公开(公告)号：NZ593537A

公开(公告)日：2013-07-26

申请号：NZ59353709

申请日：2009-12-17

Applicant: GENENTECH INC ,  ABBOTT LAB ,  INST MEDICAL W & E HALL

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A61K31/395 ,  A01N43/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  C07D217/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/02

Abstract: Disclosed herein are isoquinoline compounds of formula I-a, wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful in the treatment or prevention of a disease or condition caused, exacerbated by or resulting from an excess of, or undesired activation of, platelets in a patient, as such is useful for treating essential thrombocythemia, polycythemia vera, restenosis, perioperative antiplatelet therapy and device-associated thrombi and also small cell lung cancer. Examples of particularly preferred compounds include: 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(4-aminophenoxy)propyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(1H-imidazol-1-yl)propyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-((4-(5-amino-4-cyano-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(4-cyanothiophen-3-yl)phenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid; 5-(3-(4-((1S,2S,5R)-9-aminobicyclo[3.3.1]nonan-2-yl)phenoxy)propyl)-2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)thiazole-4-carboxylic acid; 6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-3-(3-(4-(5-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-2-yl)phenoxy)propyl)picolinic acid; 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-ynyl)-2-fluorophenoxy)propyl)-N-hydroxythiazole-4-carboxamide.

公开(公告)号：NZ579833A

公开(公告)日：2012-11-30

申请号：NZ57983308

申请日：2008-04-16

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： TAO ZHI-FU ,  ELMORE STEVEN W ,  SOUERS ANDREW J ,  BRUNCKO MILAN ,  SONG XIAOHONG ,  WANG XILU ,  HASVOLD LISA A ,  WANG LE ,  KUNZER AARON R ,  PARK CHEOL-MIN ,  WENDT MICHAEL D ,  MADAR DAVID

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06

Abstract: Disclosed is an indole compound of formula (I) where the substituents are as disclosed in the specification. Examples of compounds are: 7-(3-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)phenoxy)methyl)-1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-(3-(1-naphthyloxy)propyl)-1-yridine-3-ylmethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid; 7-(2-((4-(4-carboxyphenyl)piperazin-1-yl)methyl)phenyl)-3-(3-(1-naphthyloxy)propyl)-1H-indole-2-carboxylic acid; 3-(3-(1-naphthyloxy)propyl)-7-(2-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)-1H-indole-2-carboxylic acid; and 7-(2-(1H-imidazol-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)-3-(3-(1-naphthyloxy)propyl)-1-(yridin-3-ylmethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid. Also disclosed is a composition comprising a compound of formula (I).

公开(公告)号：PE13852012A1

公开(公告)日：2012-11-09

申请号：PE0007592012

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHEOLMIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDRES J ,  SULLIVAN GERAR M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M ,  PARK CHANG H ,  WANG XILU

IPC: A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) DONDE A2, B1, D1 Y E1 SON CADA UNO R1, OR1, SR1, S(O)R1, ENTRE OTROS, DONDE R1 ES R2, R3, R4 O R5, EN DONDE R2 ES FENILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO, HETEROARENO, ENTRE OTROS; R3 ES HETEROARILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON BENCENO, HETEROARENO, ENTRE OTROS; R4 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R5 ES ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO; Y1 ES H, CN, NO2, F, CF3, OCF3, ENTRE OTROS; Z1 ES R26 O R27, EN DONDE R26 ES FENILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO O HETEROARENO; R27 ES HETEROARENO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO O HETEROARENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)-2-FENOXIBENZAMIDA; 4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-2-FENOXI-N-((4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)BENZAMIDA; 2-(BENCILOXI)-4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)BENZAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEINAS ANTI-APOPTOTICAS Bcl-2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE VEJIGA, LEUCEMIA LINFOCITICA CRONICA, MELANOMA

公开(公告)号：ZA201104467B

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：ZA201104467

申请日：2011-06-15

Applicant: GENENTECH INC ,  THE WALTER AND ELIZA HALL INSTUTITE OF MEDICAL RES ,  ABBOTT LAB

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE ANDREA ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAD EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN EDWARD ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDRE J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A01N20060101

公开(公告)号：AR081552A1

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：ARP110101806

申请日：2011-05-26

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG XILU ,  SOUERS ANDREW ,  CATRON NATHANIEL ,  TAO ZHI ,  FU-SULLIVAN GERARD

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: Compuestos que inhiben la actividad de las proteínas anti-apoptóticas Bcl-2, composiciones que contienen dichos compuestos y métodos para tratar enfermedades durante las cuales se expresa la proteína anti-apoptótica Bcl-2.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), fórmula (2), ó fórmula (3) donde A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; B1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; D1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; E1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; y Y1 es H, CN, NO2, C(O)OH, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, CF2CF3, OCF2CF3, R17, OR17, C(O)R17, C(O)OR17, SR17, NH2, NHR17, N(R17)2, NHC(O)R17, C(O)NH2, C(O)NHR17, C(O)N(R17)2, NHS(O)R17 o NHSO2R17; G1 es R1B, OR1B, o NHR1B; donde R1B, o un sustituyente sobre R1B, está sustituido o adicionalmente sustituido con S(O)2(OH), C(O)OR50OP(O)(OH)(OH), C(O)R50OP(O)(OH)(OH), C(O)NH(R50)NH2, C(O)R50C(O)NR50; OR50P(O)(OH)(OH), OP(O)(OH)(OH), o OC(O)CH2OP(O)(OH)(OH); R1 y R1B son en forma independiente entre sí R2, R3, R4 o R5; R1A es alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; R2 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano o heterocicloalcano; R3 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano o heterocicloalcano; R4 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R4A; R4A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R5 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los cuales en forma independiente no está sustituido, no está adicionalmente sustituido, está sustituido o está adicionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R6, NC(R6A)(R6B), R7, OR7, SR7, S(O)R7, SO2R7, NHR7, N(R7)2, C(O)R7, C(O)NH2, C(O)NHR7, NHC(O)R7, NHSO2R7, NHC(O)OR7, SO2NH2, SO2NHR7, SO2N(R7)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR7, NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH2, NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NHR1, OH, (O), C(O)OH, (O), N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I; R6 es espiroalquilo C2-5, el cual no está sustituido o está sustituido con OH, (O), N3, CN, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br, I, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2; R6A y R6B son sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo o, junto con el N al cual están unidos, R6C; R6C es aziridin-1-ilo, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo o piperidin-1-ilo, donde en cada uno una porción CH2 no se reemplaza o se reemplaza por O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 o NH; R7 es R8, R9, R10 o R11; R8 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R8A; R8A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R9 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R9A; R9A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R10 es cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C4-10, donde en cada uno una o dos porciones CH2 no se reemplazan o se reemplazan por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 o NH y una o dos porciones CH no se reemplazan o se reemplazan por N, y cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R10A; R10A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R11 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R12, OR12, NHR12, N(R12)2, C(O)NH2, C(O)NHR12, C(O)N(R12)2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, CI, Br o I; R12 es R13, R14, R15 o R16; R13 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R13A; R13A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R14 es heteroarilo, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R14A; R14A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R15 es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R15A; R15A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R16 es alquilo, alquenilo o alquinilo; R17 es R18, R19, R20 o R21; R18 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R18A; R18A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R19 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R19A; R19A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R20 es cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C4-10, donde en cada uno una o dos porciones CH2 no se reemplazan o se reemplazan por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 o NH y una o dos porciones CH no se reemplazan o se reemplazan por N, y cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R20A; R20A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R21 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre R22, OR22, NHR22, N(R22)2, C(O)NH2, C(O)NHR22, C(O)N(R22)2, OH, (O), C(O)OH, N3, CN, NH2, CF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I; R22 es R23, R24 o R25; R23 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R23A; R23A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R24 es heteroareno que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R24A; R24A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R25 es cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C4-6, donde en cada uno una o dos porciones CH2 no se reemplazan o se reemplazan por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 o NH y una o dos porciones CH no se reemplazan o se reemplazan por N, y cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R25A; R25A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R30 es cicloalquilo o cicloalquenilo, donde en cada uno una o dos porciones CH2 no se reemplazan o se reemplazan por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 o NH y una o dos porciones CH no se reemplazan o se reemplazan por N, y cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R30A; R30A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; donde R30 está sustituido con F, CI, Br, I, CH2R37, CH(R31)(R37), C(R31)(R31A)(R37), C(O)R37, OR37, SR37, S(O)R37, SO2R37, NHR37 o N(R32)R37; R31 y R31A son en forma independiente F, Cl, Br o alquilo o se toman juntos y son espiroalquilo C2-5; R32 es R33, C(O)R33, o C(O)OR33; R33 es R34 o R35; R34 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno, o R34A; R34A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R35 es alquilo que no está sustituido o está sustituido con R36; R36 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R36A; R36A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R37 es R38, R39 o R40, cada uno de los cuales está sustituido con F, Cl, Br, I, R41, OR41, NHR41, N(R41)2, NHC(O)OR41, SR41, S(O)R41 o SO2R41; R38 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R38A; R38A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R39 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R39A; R39A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R40 es cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C4-8, donde en cada uno una o dos porciones CH2 no se reemplazan o se reemplazan por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre O, C(O), CNOH, CNOCH3, S, S(O), SO2 o NH y una o dos porciones CH no se reemplazan o

公开(公告)号：SG181506A1

公开(公告)日：2012-07-30

申请号：SG2012041018

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DAI YUJIA ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：MX2012006378A

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：MX2012006378

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG GARY T ,  HEXAMER LAURA ,  SULLIVAN GERARD M ,  WANG LE ,  TAO ZHI-FU ,  BRUNCKO MILAN ,  WENDT MICHAEL D ,  DING HONG ,  ELMORE STEVEN W ,  WANG XILU ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  HANSEN TODD M ,  SOUERS ANDREW J ,  SONG XIAOHONG ,  PARK CHEOL-MIN ,  MANTEI ROBERT A ,  DOHERTY GEORGE A ,  HASVOLD LISA ,  PARK CHANG H ,  PETROS ANDREW M ,  KUNZER AARON

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: Se describen compuestos (I), los cuales inhiben la actividad de proteínas Bcl-2 o Bcl-xL anti-apoptóticas, composiciones que contienen los compuestos y métodos para tratar enfermedades durante las cuales se expresa la proteína Bcl-2 anti-apoptótica.

公开(公告)号：AU2010326728A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：AU2010326728

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： PARK CHANG H ,  BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

Abstract: Disclosed are compounds (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Bc1-2 or Bc1 xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti apoptotic Bc1-2 protein.

公开(公告)号：PE20120334A1

公开(公告)日：2012-04-16

申请号：PE2011001254

申请日：2009-12-17

Applicant: ABBOTT LAB ,  GENENTECH INC ,  INST MEDICAL W & E HALL

Inventor： BAELL JONATHAN BAYLDON ,  BUI CHINH THIEN ,  COLMAN PETER ,  CZABOTAR PETER ,  DUDLEY DANETTE A ,  FAIRBROTHER WAYNE J ,  FLYGARE JOHN A ,  LESSENE GUILLAUME LAURENT ,  NDUBAKU CHUDI ,  NIKOLAKOPOULOS GEORGE ,  SLEEBS BRAND EDMUND ,  SMITH BRIAN JOHN ,  WATSON KEITH GEOFFREY ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  PETROS ANDREW M ,  SOUERS ANDREW J ,  TAO ZHI-FU ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  DESHAYES KURT

IPC: A01N43/00

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Q ES -CO, -CH2-, -CH(Ra)-, -C(Ra)2-; Ra ES ALQUILO C1-C4, HALOALQUILO C1-C4; R1 ES, SI ESTA PRESENTE, HALOGENO, =O, ALQUILO C1-C6, HALOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; X1a, X1b Y X1c SON CADA UNO CH, N, C(OH), C(NH2), ENTRE OTROS; X1d ESTA AUSENTE O ES O, -NH, -N(ALQUILO C1-C4)-, -N(C(O)ALQUILO C1-C4); m ES 1-2; n ES 2-3; A ES DE PREFERENCIA BENZO[d]TIAZOL; B ES DE PREFERENCIA ACIDO 2(1H)-TIAZOL-4-CARBOXILICO; L ESTA AUSENTE O ES LIGADOR (ARILEN C6-C10)-(HETEROALQUILENO C1-C6), HETEROALQUILENO C1-C6, HALOALQUILENO C1-C6, -NH-, S, ENTRE OTROS; E ES DE PREFERENCIA H, HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 2-(8-(BENZO[d]TIAZOL-2-ILCARBAMOIL)-3,4-DIHIDROIDOQUINOLIN-2(1H)-IL)-5-(3-(3-(TERBUTOXICARBONILAMINO)FENOXI)PROPIL)TIAZOL-4-CARBOXILICO; ACIDO 2-(8-(BENZO[d]TIAZOL-2ILCARBAMOIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL)-5-(3-(4-(1-FENILCICLOPENTIL)FENOXI)PROPIL)TIAZOL-4-CARBOXILICO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE UN TIPO O SUBCONJUNTO DE PROTEINAS Bcl-2 ANTIAPOPTOTICAS UTILES EN EL TRTAMIENTO DE DEFERENTES TIPOS DE CANCER

公开(公告)号：CO6382143A2

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CO11075973

申请日：2011-06-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  YUJIA DAI ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE ANDREW ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA A ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  CHANG H PARK ,  PARK CHEOL-MIN ,  ANDREW M PETROS ,  XIAOHONG SONG ,  ANDREW J SOUERS ,  SULLIVAN GERARD M ,  ZHI-FU TAO ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICAHEL D

IPC: A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12

Abstract: Compuestos de Fórmula I que inhiben la actividad de proteínas anti-apoptóticas Bcl-2,en donde A1 es N o C(A2); B1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, entre otros; D1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, entre otros; E1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, entre otros; Y1 es H, CN, NO2, C(O)OH, F, CI, Br, I, entre otros; Z1 es R26 o R27; Z2 es R28, R29 o R30; Z1A y Z2A están ambos ausentes o se toman juntos para formar CH2, CH2CH2 o Z12A; Z12A es C2-C6-alquileno con una o dos unidades CH2 reemplazadas por NH, N(CH3), S, S(O) o SO2; L1 es un R37, OR37, SR37, S(O)R37, SO2R37, C(O)R37, CO(O)R37, OC(O)R37, OC(O)OR37, NHR37, C(O)NH, C(O)NR37, C(O)NHOR37, C(O)NHSO2R37, SO2NH, SO2NHR37, C(N)NH, C(N)NHR37; y Z3 es R38, R39 o R40. Además, esta invención comprende las composiciones que contienen dichos compuestos y métodos de tratamiento de enfermedades durante cuyo transcurso hay expresión de la proteína anti-apoptótica BcI-2.