公开(公告)号：KR1019990071057A

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：KR1019980006276

申请日：1998-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  정용준 ,  김란희 ,  최진일 ,  공재양

IPC: C07D215/42

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(말단치환-알킬아미노)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

(상기 식에서 Nu 은 명세서에 정의된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100187396B1

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019950046411

申请日：1995-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  최진일 ,  최승원 ,  이종철 ,  최연주 ,  이광숙 ,  황경란 ,  한만소 ,  김란희

IPC: C07C211/27

Abstract: 본 발명은 소염 및 진통작용이 우수한 페닐아세테이트 유도체의 중간체로서 유용한 하기 일반식(I)로 표시되는 아릴프로필아민 유도체를 아릴할라이드 화합물을 원료로하여 제조하는 방법에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 , R
2 는 각각 수소, 할로겐, 니트로기, 치환된 페닐기, R
3 , OR
3 , SR
3 또는 NR
3 R
4 로서, 이때 R
3 , R
4 는 각각 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 고리알킬기 또는 치환된 페닐기이고, Z는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소, 할로겐, 니트로기, 치환된 페닐기, R
3 , OR
3 , SR
3 , 또는 NR
3 R
4 로서, 이때 R
3 , R
4 는 위에서 정의한 바와 같고, p는 0 내지 5의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990009157A

公开(公告)日：1999-02-05

申请号：KR1019970031451

申请日：1997-07-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  백기현 ,  조성주 ,  이광숙 ,  최진일 ,  공재양 ,  박우규 ,  김재홍

IPC: C07C233/04 ,  A61K31/16

Abstract: 본 발명은 진통작용이 우수한 하기 일반식(I)로 표시되는 N-아릴알킬호모바닐릭아미드 유도체에 관한 것이다.
(I)
상기식에서, X는 알킬 또는 아릴이고; Y는 수소 또는 2-아미노에틸이며; Z는 서로 같거나 다를 수 있으며 수소, 할로겐, R
1 또는 OR
1 이고, 이때 R
1 은 C
1-5 의 치환되지 않은 알킬, 고리알킬, 페닐 또는 벤질이며; p는 0 내지 5의 정수이다.

公开(公告)号：KR101767659B1

公开(公告)日：2017-08-14

申请号：KR1020150155871

申请日：2015-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C303/02 ,  C07C303/26 ,  C07C303/36 ,  C07C309/73 ,  C07C311/16 ,  C07C271/06 ,  C07D333/76 ,  C07D307/87

Abstract: 본발명은탄소=탄소이중결합을갖는화합물에할로겐및 트리플루오로메틸을첨가반응시키는방법에관한것으로, 본발명에따른첨가반응방법은할로겐화전이금속화합물과 CF라디칼생성제를사용하여의약및 농약분야의높은적용성을갖는작용기인 -CF와할로겐원자를단 하나의단계(step)로탄소=탄소이중결합에도입할수 있을뿐만아니라, 메커니즘상 CF라디칼이덜 가려진탄소를공격(attack)하여더 안정한라디칼을형성하므로할로겐원자가높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

公开(公告)号：KR101719565B1

公开(公告)日：2017-03-24

申请号：KR1020140133524

申请日：2014-10-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C17/278 ,  C07C21/18 ,  C07C17/093

Abstract: 본발명은광산화환원촉매와 CFSOCl을사용한알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법에관한것으로, 본발명에따른알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법은한 단계의반응으로부산물이오직 SO만발생하고, 의약화학에서중요한작용기인 -Cl 및 -CF의소스(source)를동시에제공할뿐만아니라, -Cl이높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

公开(公告)号：KR1020160040034A

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：KR1020140133524

申请日：2014-10-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C17/278 ,  C07C21/18 ,  C07C17/093

CPC classification number: C07C17/278 ,  C07C17/093 ,  C07C21/18 ,  Y02P20/582

Abstract: 본발명은광산화환원촉매와 CFSOCl을사용한알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법에관한것으로, 본발명에따른알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법은한 단계의반응으로부산물이오직 SO만발생하고, 의약화학에서중요한작용기인 -Cl 및 -CF의소스(source)를동시에제공할뿐만아니라, -Cl이높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及使用光氧化催化剂和CF 3 SO 2 Cl的烯烃化合物的三氟甲基化方法。 根据本发明，烯化合物的氯三氟甲基化方法仅通过一步反应产生作为副产物的SO 2，同时提供药物化学中显着官能团的-Cl和-CF_3源，同时具有优异的区域选择性 将C1替代为具有更高级的碳。

公开(公告)号：KR101527803B1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：KR1020130059719

申请日：2013-05-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  박우규 ,  이정현 ,  이병호 ,  송진숙

IPC: C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은신규한헤테로사이클릭다이온유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는뇌신경세포보호용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른화학식 1로표시되는헤테로사이클릭다이온유도체는항경련효과가뛰어날뿐만아니라, 허혈이발생할경우허혈에의한세포손상을지연시키고재관류이후에일어나는손상을최소화하여뇌세포를보호하는효과가우수하므로이를유효성분으로함유하는약학적조성물은뇌신경세포보호용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020140025714A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：KR1020120091709

申请日：2012-08-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  김필호 ,  한수봉 ,  김미현 ,  야쉬워단말파니 ,  이종교 ,  이우길 ,  이경륜

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/34 ,  A61P31/16

Abstract: The present invention relates to a spiro-benzofuanone derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for treating influenza containing the same as an active ingredient. The spiro-benzofuanone derivative denoted by chemical formula 1 of the present invention has low toxicity against normal cells, and has an excellent antivirus activity against influenza virus, thereby being practically used as a pharmaceutical composition for preventing or treating influenza.

Abstract translation: 本发明涉及螺 - 苯并呋喃酮衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗含有该活性成分的流感的药物组合物。 由本发明化学式1表示的螺 - 苯并醌衍生物对正常细胞具有低毒性，对流感病毒具有优异的抗病毒活性，因此实际上用作预防或治疗流行性感冒的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020130041896A

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：KR1020137000866

申请日：2011-06-13

Applicant: 아주대학교산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 김철호 ,  정영식

IPC: C07D215/22 ,  C07D215/18 ,  A61K31/4709 ,  A61P27/16

CPC classification number: C07D215/38 ,  A23L33/10 ,  C07C231/02 ,  C07C233/55

Abstract: PURPOSE: A novel compound for hearing protection is provided to suppress an apoptotic mechanism of auditory hair cells and to protect an auditory system and hearing. CONSTITUTION: A novel compound for hearing protection is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with 2-(4-fluorophenyl)acetyl chloride to prepare a compound of chemical formula 3; a step of reacting NaH with the compound of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of reacting the compound of chemical formula 4 with SO_2Cl_2 to prepare a compound of chemical formula 5; a step of reacting NaH with the compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 6; and a step of reacting H_2 with the compound of chemical 6.

Abstract translation: 目的：提供一种用于听力保护的新型化合物，以抑制听觉毛细胞的凋亡机制，并保护听觉系统和听觉。 化学式1化合物的制备方法包括：使化学式2的化合物与2-（4-氟苯基）乙酰氯反应，制备化合物 化学式3化合物; 将NaH与化学式3的化合物反应以制备化学式4的化合物的步骤; 使化学式4的化合物与SO 2 Cl 2反应以制备化学式5的化合物的步骤; 将NaH与化学式5的化合物反应以制备化学式6的化合物的步骤; 和H_2与化合物6反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020120139605A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: PURPOSE: A novel indanone derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure low cytotoxicity and to ensure excellent antiviral activity against picornavirus such as coxsackievirus, enterovirus, echovirus, poliovirus, and rhino virus. CONSTITUTION: An indanone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the indanone derivative comprises acylation or alkylation of a compound of chemical formula 1 in a base and a solvent to prepare a compound of chemical formula 1a. A method for preparing the indanone derivative comprises: a step of reacting the compound of chemical formula 1 with thionyl chloride or oxalic chloride under the presence of the base and solvent; a step of reacting the resultant with ammonium to prepare a compound of chemical formula 2; and a step of acylation or alkylation of the compound of chemical formula 2 under the presence of the base and solvent to prepare a compound of chemical formula 1b. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases contains the indanone derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof or optical isomer thereof as an active ingredient. [Reference numerals] (AA,BB) Step 1; (CC) Step 2

Abstract translation: 目的：提供一种新的茚酮衍生物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物，以确保低细胞毒性并确保针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和犀牛病毒的优异的抗病毒活性。 构成：茚酮衍生物由化学式1表示。制备茚酮衍生物的方法包括在碱和溶剂中化学式1的化合物的酰化或烷基化以制备化学式1a的化合物。 制备茚酮衍生物的方法包括：在碱和溶剂的存在下使化学式1的化合物与亚硫酰氯或草酰氯反应的步骤; 使所得物与铵反应以制备化学式2的化合物的步骤; 以及在碱和溶剂的存在下化学式2的化合物进行酰化或烷基化的步骤，以制备化学式1b的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有化学式1的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体作为活性成分。 （附图标记）（AA，BB）步骤1; （CC）步骤2