公开(公告)号：KR1020060079496A

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：KR1020040117707

申请日：2004-12-31

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  전문국 ,  곽의종 ,  조용백 ,  이남규 ,  이은주 ,  이정범 ,  이준원 ,  이석호 ,  동미숙 ,  김정란

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/352

Abstract: 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N,N' -이중치환 구아니딘 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

간경화, 콜라겐합성, 구아니딘계 벤조피란, 고체상합성, 조합화학

公开(公告)号：KR1020060053789A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094233

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(3-알콕시-6-치환-퀴녹살린-2-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR1020060053788A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094232

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  공재양 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(2-알콕시-6-치환-퀴녹살린-3-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR100559261B1

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：KR1020040021995

申请日：2004-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)와 혈관 내피세포 성장인자(VEGF)에 대해 우수한 억제활성을 가지고 있고, 다음 화학식 1로 표시되는 바와 같이 N-2, N-5, N-7번 위치가 치환된 2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1 에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체, 수용체 티로신 키나제(RTK), 상피세포 성장인자 수용체(EGFR), 혈관 내피세포 성장인자(VEGF), 항암제

公开(公告)号：KR100542325B1

公开(公告)日：2006-01-11

申请号：KR1020030037592

申请日：2003-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전용석 ,  황종연 ,  유성은

IPC: C07D311/74

Abstract: 본 발명은 신규 2,2-디메틸-3-에스테르-4-알콕시-6-알킬 아미노 벤조피란 유도체와, 이러한 신규 화합물을 조합화학 합성기술중의 하나인 고체상 평형합성법에 의하여 효과적으로 합성하는 방법, 그리고 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 지질 과산화 억제 효과를 나타내므로 지질 과산화의 촉진 또는 산화물질의 축적으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학, 고체상 평형합성, 질환치료제, 항산화제, 지질 과산화 억제, 뇌신경질환 치료제, 고혈압 치료제, 당뇨병 치료제, 벤조피란, 라이브러리

公开(公告)号：KR100541599B1

公开(公告)日：2006-01-11

申请号：KR1020030037668

申请日：2003-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전용석 ,  황종연 ,  박지연 ,  황순희 ,  이일영 ,  유성은

IPC: C07D311/22

Abstract: 본 발명은 신규 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술중 하나인 고체상 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 지질 과산화 억제 효과를 나타내므로 지질 과산화의 촉진 또는 산화물질의 축적으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 고체상 평형 합성, 항산화제, 지질 과산화 억제, 뇌신경질환 치료제, 고혈압치료제, 당뇨병치료제, 약리적 효능, 벤조피란, 라이브러리

公开(公告)号：KR1020050091124A

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：KR1020040016206

申请日：2004-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  조영식 ,  서진수 ,  황종연 ,  박지연 ,  유성은

IPC: C07D311/76

CPC classification number: C07D311/70 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 신규 2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020050059673A

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：KR1020030091384

申请日：2003-12-15

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 프로메디텍

Inventor： 공영대 ,  서진수 ,  이봉진 ,  이상재

IPC: C07D311/58

Abstract: 본 발명은
N- (2,2'-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N' ,
N" -이중치환-구아니딘 유도체와, 이러한 신규 화합물을 조합화학 합성기술중의 하나인 액체상 평형합성법에 의하여 효과적으로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 펩타이드 디포르밀라제(Peptide Deformylase; PDF) 억제 활성이 우수하므로 미생물 활성으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR100473353B1

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：KR1020010084739

申请日：2001-12-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  유성은 ,  이규양 ,  황종연 ,  전용석

IPC: C07D311/74 ,  C07D215/40

Abstract: 본 발명은 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 하이드로 카르복실레이트 부가방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메타-클로로과벤조산(
m -cpba)의 유기 산화제 존재하에서 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물에 하이드로 카르복실레이트를 부가하는 반응을 수행함에 있어, 특정의 용매계와 유기 산화제 및 카르복실레이트 전구체를 한 반응용기에 투입하여 일용기반응(one-pot reaction)을 수행하여 목적하는 하이드로 카르복실레이트 부가 생성물을 효과적으로 수득하도록 하는 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 하이드로 카르복실레이트 부가방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 방법은 분자내에 다양한 카르복실기 도입이 가능하고 인접하는 탄소에 하이드록시기가 있으면 에스테르, 에테르 등의 다양한 관능기의 도입으로 조합화학 합성기술을 이용한 선도물질 탐색에 유용한 다양한 분자합성에 유용하다.

公开(公告)号：KR1020030054564A

公开(公告)日：2003-07-02

申请号：KR1020010084740

申请日：2001-12-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  유성은

IPC: C07D311/74 ,  C07D215/40

Abstract: PURPOSE: A method for highly efficient hydro alkoxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support is provided, thereby easily adding various alkoxy groups into the skeleton of compounds. CONSTITUTION: A method for highly efficient hydro alkoxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support comprises an one-pot reaction of alcohol and an organic oxidizing agent, wherein the reaction solvent is excess alcohol; the reaction solvent is optionally dichloromethane, chloroform, ethylether, carbon tetrachloride and tetrahydrofuran; the alcohol is added first into the one-spot reactor and the organic oxidizing agent is added later into the one-spot reactor; the alcohol is selected from C1 to C6 alkylalcohol, benzyl alcohol or phenol; the organic oxidizing agent is meta-chloroperbenzoic acid; the solid-phase support is Merrifield resin or Wang resin; and the carbon-carbon double bond is aliphatic or aromatic double bond or acid instable double bond.

Abstract translation: 目的：提供固相载体上碳 - 碳双键的高效加氢烷氧基化方法，从而容易地在化合物骨架中加入各种烷氧基。 构成：固相载体上碳 - 碳双键的高效加氢烷氧基化方法包括醇和有机氧化剂的一锅反应，其中反应溶剂是过量的醇; 反应溶剂任选为二氯甲烷，氯仿，乙醚，四氯化碳和四氢呋喃; 先将醇先加入一点反应器中，然后将有机氧化剂加入一点反应器中; 醇选自C1至C6烷基醇，苄醇或苯酚; 有机氧化剂是间氯过苯甲酸; 固相载体为Merrifield树脂或Wang树脂; 并且碳 - 碳双键是脂族或芳族双键或酸不稳定双键。