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    INHIBIDORES DE KRAS G12D
    72.
    发明专利
    INHIBIDORES DE KRAS G12D 未知

    公开(公告)号：AR119847A1

    公开(公告)日：2022-01-12

    申请号：ARP200102418

    申请日：2020-08-27

    Applicant: MIRATI THERAPEUTICS INC ,  ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： WANG XIAOLUN ,  BURNS AARON CRAIG ,  CHRISTENSEN JAMES GAIL ,  KETCHAM JOHN MICHAEL ,  LAWSON JOHN DAVID ,  MARX MATTHEW ARNOLD ,  SMITH CHRISTOPHER RONALD ,  ALLEN SHELLEY ,  BLAKE JAMES F ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  DAHLKE JOSHUA ,  DAI DONGHUA ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN PETER ,  MEJIA MACEDONIO J ,  NEWHOUSE BRAD ,  NGUYEN PHONG ,  OLEARY JACOB M ,  PAJK SPENCER ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  SAVECHENKOV PAVEL ,  TANG TONY P ,  VIGERS GUY P A ,  ZHAO QIAN

    IPC: C07D487/08 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    Abstract: Compuestos derivados de 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octan-3-ilo como inhibidores de la actividad de KRas G12D, composiciones farmacéuticas que los comprenden y el uso de los mismos en el tratamiento de diversos tipos de cáncer, incluyendo leucemia. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R¹ es hidrógeno, hidroxi, halógeno, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ cianoalquilo, C₁₋₃ hidroxialquilo, HC(=O)-, -CO₂R⁵, -CO₂N(R⁵)₂ o un heteroarilo de 5 - 6 miembros; Y es una unión, O ó NR⁵; R² es hidrógeno, -N(R⁵)₂, heterociclilo, C₁₋₆ alquilo, -L-heterociclilo, -L-arilo, -L-heteroarilo, -L-cicloalquilo, -L-N(R⁵)₂, -L-NHC(=NH)NH₂, -L-C(O)N(R⁵)₂, -L-C₁₋₆ haloalquilo, -L-OR⁵, -L-(CH₂OR⁵)(CH₂)ₙOR⁵, -L-NR⁵C(O)-arilo, -L-COOH, o -LC(=O)OC₁₋₆ alquilo, donde las unidades heterociclilo y arilo de -L-NR⁵C(O)-arilo y la unidad heterociclilo de -L-heterociclilo y la unidad cicloalquilo de -L-cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más R⁶, y donde el arilo o heteroarilo de -L-arilo y -L-heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R⁷; cada L es en forma independiente un C₁₋₄ alquileno opcionalmente sustituido con hidroxi, C₁₋₄ hidroxialquilo o heteroarilo; R³ es arilo o heteroarilo, donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R⁸; R⁴ es hidrógeno, halógeno o C₁₋₃ alquilo; cada R⁵ es en forma independiente hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; cada R⁶ es en forma independiente halógeno, hidroxi, C₁₋₃ hidroxialquilo, C₁₋₃ alquilo, C₁₋₃ haloalquilo, C₁₋₃ alcoxi, ciano, -Q-fenilo, -Q-fenilSO₂F, -NHC(O)fenilo, -NHC(O)fenilSO₂F, pirazolilo sustituido con C₁₋₃ alquilo, araC₁₋₃ alquilo-, tert-butildimetilsililoxiCH₂-, -N(R⁵)₂, (C₁₋₃ alcoxi)C₁₋₃ alquilo-, (C₁₋₃ alquil)C(=O), oxo, (C₁₋₃ haloalquil)C(=O)-, -SO₂F, (C₁₋₃ alcoxi)C₁₋₃ alcoxi, -CH₂OC(O)N(R⁵)₂, -CH₂NHC(O)OC₁₋₆ alquilo, -CH₂NHC(O)N(R⁵)₂, -CH₂NHC(O)C₁₋₆ alquilo, -CH₂(pirazolilo), -CH₂NHSO₂C₁₋₆ alquilo, -CH₂OC(O)heterociclilo, -OC(O)N(R⁵)₂, -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquilo), -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquil)fenil(C₁₋₃ alquil)N(CH₃)₂, -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquil)fenilo o -OC(O)heterociclilo, -CH₂-heterociclilo, donde el fenilo de -NHC(O)fenilo o -OC(O)NH(C₁₋₃ alquil)O(C₁₋₃ alquil)fenilo está opcionalmente sustituido con -C(O)H u OH y donde el heterociclilo de -CH₂-heterociclilo está opcionalmente sustituido con oxo; Q es una unión ó O; cada R⁷ es en forma independiente halógeno, hidroxi, HC(=O)-, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, o -N(R⁵)₂; y cada R⁸ es en forma independiente halógeno, ciano, hidroxi, C₁₋₄ alquilo, -S-C₁₋₃ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₂₋₄ hidroxialquinilo, C₁₋₃ cianoalquilo, triazolilo, C₁₋₃ haloalquilo, -O-C₁₋₃ haloalquilo, -S-C₁₋₃ haloalquilo, C₁₋₃ alcoxi, hidroxiC₁₋₃ alquilo, -CH₂C(=O)N(R⁵)₂, -C₃₋₄ alquinil(NR⁵)₂, -N(R⁵)₂, deuteroC₂₋₄ alquinilo, (C₁₋₃ alcoxi)haloC₁₋₃ alquilo-, o C₃₋₆ cicloalquilo donde dicho C₃₋₆ cicloalquilo está opcionalmente sustituido con halógeno o C₁₋₃ alquilo.

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