N-苯磺酰基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109053564A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201810882254.9

    申请日:2018-08-06

    CPC classification number: C07D213/89 A61P29/00 A61P35/00 C07D401/06

    Abstract: 本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与3‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109053565B

    公开(公告)日:2022-08-12

    申请号:CN201810882334.4

    申请日:2018-08-06

    Abstract: N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法,本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    一种来源于马粪海胆生殖腺的水溶性多糖的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN106589155A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201611156630.3

    申请日:2016-12-15

    CPC classification number: C08B37/00 A61K31/715

    Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及一种来源于马粪海胆生殖腺的水溶性多糖的制备方法及其应用。本发明具体方法为高温加热使海胆生殖腺中的酶失活,然后以低于60℃水提取多糖,提取液离心,上清液减压浓缩,依次用木瓜蛋白酶酶解和Sevage法除蛋白,水溶液经透析、醇沉、干燥得海胆总多糖,总多糖用凝胶柱色谱分离纯化得到两个多糖。本发明所用的提取温度低,不影响多糖结构和活性,提取液中杂质少,后处理方法简单,极大地降低了生产成本。所得总多糖性状和复溶性好,易于制备多种药物制剂。总多糖及其含有的两种多糖均有较好的抗肿瘤作用,可开发成无毒副作用的抗肿瘤药物。

    一类新型α-葡聚糖及其用途
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117024626A

    公开(公告)日:2023-11-10

    申请号:CN202311014199.9

    申请日:2023-08-14

    Abstract: 本发明提供了一类新型α‑葡聚糖及其用途。所述α‑葡聚糖是同源系列多糖,具有相同的α‑1,4‑葡聚糖主链,不同的分支度、葡萄糖和葡萄糖醛酸侧链。葡萄糖醛酸侧链是所述α‑葡聚糖特有的结构片段,也对其生物活性有重要贡献。本发明的α‑葡聚糖来源丰富、结构稳定、纯度高,具有显著的免疫调节和抗肿瘤活性,有望开发为改善或治疗免疫相关机体功能障碍和/或抗肿瘤的药物。

    一种来源于马粪海胆生殖腺的水溶性多糖的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN106589155B

    公开(公告)日:2018-12-07

    申请号:CN201611156630.3

    申请日:2016-12-15

    Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及一种来源于马粪海胆生殖腺的水溶性多糖的制备方法及其应用。本发明具体方法为高温加热使海胆生殖腺中的酶失活,然后以低于60℃水提取多糖,提取液离心,上清液减压浓缩,依次用木瓜蛋白酶酶解和Sevage法除蛋白,水溶液经透析、醇沉、干燥得海胆总多糖,总多糖用凝胶柱色谱分离纯化得到两个多糖。本发明所用的提取温度低,不影响多糖结构和活性,提取液中杂质少,后处理方法简单,极大地降低了生产成本。所得总多糖性状和复溶性好,易于制备多种药物制剂。总多糖及其含有的两种多糖均有较好的抗肿瘤作用,可开发成无毒副作用的抗肿瘤药物。

    N-苯磺酰基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109053564B

    公开(公告)日:2022-05-24

    申请号:CN201810882254.9

    申请日:2018-08-06

    Abstract: 本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与3‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

    一种莱阳梨膏有效部位的制备方法及其镇咳用途

    公开(公告)号:CN109758502A

    公开(公告)日:2019-05-17

    申请号:CN201910127848.3

    申请日:2019-02-20

    Abstract: 本发明公开了一种莱阳梨膏有效部位的制备方法及其镇咳用途,包括如下步骤:莱阳梨洗净,榨汁后,加热浓缩至膏状,得莱阳梨膏;精密称取莱阳梨膏,置于玻璃烧杯中,加入蒸馏水溶解,得莱阳梨膏水溶液,之后使用乙酸乙酯进行萃取,合并萃取液,减压蒸馏回收溶剂得到莱阳梨膏有效部位。该制备工艺简便,成本低,得到的莱阳梨膏有效部位有明显的镇咳活性,可用于防治咳嗽相关药物的制备,为莱阳梨的深层次开发提供了新途径和新思路。

    N-苯磺酰基取代的不对称吡啶-哌啶酮化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109053565A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201810882334.4

    申请日:2018-08-06

    CPC classification number: C07D213/89 A61P29/00 A61P35/00 C07D401/06

    Abstract: N‑苯磺酰基取代的不对称吡啶‑哌啶酮化合物及其制备方法,本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与4‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应,柱层析得到中间体4‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H),然后,与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。

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