالمركباتوإلىعملياتالمعالجةلتحضيرتلكالمركبات . علاوةعلىذلك، فإنالاختراعالحالييختصباستعمالعلاجيلمشتقاتإسترونجديدةمستبدلةفيالموضع٣ و١٥، وبخاصةلاستعمالهالمعالجةأومنعالأمراضو الحالاتالمعتمدةعلىهرمونالستيرويدعلىسبيلالمثالالأمراضأوالحالاتالتيتعتمدعلىهرمونالاستيرويدالتيتتطلبتثبيطإنزيمات١٧بيتا-هيدروكسيإستيرويدديهيدروجينازمنالنوع١ و/أوالتيتتطلبتقليلالتركيزالداخليللبيتا١٧-إستيرويدال . بالاضافة،فإنالاختراعالحالييختصعامةباستعمالمثبطاتانتقائيةللبيتا١٧ -هيدروكسيستيرويدديهيدروجينازمنالنوع١ والتيتختصبالاضافةإلىألفاتالتحامغيرنقيةأونقيةفقطلمستقبلةالاستروجينو منعالأمراضالنساءالحميدة،وبصفةخاصةالتهاببطانالرحم .
-
公开(公告)号:AU2007327653B2
公开(公告)日:2013-04-18
申请号:AU2007327653
申请日:2007-11-27
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: KOSKIMIES PASI , HUSEN BETTINA , SCHOEN UWE , UNKILA MIKKO , MESSINGER JOSEF , THOLE HEINRICH-HUBERT
IPC: C07J41/00 , A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/58 , A61P5/32 , C07J43/00 , C07J51/00
Abstract: This invention relates to novel substituted estratrien derivatives of general formula (I) useful in therapy, especially for use in the treatment and/or prevention of a steroid hormone dependent disorder requiring the inhibition of a 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase (17- HSD) type 1, type 2 and/or type 3 enzyme, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds.
-
公开(公告)号:UA92348C2
公开(公告)日:2010-10-25
申请号:UAA200714185
申请日:2006-05-24
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: MESSINGER JOSEF , THOLE HEINRICH-HUBERT , HUSEN BETTINA , KOSKIMIES PASI , PIRKKALA LILA , WESKE MICHAEL
Abstract: Взаявкеописаныновыезамещенныепроизводныестероидов, которыеявляютсяселективнымиингибиторами 17β-гидроксистероиддегидрогеназытипаИ (17β-ГСД1) икоторыедополнительномогутбытьингибиторамистероидсульфатазы, атакжеихсоли, фармацевтическиепрепараты, которыесодержатэтисоединения, испособыполученияэтихсоединений. Крометого, взаявкеописаноприменениеуказанныхновыхзамещенныхпроизводныхстероидовдлялечения, особенноихприменениедлялеченияилипредупреждениязависимыхотстероидногогормоназаболеванийилинарушений, такихкакзависимыеотстероидногогормоназаболеванияилинарушения, длякоторыхнеобходимоингибированиефермента 17β-гидроксистероиддегидрогеназытипаИ и/илистероидсульфатазыи/илинеобходимоснижениеконцентрацииэндогенного 17β-эстрадиола.
-
公开(公告)号:BRPI0611623A2
公开(公告)日:2010-09-21
申请号:BRPI0611623
申请日:2006-05-24
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: THOLE HEINRICH-HUBERT , HUSEN BETTINA , KOSKIMIES PASI , PIRKKALA LILA , WESKE MICHAEL , MESSINGER JOSEF
Abstract: The present invention relates to novel substituted steroid derivatives which represent selectiv inhibitors of the 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17ß-HSD1) and, in addition, which may represent inhibitors of the steroid sulphatase, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel substituted steroid derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I and/or steroid sulphatase enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17ß-estradiol concentration.
-
46.
公开(公告)号:PL1828197T3
公开(公告)日:2009-11-30
申请号:PL04804787
申请日:2004-12-13
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: HIRVELÄ LEENA , HUSEN BETTINA , KIVINIEMI JOHANNA , KOSKIMIES PASI , LEHTOVUORI PEKKA , MESSINGER JOSEF , PENTIKÄINEN OLLI TANELI , KALLIO LILA , SAARENKETO PAULI , THOLE HEINRICH-HUBERT , UNKILA MIKKO , VAN STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES
IPC: C07D495/04 , A61K31/519
-
公开(公告)号:ES2324741T3
公开(公告)日:2009-08-13
申请号:ES07712041
申请日:2007-01-16
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: MESSINGER JOSEF , THOLE HEINRICH-HUBERT , RASCHE HEINZ-HELMER , SCHMIDT MICHAEL , HAKALA JUHA
Abstract: Uso de un microorganismo bacteriano de la especie Amycolatopsis mediterranei para la transformación de un compuesto 9 beta,10alfa-esteroide de Fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que R1 y R4 juntos forman un oxígeno, o R4 es un grupo beta-acetilo y R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -OH, -O-alquilo(C1-C4), y -O- CO-alquilo(C1-C4), y R2 y R3 son ambos hidrógeno o juntos forman un grupo metileno, en su análogo de 11beta-hidroxilo correspondiente.
-
公开(公告)号:DE602004021145D1
公开(公告)日:2009-06-25
申请号:DE602004021145
申请日:2004-12-13
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: HIRVELAE LEENA , HUSEN BETTINA , KIVINIEMI JOHANNA , KOSKIMIES PASI , LEHTOVUORI PEKKA , MESSINGER JOSEF , PENTIKAEINEN OLLI TANELI , KALLIO LILA , SAARENKETO PAULI , THOLE HEINRICH-HUBERT , UNKILA MIKKO , VAN STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES
IPC: C07D495/04 , A61K31/519
-
公开(公告)号:MX2009005201A
公开(公告)日:2009-05-27
申请号:MX2009005201
申请日:2007-11-27
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: KOSKIMIES PASI , MESSINGER JOSEF , THOLE HEINRICH-HUBERT , HUSEN BETTINA , SCHOEN UWE , UNKILA MIKKO
IPC: C07J41/00 , A61K31/565 , A61K31/566 , A61K31/58 , A61P5/32 , C07J43/00 , C07J51/00
Abstract: Esta invención se refiere a nuevos derivados sustituidos de estratrieno de fórmula general (I) útiles en terapia, especialmente para uso en el tratamiento y/o la prevención de un trastorno dependiente de hormonas esteroides que requieren la inhibición de una enzima 17ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa (17ß-HSD) tipo 1, tipo 2 y/o tipo 3, así como a sus sales, a preparaciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y a procesos para la preparación de estos compuestos. (Ver fórmula I).
-
公开(公告)号:UA85203C2
公开(公告)日:2009-01-12
申请号:UAA200606378
申请日:2004-11-11
Applicant: SOLVAY PHARM GMBH
Inventor: MESSINGER JOSEF , THOLE HEINRICH-HUBERT , HUSEN BETTINA , VAN STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES , SCHNEIDER GYULA , HULSHOF JOHANNES BERNARDUS EVERARDUS , KOSKIMIES PASI , JOHANSSON NINA , ADAMSKI JERZY
IPC: C07J1/00 , A61K31/565 , A61K31/57 , C07J41/00
Abstract: Данноеизобретениекасаетсяновых 3,15-замещенныхпроизводныхэстрона, которыеявляютсяингибиторами 17(-гидроксистероид-дегидрогеназытипа 1 (17(-HSD1), ихсолей, фармацевтическихкомпозиций, которыесодержатуказанныесоединения, испособовполучениятакихсоединений. Крометого, изобретениекасаетсяпримененияв медицинеуказанныхновых 3,15-замещенныхпроизводныхэстрона, преждевсегоихприменениядлялеченияилипрофилактикистероид-зависимыхзаболеванийилинарушений, такихкакстероид-зависимыезаболеванияилинарушения, длялечениякоторыхнужноингибирование 17( -гидроксистероид-дегидрогеназытипа 1 и/илиснижениеконцентрацииэндогенного 17(-эстрадиола. Крометого, изобретениекасаетсяобщегопримененияселективныхингибиторов 17(-гидроксистероид-дегидрогеназытипа 1, которыенесвязываютсяс рецепторомэстрогенаилипроявляюттолькоантагонистическоесродствок рецепторуэстрогена, длялеченияи профилактикидоброкачественныхгинекологическихнарушений, преждевсегоэндометриоза.
-
-
-
-
-
-
-
-
-