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公开(公告)号:CN110627739A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910992557.0
申请日:2019-10-18
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/22 , C07D417/04
Abstract: 本发明公开了一种光催化合成噻唑杂环化合物的方法,所述方法采用炔烃和硫代酰胺为原料,在吖啶盐的催化下,在空气及室温的条件下,用蓝光灯照射,搅拌后即可得到化噻唑杂环化合物。该方法所用的原料易得,无需过渡金属和其他氧化剂的添加,仅用绿色可持续的可见光引发反应,操作简便,产率可观,环境友好,有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110627739B
公开(公告)日:2023-02-07
申请号:CN201910992557.0
申请日:2019-10-18
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/22 , C07D417/04
Abstract: 本发明公开了一种光催化合成噻唑杂环化合物的方法,所述方法采用炔烃和硫代酰胺为原料,在吖啶盐的催化下,在空气及室温的条件下,用蓝光灯照射,搅拌后即可得到化噻唑杂环化合物。该方法所用的原料易得,无需过渡金属和其他氧化剂的添加,仅用绿色可持续的可见光引发反应,操作简便,产率可观,环境友好,有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN112174957B
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN202011168440.X
申请日:2020-10-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种合成5‑硒基吲哚并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮化合物的方法,具体是:在封管中依次加入2‑芳基吲哚0.3 mmol,二芳基二硒醚0.3 mmol,三氟甲磺酸铁0.3mmol,1,2‑二氯乙烷(DCE)3mL,在空气中反应,在80℃下搅拌反应,TLC跟踪监测;反应结束后,将混合物减压浓缩,并通过快速柱色谱法纯化残余物(乙酸乙酯:石油醚=1:10)得产物。本发明公开了一种合成5‑硒基吲哚并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮化合物的方法;该反应在空气中进行,原料易得,操作简便,产率可观,环境友好,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109776476B
公开(公告)日:2022-07-15
申请号:CN201910145813.2
申请日:2019-02-27
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/74 , C07D409/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种合成5‑羟基‑3‑硒基‑4a,8a‑二氢‑2H‑色满‑6(5H)‑酮的方法,以环己二烯酮炔、二硒醚和水为原料,在可见光的诱导下,合成了一系列具有生物活性的含有4a,8a‑二氢‑2H‑色满‑6(5H)‑酮骨架的有机硒类化合物,合成方法通式为:R1=芳香基,脂肪基,杂环;R2=芳香基,脂肪基;R3=芳香基。本发明有机硒类化合物的合成方法原料易得,操作简单,有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN112174957A
公开(公告)日:2021-01-05
申请号:CN202011168440.X
申请日:2020-10-28
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种合成5‑硒基吲哚并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮化合物的方法,具体是:在封管中依次加入2‑芳基吲哚0.3 mmol,二芳基二硒醚0.3 mmol,三氟甲磺酸铁0.3mmol,1,2‑二氯乙烷(DCE)3mL,在空气中反应,在80℃下搅拌反应,TLC跟踪监测;反应结束后,将混合物减压浓缩,并通过快速柱色谱法纯化残余物(乙酸乙酯:石油醚=1:10)得产物。本发明公开了一种合成5‑硒基吲哚并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮化合物的方法;该反应在空气中进行,原料易得,操作简便,产率可观,环境友好,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109776476A
公开(公告)日:2019-05-21
申请号:CN201910145813.2
申请日:2019-02-27
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/74 , C07D409/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种合成5-羟基-3-硒基-4a,8a-二氢-2H-色满-6(5H)-酮的方法,以环己二烯酮炔、二硒醚和水为原料,在可见光的诱导下,合成了一系列具有生物活性的含有4a,8a-二氢-2H-色满-6(5H)-酮骨架的有机硒类化合物,合成方法通式为:R1=芳香基,脂肪基,杂环;R2=芳香基,脂肪基;R3=芳香基。本发明有机硒类化合物的合成方法原料易得,操作简单,有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN108727435A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810730053.7
申请日:2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种12-氟苯并咪唑-1,8-萘酰亚胺-铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤:取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中,于加热或不加热条件下进行配位反应,即得目标产物。本发明所述配合物及其配体对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高,其中配合物对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述配合物的结构如下述式(I)所示,制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下:
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公开(公告)号:CN112442002B
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202011424026.0
申请日:2020-12-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种合成11‑硫基萘并[2,3‑b]苯并呋喃化合物的方法,其特征在于,所述方法采用2‑乙烯氧基苯乙炔及硫代磺酸盐为底物、二硫醚为添加剂、Na2‑Eosin Y为光敏剂,在惰性气体和加热条件下,光照射搅拌即得到产物11‑硫基萘并[2,3‑b]苯并呋喃。这种方法反应无需过渡金属的添加,操作简便,产率可观,环境友好,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN108727435B
公开(公告)日:2020-09-29
申请号:CN201810730053.7
申请日:2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种12‑氟苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤:取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中,于加热或不加热条件下进行配位反应,即得目标产物。本发明所述配合物及其配体对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高,其中配合物对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述配合物的结构如下述式(I)所示,制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下:
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公开(公告)号:CN111253303A
公开(公告)日:2020-06-09
申请号:CN202010204074.2
申请日:2020-03-21
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D209/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法,具体是:在石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3 mmol,二硒化物0.3 mmol,醋酸钠NaOAc 0.6 mmol,四氢呋喃THF 3mL,室温,太阳光照射下(或50瓦白光)搅拌反应。TLC跟踪监测,反应结束后,将混合物减压浓缩,并通过快速柱色谱法纯化残余物(乙酸乙酯:石油醚=1:5)得产物。该反应在空气中进行,原料易得,无需使用过渡金属和氧化剂,不会引起安全问题和重金属残留问题,操作简便,产率可观,环境友好,具有良好的应用前景。
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