公开(公告)号：KR1019900018040A

公开(公告)日：1990-12-20

申请号：KR1019890006491

申请日：1989-05-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  윤인권 ,  이현규 ,  연규환 ,  최은복 ,  이연수 ,  박노중

IPC: C07D231/30 ,  C07D233/30

Abstract: 내용 없음

公开(公告)号：KR1019900008675B1

公开(公告)日：1990-11-26

申请号：KR1019880005893

申请日：1988-05-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  윤인권 ,  이현규 ,  연규환 ,  최은복 ,  이시혁

IPC: C07D231/18

Abstract: 내용 없음.

公开(公告)号：KR1020120079254A

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：KR1020110000445

申请日：2011-01-04

Applicant: 국립암센터 ,  한국화학연구원

Inventor： 정경채 ,  김선신 ,  안경옥 ,  최은복 ,  이현규 ,  양희철 ,  박창식

IPC: A61K31/4704 ,  A61K31/47 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/47

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 4-quinolinone derivatives and a Myc protein activation inhibitor containing the derivatives is provided to suppress complex formation of Myc/Max/DNA and to induce cell cycle arrest. CONSTITUTION: An Myc protein activation inhibitor contains 4-quinoline derivative of chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 suppresses formation of Myc/Max/DNA complex formation. A pharmaceutical composition for treating leukemia contains the derivative as an active ingredient. The pharmaceutical composition for treating leukemia contains pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of troches, lozenge, aqueous or oil suspension, powder or granule, emulsion, hard or soft capsule, or elixir.

Abstract translation: 目的：提供含有4-喹啉酮衍生物和含有这些衍生物的Myc蛋白激活抑制剂的药物组合物，以抑制Myc / Max / DNA的复合物形成并诱导细胞周期停滞。 构成：Myc蛋白激活抑制剂含有化学式1的4-喹啉衍生物。化学式1的衍生物抑制Myc / Max / DNA复合体形成。 用于治疗白血病的药物组合物含有该衍生物作为活性成分。 用于治疗白血病的药物组合物含有药学上可接受的载体。 药物组合物以锭剂，锭剂，水性或油性悬浮液，粉末或颗粒剂，乳剂，硬或软胶囊或酏剂的形式制备。

公开(公告)号：KR100916161B1

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：KR1020070061579

申请日：2007-06-22

Applicant: 주식회사 앤씨비아이티 ,  한국화학연구원

Inventor： 정광회 ,  박창식 ,  홍성유 ,  강수정 ,  손영덕 ,  황재훈 ,  최은복 ,  연규환 ,  이현규 ,  양희철

IPC: A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P21/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 이상증식 혈관 질환(hyperproliferative vascular disorders)의 치료 또는 예방용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 혈관 평활근 세포 및 종양세포의 증식에 대하여 각각 IC
50 값이 0.16 μM 이하까지 나타내어 매우 효율적으로 혈관 평활근세포 및 종양세포의 증식을 억제함으로써, 동맥경화증 및 재발협착증과 같은 이상증식 혈관 질환, 그리고 암에 대하여 치료 또는 예방 효능을 나타낸다.
화학식 1

평활근세포, 암, 종양, 동맥경화, 재협착증

公开(公告)号：KR1020050110237A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：KR1020040035181

申请日：2004-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  연규환 ,  이현규 ,  양희철 ,  최경자 ,  유충렬

IPC: A01N43/42

CPC classification number: A01N43/42 ,  A01N25/04 ,  A01N25/06 ,  A01N25/12 ,  A01N25/14 ,  C07D215/233

Abstract: 본 발명은 유효성분으로서의 하기 화학식 1의 4-퀴놀린온 유도체 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 농원예용 살균제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 알콕시기, C
1-3 할로알콕시기, C
1-3 티오알콕시기, C
1-3 할로티오알콕시기, C
1-3 할로알킬기, 니트로기, 시아노기, 아릴기, 아릴옥시기, 아릴설폰기, C
1-3 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 헤테로시클릭기이고,
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기 또는 아릴기이고,
R
6 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기; 아릴기; 또는 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 할로알킬기로 치환되거나 치환되지 않은 벤질기이며,
n은 0 또는 1 이다.

公开(公告)号：KR100427262B1

公开(公告)日：2004-04-14

申请号：KR1020010042933

申请日：2001-07-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  이현규 ,  김은경 ,  최경자

IPC: A01N43/42

Abstract: PURPOSE: A process for preparing a methoxy acrylate derivative containing sulfur having a new structure by bonding a 4-quinolinone group or a benzothiopyrane-4-one group to a methoxy acrylate group through sulfur is provided. Whereby, the product has an excellent antibacterial activity against various plant pathogenic bacteria and is useful as a microbial agent. CONSTITUTION: The titled compound of formula(1) is prepared by the reaction of a compound of formula(2) with a compound of formula(3) at -20 to 50deg.C in the presence of an inorganic or organic base. In formulae, R1, R2, R3 and R4 are each independently H, halogen, C1-3 alkyl, C1-3 alkoxy, nitro or C1-3 haloalkyl, R5 is H, halogen, C1-3 alkyl or -C(=O)-R6, R6 is C1-6 alkyl, X is S or NH, Y is CH or N, Z is halogen, toluene sulfonate(OTs) or methane sulfonate(-OMs).

Abstract translation: 目的：提供一种通过硫将4-喹啉酮基团或苯并硫杂吡喃-4-酮基团键合到甲氧基丙烯酸酯基团上来制备具有新结构的硫的甲氧基丙烯酸酯衍生物的方法。 由此，该产品对各种植物病原菌具有优异的抗菌活性，并且可用作微生物剂。 构成：式（1）标题化合物是通过式（2）化合物与式（3）化合物在无机或有机碱存在下于-20至50℃反应而制备的。 在通式中，R1，R2，R3和R4各自独立地为H，卤素，C1-3烷基，C1-3烷氧基，硝基或C1-3卤代烷基，R5为H，卤素，C1-3烷基或-C ）-R6，R6是C1-6烷基，X是S或NH，Y是CH或N，Z是卤素，甲苯磺酸酯（OTs）或甲磺酸酯（-OMs）。

公开(公告)号：KR100392075B1

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：KR1020000056264

申请日：2000-09-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최일영 ,  이재현 ,  박창식 ,  임희종 ,  김진철

IPC: A01N43/76

Abstract: PURPOSE: A new oxazole derivative obtained by using amide as a starting material is provided which has a strong antibacterial effect on plant pathogenic bacteria with a small amount, for example Pyricularia oryzae Cavera, Rhizoctonia SolaniAG-1, Botrytis cinerea KCI, Phytophthora infestans or the like. CONSTITUTION: An amid compound(formula II) is refluxed in a solvent of dichloroacetone and ethanol to give chloromethyl oxazole(formula III). A chlorine atom of the chloromethyl oxazole is substituted to an iodine atom by use of sodium iodide and then reacted with 2-(2-hydroxyphenyl)-3-methoxy acrylic acid methylester(formula IV)(in case of A=C) or 2-methoxyimino-(2-hydroxyphenyl)-acetic acid methylester(formula IV)(in case of A=N) to produce an oxazole derivative(formula I).

Abstract translation: 目的：提供一种以酰胺为原料得到的新型恶唑衍生物，对植物病原菌有较强的抗菌作用，如Pyricularia oryzae Cavera，Rhizoctonia SolaniAG-1，Botrytis cinerea KCI，致病疫霉或 喜欢。 构成：将酰胺化合物（式II）在二氯丙酮和乙醇的溶剂中回流得到氯甲基恶唑（式III）。 氯甲基恶唑的氯原子通过使用碘化钠被取代为碘原子，然后与2-（2-羟基苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯（式IV）（在A = C的情况下）或2 （2-羟基苯基） - 乙酸甲酯（式IV）（在A = N的情况下）反应以产生恶唑衍生物（式I）。

公开(公告)号：KR100311195B1

公开(公告)日：2001-10-18

申请号：KR1019990033722

申请日：1999-08-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  박노균 ,  김진철 ,  박창식

IPC: C07C207/00

Abstract: 본발명은살균활성이우수하고항균범위가넓은, 하기화학식 1로표시되는, 옥심기를가교로하고불소화비닐기가치환된신규의프로페노익에스테르및 아미드화합물, 이의제조방법및 이를포함하는살균제조성물에관한것이다. 상기식에서, X는 CH 또는 N이고, Y는 O 또는 NH이며, R은수소, C알킬또는할로겐으로치환된 C알킬이고, R는페닐; C알킬, 할로겐으로치환된 C알킬, C알콕시, 메틸렌디옥시또는할로겐으로하나이상이치환된페닐; 또는나프탈렌이다.

公开(公告)号：KR100295818B1

公开(公告)日：2001-09-06

申请号：KR1019980029469

申请日：1998-07-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 연규환 ,  류훈한 ,  박창식 ,  김진철

IPC: C07D207/335

Abstract: 본 발명은 식물 병원균에 대한 살균력이 우수하고 광범위한 항균 스펙트럼을 갖는 하기 일반식(I)로 표시되는 1-아미노 피롤리딘 유도체 및 이를 포함하는 농원예용 살균제 조성물에 관한 것이다.
(I)
상기 식에서,
R
1 는 수소원자 또는 C
1 -C
3 알킬이고,
R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자 또는 C
1 -C
3 알킬이고,
Q는 또는 이다
(여기서, R
4 는 C
1 -C
3 알킬이고,
R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소 원자, 할로겐 원자, 페녹시, 벤질옥시, 또는 할로겐 원자, C
1 -C
3 알킬 또는 C
1 -C
3 알콕시로 치환된 벤질옥시이고,
R
7 는 C
1 -C
3 알킬이고,
X는 산소 또는 황원자이고,
Y는 산소원자 또는 S(O)
n 이고,
n은 0, 1 또는 2이다).

公开(公告)号：KR1020010018591A

公开(公告)日：2001-03-05

申请号：KR1019990034614

申请日：1999-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박창식 ,  최은복 ,  김은숙 ,  최경자

IPC: C07D403/14

Abstract: PURPOSE: The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives, a producing method thereof, and a bactericidal composition containing the derivatives useful for agriculture and gardening are provided for killing a wide range of plant bacteria having tolerance to the conventional bactericides. CONSTITUTION: The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives useful as a bactericidal agent are represented by the formula (1), in which n is an integer of 0 to 2; X is 1 to 3 of C1-C3 alkyl, 1 to 3 of chloro, 1 to 3 of fluoro, 1 to 3 of C1-3 alkoxy, nitro, trihaloalkyl, 3,4-ethylenedioxy, or substituted or unsubstituted phenyl or phenoxy; Y is hydrogen, 1 to 3 of C1-C3 alkyl, 1 to 3 of chloro, 1 to 3 of fluoro, 1 to 3 of C1-3 alkoxy, nitro, trihaloalkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and Z is CH or N. The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives is produced by reacting azolyl alpha-oxo ketenedithioacetal of formula (2) with phenylhydrazin of formula (3) in organic solvents. The bactericidal composition contains an effective amount of the 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives.

Abstract translation: 目的：提供1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物及其制备方法和含有用于农业和园艺的衍生物的杀菌组合物，用于杀死对常规杀菌剂具有耐受性的广泛范围的植物细菌。 构成：用作杀菌剂的1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物由式（1）表示，其中n为0-2的整数; X为1至3个C 1 -C 3烷基，1至3个氯，1至3个氟，1至3个C 1-3烷氧基，硝基，三卤代烷基，3,4-亚乙二氧基或取代或未取代的苯基或苯氧基; Y是氢，1至3个C 1 -C 3烷基，1至3个氯，1至3个氟，1至3个C 1-3烷氧基，硝基，三卤代烷基或取代或未取代的苯基; 并且Z是CH或N. 1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物通过式（2）的唑基α-氧代烯酮二硫缩醛与式（3）的苯肼在有机溶剂中反应来制备。 该杀菌组合物含有有效量的1-苯基4-唑基吡唑衍生物。