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公开(公告)号：CN111253303B
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202010204074.2
申请日：2020-03-21
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D209/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种合成3‑硒‑螺(2‑环戊烯‑1,3‑吲哚)‑4‑酮的方法，具体是：在石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3 mmol，二硒化物0.3 mmol，醋酸钠NaOAc 0.6 mmol，四氢呋喃THF 3mL，室温，太阳光照射下（或50瓦白光）搅拌反应。TLC跟踪监测，反应结束后，将混合物减压浓缩，并通过快速柱色谱法纯化残余物（乙酸乙酯:石油醚=1:5）得产物。该反应在空气中进行，原料易得，无需使用过渡金属和氧化剂，不会引起安全问题和重金属残留问题，操作简便，产率可观，环境友好，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109776476B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN201910145813.2
申请日：2019-02-27
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/74 , C07D409/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种合成5‑羟基‑3‑硒基‑4a,8a‑二氢‑2H‑色满‑6(5H)‑酮的方法，以环己二烯酮炔、二硒醚和水为原料，在可见光的诱导下，合成了一系列具有生物活性的含有4a,8a‑二氢‑2H‑色满‑6(5H)‑酮骨架的有机硒类化合物，合成方法通式为：R1=芳香基，脂肪基，杂环；R2=芳香基，脂肪基；R3=芳香基。本发明有机硒类化合物的合成方法原料易得，操作简单，有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109776476A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910145813.2
申请日：2019-02-27
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/74 , C07D409/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种合成5-羟基-3-硒基-4a,8a-二氢-2H-色满-6(5H)-酮的方法，以环己二烯酮炔、二硒醚和水为原料，在可见光的诱导下，合成了一系列具有生物活性的含有4a,8a-二氢-2H-色满-6(5H)-酮骨架的有机硒类化合物，合成方法通式为：R1=芳香基，脂肪基，杂环；R2=芳香基，脂肪基；R3=芳香基。本发明有机硒类化合物的合成方法原料易得，操作简单，有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114016058B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202111480686.5
申请日：2021-12-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/02 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/23 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN115233244A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202211070434.X
申请日：2022-09-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/09 , C25B3/20 , C07D241/44
Abstract: 本发明公开了一种电化学合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的方法，在温和的电化学条件下喹喔啉‑2(1H)‑酮与醛合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物，即在电化学条件下醛还原形成羟烷基自由基，然后与未保护的喹喔啉‑2(1H)‑酮反应，合成一系列3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物。这种方法避免使用化学计量氧化剂和重金属催化剂，对环境友好，原子经济性高。而且通过使用连续流电化学反应器进行进一步放大研究，表明其适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114016058A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111480686.5
申请日：2021-12-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/23 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN115233244B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202211070434.X
申请日：2022-09-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/09 , C25B3/20 , C07D241/44
Abstract: 本发明公开了一种电化学合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的方法，在温和的电化学条件下喹喔啉‑2(1H)‑酮与醛合成3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物，即在电化学条件下醛还原形成羟烷基自由基，然后与未保护的喹喔啉‑2(1H)‑酮反应，合成一系列3‑羟烷基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物。这种方法避免使用化学计量氧化剂和重金属催化剂，对环境友好，原子经济性高。而且通过使用连续流电化学反应器进行进一步放大研究，表明其适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111253303A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010204074.2
申请日：2020-03-21
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D209/96 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法，具体是：在石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3 mmol，二硒化物0.3 mmol，醋酸钠NaOAc 0.6 mmol，四氢呋喃THF 3mL，室温，太阳光照射下（或50瓦白光）搅拌反应。TLC跟踪监测，反应结束后，将混合物减压浓缩，并通过快速柱色谱法纯化残余物（乙酸乙酯:石油醚=1:5）得产物。该反应在空气中进行，原料易得，无需使用过渡金属和氧化剂，不会引起安全问题和重金属残留问题，操作简便，产率可观，环境友好，具有良好的应用前景。
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