公开(公告)号：BR112012012918A2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：BR112012012918

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KUNZER AARON ,  SOUERS ANDREW J ,  PETROS ANDREW M ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  WANG GARY T ,  DOHERTY GEORGE A ,  SULLIVAN GERARD M ,  DING HONG ,  HEXAMER LAURA ,  WANG LE ,  HASVOLD LISA ,  WENDT MICHAEL D ,  BRUNCKO MILAN ,  MANTEI ROBERT A ,  ELMORE STEVEN W ,  HANSEN TODD M ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  SONG XIAOHONG ,  WANG XILU ,  DAÍ YUJIA ,  TAO ZHI-FU

IPC: C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: agente indutor de apoptose para o tratamento de câncer e de doenças imunes e autoimunes. a presente invenção descreve compostos que inibem a atividade de proteínas anti-apoptóticas da família bcl-2, além de composições contendo os compostos e métodos para tratar doenças que cursam com a expressão da proteína antiapoptótica bcl-2.

公开(公告)号：NZ593537A

公开(公告)日：2013-07-26

申请号：NZ59353709

申请日：2009-12-17

Applicant: GENENTECH INC ,  ABBOTT LAB ,  INST MEDICAL W & E HALL

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A61K31/395 ,  A01N43/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  C07D217/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/02

Abstract: Disclosed herein are isoquinoline compounds of formula I-a, wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful in the treatment or prevention of a disease or condition caused, exacerbated by or resulting from an excess of, or undesired activation of, platelets in a patient, as such is useful for treating essential thrombocythemia, polycythemia vera, restenosis, perioperative antiplatelet therapy and device-associated thrombi and also small cell lung cancer. Examples of particularly preferred compounds include: 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(4-aminophenoxy)propyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(1H-imidazol-1-yl)propyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-((4-(5-amino-4-cyano-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(4-cyanothiophen-3-yl)phenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(4-((1S,2S,5R)-9-aminobicyclo[3.3.1]nonan-2-yl)phenoxy)propyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(3-(4-(5-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-2-yl)phenoxy)propyl)picolinic acid; 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-ynyl)-2-fluorophenoxy)propyl)-N-hydroxythiazole-4-carboxamide.

公开(公告)号：PE13852012A1

公开(公告)日：2012-11-09

申请号：PE0007592012

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHEOLMIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDRES J ,  SULLIVAN GERAR M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M ,  PARK CHANG H ,  WANG XILU

IPC: A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) DONDE A2, B1, D1 Y E1 SON CADA UNO R1, OR1, SR1, S(O)R1, ENTRE OTROS, DONDE R1 ES R2, R3, R4 O R5, EN DONDE R2 ES FENILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO, HETEROARENO, ENTRE OTROS; R3 ES HETEROARILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON BENCENO, HETEROARENO, ENTRE OTROS; R4 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R5 ES ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO; Y1 ES H, CN, NO2, F, CF3, OCF3, ENTRE OTROS; Z1 ES R26 O R27, EN DONDE R26 ES FENILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO O HETEROARENO; R27 ES HETEROARENO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO O HETEROARENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)-2-FENOXIBENZAMIDA; 4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-2-FENOXI-N-((4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)BENZAMIDA; 2-(BENCILOXI)-4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)BENZAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEINAS ANTI-APOPTOTICAS Bcl-2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE VEJIGA, LEUCEMIA LINFOCITICA CRONICA, MELANOMA

公开(公告)号：ZA201104467B

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：ZA201104467

申请日：2011-06-15

Applicant: GENENTECH INC ,  THE WALTER AND ELIZA HALL INSTUTITE OF MEDICAL RES ,  ABBOTT LAB

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE ANDREA ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN EDWARD ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDRE J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A01N20060101

公开(公告)号：SG181506A1

公开(公告)日：2012-07-30

申请号：SG2012041018

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DAI YUJIA ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：MX2012006378A

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：MX2012006378

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG GARY T ,  HEXAMER LAURA ,  SULLIVAN GERARD M ,  WANG LE ,  TAO ZHI-FU ,  BRUNCKO MILAN ,  WENDT MICHAEL D ,  DING HONG ,  ELMORE STEVEN W ,  WANG XILU ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  HANSEN TODD M ,  SOUERS ANDREW J ,  SONG XIAOHONG ,  PARK CHEOL-MIN ,  MANTEI ROBERT A ,  DOHERTY GEORGE A ,  HASVOLD LISA ,  PARK CHANG H ,  PETROS ANDREW M ,  KUNZER AARON

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: Se describen compuestos (I), los cuales inhiben la actividad de proteínas Bcl-2 o Bcl-xL anti-apoptóticas, composiciones que contienen los compuestos y métodos para tratar enfermedades durante las cuales se expresa la proteína Bcl-2 anti-apoptótica.

公开(公告)号：AU2010326728A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：AU2010326728

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： PARK CHANG H ,  BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: Disclosed are compounds (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Bc1-2 or Bc1 xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti apoptotic Bc1-2 protein.

公开(公告)号：PE20120334A1

公开(公告)日：2012-04-16

申请号：PE2011001254

申请日：2009-12-17

Applicant: ABBOTT LAB ,  GENENTECH INC ,  INST MEDICAL W & E HALL

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAND EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A01N43/00

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Q ES -CO, -CH2-, -CH(Ra)-, -C(Ra)2-; Ra ES ALQUILO C1-C4, HALOALQUILO C1-C4; R1 ES, SI ESTA PRESENTE, HALOGENO, =O, ALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; X1a, X1b Y X1c SON CADA UNO CH, N, C(OH), C(NH2), ENTRE OTROS; X1d ESTA AUSENTE O ES O, -NH, -N(ALQUILO C1-C4)-, -N(C(O)ALQUILO C1-C4); m ES 1-2; n ES 2-3; A ES DE PREFERENCIA BENZO[d]TIAZOL; B ES DE PREFERENCIA ACIDO 2(1H)-TIAZOL-4-CARBOXILICO; L ESTA AUSENTE O ES LIGADOR (ARILEN C6-C10)-(HETEROALQUILENO C1-C6), HETEROALQUILENO C1-C6, HALOALQUILENO C1-C6, -NH-, S, ENTRE OTROS; E ES DE PREFERENCIA H, HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 2-(8-(BENZO[d]TIAZOL-2-ILCARBAMOIL)-3,4-DIHIDROIDOQUINOLIN-2(1H)-IL)-5-(3-(3-(TERBUTOXICARBONILAMINO)FENOXI)PROPIL)TIAZOL-4-CARBOXILICO; ACIDO 2-(8-(BENZO[d]TIAZOL-2ILCARBAMOIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL)-5-(3-(4-(1-FENILCICLOPENTIL)FENOXI)PROPIL)TIAZOL-4-CARBOXILICO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE UN TIPO O SUBCONJUNTO DE PROTEINAS Bcl-2 ANTIAPOPTOTICAS UTILES EN EL TRTAMIENTO DE DEFERENTES TIPOS DE CANCER

公开(公告)号：CA2778586A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：CA2778586

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: Disclosed are compounds (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Bc1-2 or Bc1 xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti apoptotic Bc1-2 protein.

公开(公告)号：CA2744711A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：CA2744711

申请日：2009-12-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic BcI -2 or BcI -xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti -aooptotic Bcl-2 protein.