公开(公告)号：KR1020120103243A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：KR1020110021396

申请日：2011-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김지영 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A novel pyrrolopyridinone derivative and a composition containing the same are provided to prevent or treat MCH-1 related diseases such as obesity, diabetes, anxiety, and depression. CONSTITUTION: A pyrrolopyridinone derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating MCH receptor-1 related diseases contains the derivative of a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The diseases include obesity, diabetes, metabolic disorder, anxiety, depression, panic disorder, post-traumatic stress disorder, Parkinson's disease, coloboma, presenile dementia, Alzheimer's disease, neurodegenerative diseases, cognitive disorder, or seizure.

Abstract translation: 目的：提供一种新的吡咯并吡喃酮衍生物及其组合物，以预防或治疗MCH-1相关疾病如肥胖，糖尿病，焦虑和抑郁。 构成：吡咯并吡喃酮衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗MCH受体-1相关疾病的药物组合物含有其药学上可接受的盐的衍生物作为活性成分。 疾病包括肥胖症，糖尿病，代谢障碍，焦虑症，抑郁症，恐慌症，创伤后应激障碍，帕金森病，脑瘤，老年痴呆，阿尔茨海默病，神经变性疾病，认知障碍或癫痫发作。

公开(公告)号：KR1020120017856A

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：KR1020100080755

申请日：2010-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석 ,  안미자

IPC: C07D413/12 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P3/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel 1,2,4-oxadiazole derivative is provided to prevent or treat MCH-associated diseases such as obesity, diabetes, metabolic disorders, and depression. CONSTITUTION: A 1,2,4-oxadiazole derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises: a step of introducing a substituent(hydroxyl group) of chemical formula 2 to prepare a compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with hydroxyl amine hydrochloride to prepare an aminodoxime compound of chemical formula 4; and a step of introducing 1,2,4-oxadiaole ring to the compound of chemical formula 4. A pharmaceutical composition for preventing or treating MCH-associated diseases contains the derivative and pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有新的1,2,4-恶二唑衍生物的药物组合物，以预防或治疗MCH相关疾病，如肥胖症，糖尿病，代谢紊乱和抑郁症。 构成：1,2,4-恶二唑衍生物由化学式1表示。制备衍生物的方法包括：引入化学式2的取代基（羟基）的步骤以制备化学式3的化合物; 使化学式3的化合物与羟胺盐酸盐反应以制备化学式4的氨基肟化合物的步骤; 以及向化学式4的化合物引入1,2,4-恶二唑环的步骤。用于预防或治疗MCH相关疾病的药物组合物含有其衍生物和药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR101080225B1

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：KR1020090013112

申请日：2009-02-17

Applicant: 순천대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 최상기 ,  이규양 ,  백형록 ,  오재현 ,  박정로 ,  김낙정 ,  임채조 ,  채종학 ,  김선호

IPC: C07D263/58 ,  C07D263/54

Abstract: 본발명은병원성진균류의단백질합성을선택적으로저해하여우수한항진균활성을갖는플루오로페닐벤조옥사졸유도체, 이의제조방법및 항진균제로서의용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR101039752B1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：KR1020080081210

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D235/28

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 상기 유도체들은 과활성화시에 다량의 ATP를 소비하여 세포 손상 및 세포 사멸을 초래하는 효소인 PARP-1를 강력히 억제하는 바, 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상 또는 신부전증을 포함하는 허혈성 질환과 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 또는 다발성 경화증을 포함하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료 용도로, 또한 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법과 혈전용해제를 이용한 재관류 요법과 같은 약물요법 시술시에 심장보호용도로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 은 명세서에 정의된 바와 같다.)
2-벤질설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체, PARP-1 억제제, 허혈성 질환, 신경퇴행성 질환

公开(公告)号：KR101007239B1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：KR1020080081209

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  유성은 ,  이경희 ,  김유선

IPC: C07D235/28 ,  A61K31/137 ,  A61K9/20

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 상기 유도체들은 과활성화시에 다량의 ATP를 소비하여 세포 손상 및 세포 사멸을 초래하는 효소인 PARP-1를 강력히 억제하는 바, 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상 또는 신부전증을 포함하는 허혈성 질환과 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 또는 다발성 경화증을 포함하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료 용도로, 또한 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법과 혈전용해제를 이용한 재관류 요법과 같은 약물요법 시술시에 심장보호용도로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 ,
R
2 , X 및 n은 명세서에 정의된 바와 같다.)
2-설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체, PARP-1 억제제, 허혈성 질환, 신경퇴행성 질환

公开(公告)号：KR1020100130390A

公开(公告)日：2010-12-13

申请号：KR1020090049056

申请日：2009-06-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  석경호 ,  옥지연

IPC: C07D403/10 ,  C07D403/08 ,  C07D487/04 ,  C07D257/06

Abstract: PURPOSE: A composition containing pyridylimidazole derivatives for preventing and treating nerve inflammation is provided to use as a therapeutic agent for Alzheimer disease, Parkinson's disease, Huntington disease, amyotrophic lateral sclerosis, creutzfeldt-Jakob disease, multiple sclerosis. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating nerve inflammation contains pyridylimidazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pyridylimidazole derivative of chemical formula 1 suppresses TNF-alpha, IL-beta, and iNOS gene expression.

Abstract translation: 目的：提供含有用于预防和治疗神经炎症的吡啶基咪唑衍生物的组合物，用作阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿疾病，肌萎缩性侧索硬化症，克罗伊茨菲尔特 - 雅各布病，多发性硬化症的治疗剂。 构成：用于预防和治疗神经炎症的药物组合物含有化学式1的吡啶基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 化学式1的吡啶基咪唑衍生物抑制TNF-α，IL-β和iNOS基因表达。