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    66.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0702983A

    公开(公告)日：2008-02-19

    申请号：BRPI0702983

    申请日：2007-06-29

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： YOUS SAID ,  PERES BASILE ,  SABAOUNI AHMED ,  BERTHELOT PASCAL ,  SPEDDING MICHAEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  DESROSES MATTHIEU ,  BOUTIN JEAN-ALBERT ,  AUDINOT VALERIE

    IPC: C07C233/60 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P25/22 ,  C07C217/60 ,  C07C231/06 ,  C07C247/06 ,  C07C255/33 ,  C07C275/24 ,  C07C309/66 ,  C07D295/10

    Abstract: Naphthalenic derivatives (I) and their enantiomers, diastereoisomer or additive salts of acid or base, are new. Naphthalenic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomer or additive salts of acid or base, are new. R 1R 4or NHR 4; R 41-6C (halo)alkyl, 1-6C alkenyl, polyhalo(1-6C)alkyl, 3-8C cycloalkyl, 3-8C cycloalkyl(1-6C)alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, heteroaryl or heteroaryl(1-6C)alkyl; R 21-6C alkyl substituted 1-6C alkoxy, OH, OSO 2CH 3, N 3, NRR1a, NHCOR1b or NHSO 2R1b; either R, R1a : H or 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; or NRR1a : 5-6 membered ring having another heteroatom e.g. N, O or S; R1b : R; and R 3H, halo, 1-6C alkyl or 1-6C alkenyl. Provided that: when R 1is methyl and R 2is hydroxymethyl, then R 3is not hydrogen; the aryl is phenyl, naphthyl or biphenyl; and the heteroaryl is mono or bicyclic heteroaryl with 1-3 heteroatoms e.g. oxygen, sulfur and nitrogen. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; Muscular-Gen; CNS-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Dermatological; Antimigraine; Neuroprotective; Cytostatic; Cerebroprotective; Endocrine-Gen.; Contraceptive. MECHANISM OF ACTION : Melatoninergic receptor agonist. The melatoninergic receptor inhibiting activity of N-[3-methoxy-2-(7-methoxy-1-naphtyl)propyl]acetamide was tested. The result showed that the compound had an inhibition constant (Ki) value of 4.9 mu M.

    COMPUESTOS DE ALQUILO BICICLICOS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    69.
    发明专利
    COMPUESTOS DE ALQUILO BICICLICOS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR044975A1

    公开(公告)日：2005-10-12

    申请号：ARP040102314

    申请日：2004-07-01

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LANGLOIS MICHEL ,  MATHE-ALLAINMAT MONIQUE ,  CHAHED MONCEF AMINE ,  BOUTIN JEAN ALBERT ,  AUDINOT VALERIE ,  BENNEJEAN CAROLINE ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  A61K31/16

    Abstract: Compuestos ligandos de receptores de melatonina útiles en el tratamiento de desórdenes del S.N.C.. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) caracterizados porque: R1, representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo alquenilo C2-6 lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquilo(C3-8)-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, un grupo arilo, un grupo arilo-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilo-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido por uno o más átomos de halógeno, n es 1 o 2, entendiéndose que: "arilo" indica un grupo fenilo, naftilo o bifenilo; "heteroarilo" indica cualquier grupo aromático mono- bi-cíclico que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, donde los grupos arilo y heteroarilo así definidos pueden ser sustituidos por 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, nitro, ciano, polihaloalquilo c1-6 lineal o ramificado, alcoxicarbonilo y átomos de halógeno, sus enantiómeros y diastereoisómeros, y sus sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable.

    COMPUESTOS DE ISOQUINOLINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    70.
    发明专利
    COMPUESTOS DE ISOQUINOLINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR043997A1

    公开(公告)日：2005-08-17

    申请号：ARP040101179

    申请日：2004-04-07

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： POISSONNIER-DURIEUX SOPHIE ,  WALLEZ VALERIE ,  GASNEREAU ANNE ,  YOUS SADD ,  LESIEUR DANIEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  REANRD PIERRE ,  BENNEJEAN CAROLINE ,  BOUTIN JEAN-ALBERT ,  AUDINOT VALERIE

    IPC: C07D217/14 ,  A61K31/472 ,  A61P1/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  A61P15/18 ,  A61P25/18

    Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: n es 1, 2 ó 3; A representa un grupo de fórmula (2), o grupo de fórmula (3); Z representa un átomo de azufre o un átomo de oxígeno; cada uno de R y R'', que pueden ser idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado; y R' representa un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo (C2-6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo (C3-8), un grupo cicloalquilo(C3-8)-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo arilo, un grupo arilo-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo heteroarilo o un grupo heteroarilo alquilo(C1-6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada; X representa un átomo de nitrógeno o un grupo N-R1 donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo (C3-8), un grupo ciclo(C3-8)-alquil-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo arilo, un grupo aroilo, un grupo arilo-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilo o un grupo heteroaril-alquilo(C1-6) donde la parte alquilo es lineal o ramificada; R2 representa un grupo alcoxi (C1-6) lineal o ramificada, un grupo cicloalquiloxi (C3-8) o cicloalquil(C3-8)-alquiloxi(C1-6) donde la parte alquiloxi es lineal o ramificada; la línea de puntos denota que el enlace es simple o doble, proveyéndose que la valencia de los átomos de respeta, donde: se entenderá que "arilo" se refiere a un grupo fenilo o naftilo, estos grupos están insustituidos o sustituidos por entre uno y tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo (C1-6) lineal o ramificado, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, OH, COHH, alcoxicarbonilo donde la parte alcoxi es lineal o ramificada, formilo, nitro, ciano, hidroximetilo, amino (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-6) lineales o ramificada) y átomos de halógeno; se entenderá que "heteroarilo" se refiere a cualquier grupo mono- o bicíclico que contiene entre 5 y 10 miembros de anillo y puede contener entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, como ser los grupos furano, tiofeno, pirrol, imidazolina, piridina, quinolina, isoquinolina, cromano, indol, benzotiofeno o benzofurano, pudiendo estar estos grupos parcialmente hidrogenados, insustituidos o sustituidos por uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo (C1-6) lineal o ramificado, alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, OH, COOH, alcoxicarbonilo donde la parte alcoxi es lineal o ramificada, formilo, nitro, ciano, amino (opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-6) lineales o ramificados), hidroximetilo y átomos de halógeno, sus enantiómeros y diastereoisómeros y también a sus sales de adición con un ácido o base farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 17: Composiciones farmacéuticas de acuerdo con la reivindicación 16, para usar en la fabricación de medicamentos para tratar desórdenes del sistema melatoninérgico Reivindicación 18: Composiciones farmacéuticas de acuerdo con la reivindicación 16, para usar en la fabricación en la fabricación de medicamentos para el tratamiento de desórdenes del sueno, stress, ansiedad, desórdenes afectivos estacionales o depresión grave, patologías cardiovasculares, patologías del aparato digestivo, insomnio y fatiga debidos a desfase de horarios, esquizofrenia, ataques de pánico, melancolía, desórdenes del apetito, obesidad, insomnio, desórdenes psicóticos, epilepsia, diabetes, enfermedad de Parkinson, demencia senil, desórdenes varios asociados con el envejecimiento normal o patológico, migrana, pérdida de la memoria, enfermedad de Alzheimer, desórdenes en la circulación cerebral, y también para la disfunción sexual, como inhibidores de la ovulación, inmunomoduladores y en el tratamiento de cánceres.

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