公开(公告)号：KR100524701B1

公开(公告)日：2005-10-31

申请号：KR1020030057713

申请日：2003-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김상요 ,  이진영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D239/54 ,  A61K31/505

Abstract: 본 발명은 5-이미노메틸기가 치환된 2,4-피리미딘다이온 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 2,4-피리미딘다이온 모핵의 C-5 위치에 다양한 이미노메틸기가 치환되어 있는 신규 화합물로서 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)에 대한 우수한 억제활성을 나타내는 5-이미노메틸기가 치환된 2,4-피리미딘다이온 유도체에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020050020066A

公开(公告)日：2005-03-04

申请号：KR1020030057713

申请日：2003-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김상요 ,  이진영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D239/54 ,  A61K31/505

Abstract: PURPOSE: Derivatives of 5-(iminomethyl)-2,4-pyrimidinedione are provided, which derivatives have activity inhibiting EGFR(epidermal growth factor receptor), so that they can be useful for treatment of cancer. CONSTITUTION: The derivatives of 5-(iminomethyl)-2,4-pyrimidinedione represented by formula (1) are provided, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, optionally substituted C1-C10 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, or optionally substituted C7-C15 benzyl; R3 and R4 are independently hydrogen, allyl, optionally substituted C1-C10 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, optionally substituted C7-C15 benzyl, optionally substituted C6-C15 aryl, optionally substituted C6-C15 hetero atom containing ring, optionally substituted C3-C20 acyl, optionally substituted C3-C20 amide, or optionally substituted C3-C20 thioamide; and R5 is optionally substituted C1-C20 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, optionally substituted C7-C15 benzyl, optionally substituted C6-C15 aryl, optionally substituted C6-C15 hetero atom containing ring, optionally substituted C1-C10 alkoxy, optionally substituted C7-C15 benzyloxy, optionally substituted C1-C10 amine, or cyano, provided that the substituent of R1, R2, R3, R4 and R5 is selected from halogen atom, cyano, amide, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkoxy, C1-C6 alkylthio, alkylsulfone and arylsulfone, and a case that R3 and R4 are hydrogen simultaneously, and R5 is methyl, hydroxy, phenyl or phenylamine is excluded.

Abstract translation: 目的：提供5-（亚氨基甲基）-2,4-嘧啶二酮的衍生物，该衍生物具有抑制EGFR（表皮生长因子受体）的活性，因此可用于治疗癌症。 构成：提供由式（1）表示的5-（亚氨基甲基）-2,4-嘧啶二酮的衍生物，其中R1和R2独立地为氢，任选取代的C 1 -C 10烷基或C 3 -C 6环烷基，或任选取代的C7- C15苄基; R 3和R 4独立地是氢，烯丙基，任选取代的C 1 -C 10烷基或C 3 -C 6环烷基，任选取代的C 7 -C 15苄基，任选取代的C 6 -C 15芳基，任选取代的C 6 -C 15杂原子的环，任选取代的C 3 -C 20 酰基，任选取代的C 3 -C 20酰胺或任选取代的C 3 -C 20硫代酰胺; 并且R 5是任选取代的C 1 -C 20烷基或C 3 -C 6环烷基，任选取代的C 7 -C 15苄基，任选取代的C 6 -C 15芳基，任选取代的C 6 -C 15杂原子的环，任选取代的C 1 -C 10烷氧基， C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6卤代烷基， 烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，烷基砜和芳基砜，以及R3和R4同时为氢，R5为甲基，羟基，苯基或苯基胺的情况。

公开(公告)号：KR100739233B1

公开(公告)日：2007-07-13

申请号：KR1020040094233

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(3-알콕시-6-치환-퀴녹살린-2-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR100609007B1

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：KR1020030089057

申请日：2003-12-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 조희영 ,  윤철원 ,  박우규 ,  공재양 ,  김군도 ,  박유미 ,  김박광 ,  신준수

IPC: A61K31/353

Abstract: 본 발명은 COX-2효소를 선택적으로 억제하는 크리신 유도체에 관한 것으로, 구체적으로 크리신 유도체를 유효성분으로 하는 선택적 COX-2 효소 억제제 및 iNOS 억제제에 관한 것이다.
상기 크리신 유도체는 COX-2 효소 및 iNOS 효소를 억제함으로써, 류마티스 관절염 및 퇴행성 관절염 등의 염증질환의 치료제로 사용할 수 있을 뿐만 아니라 알츠하이머 등의 퇴행성 뇌질환의 치료제로도 사용할 수 있다.
크리신, 유도체, COX-2, iNOS, 항염증.

公开(公告)号：KR1020050110439A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：KR1020040035452

申请日：2004-05-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김군도 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D491/056

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 화합물로서 퀴나졸린의 C-6과 C-7번 위치가 1,4-디옥산기에 의해 연결된 3환 구조의 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020050096574A

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：KR1020040021995

申请日：2004-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)와 혈관 내피세포 성장인자(VEGF)에 대해 우수한 억제활성을 가지고 있고, 다음 화학식 1로 표시되는 바와 같이 N-2, N-5, N-7번 위치가 치환된 2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1 에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020050073238A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：KR1020040001588

申请日：2004-01-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  김군도 ,  조희영 ,  강승규 ,  공재양 ,  최중권

IPC: C07D413/12

Abstract: 본 발명은 티로신 키나제에 대한 억제활성이 우수하여 비정상적인 키나제의 활성으로 야기되는 질환 예를 들면 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료에 유용한 신규 구조의 몰폴린기가 치환된 퀴나졸린 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 의약적 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020060053789A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094233

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(3-알콕시-6-치환-퀴녹살린-2-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR1020060053788A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094232

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  공재양 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(2-알콕시-6-치환-퀴녹살린-3-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR100559261B1

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：KR1020040021995

申请日：2004-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)와 혈관 내피세포 성장인자(VEGF)에 대해 우수한 억제활성을 가지고 있고, 다음 화학식 1로 표시되는 바와 같이 N-2, N-5, N-7번 위치가 치환된 2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1 에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체, 수용체 티로신 키나제(RTK), 상피세포 성장인자 수용체(EGFR), 혈관 내피세포 성장인자(VEGF), 항암제