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公开(公告)号：CN105669536B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201610134780.8
申请日：2016-03-10
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61K31/45 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及四种具有抗肿瘤活性的N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是N‑甲基‑3,5‑二(3‑氨基苯亚甲基)‑4‑哌啶酮与羟基苯甲醛系列化合物经过Schiff‑base缩合反应得到发明产物A～D。该衍生物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN105669537A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610134816.2
申请日：2016-03-10
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D213/68
Abstract: 本发明涉及两个具有抗肿瘤活性的3,5-二(3-氨基苯基)亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过4-哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，再用还原剂进行还原得到发明产物A和B。该化合物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN104672348A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201510080616.9
申请日：2015-02-14
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法，属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：N-甲基-N-长链烷基-N,N-二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N-苯亚甲基-壳聚糖反应，经过氨基去保护反应得到O-季铵盐-壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定，具有良好水溶性和抗菌活性，以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力，很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105601561B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201610134778.0
申请日：2016-03-10
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及五种用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N‑甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到中间体，再将得到的中间体化合物用还原剂进行还原得到还原产物，最后通过羟醛缩合反应得到最终产物A、B、C、D、E。该3,5‑二(3‑(2‑羟苯亚甲基氨基)苯亚甲基)‑4‑哌啶酮衍生物A～E，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，抗肿瘤活性好，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105669538A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610158201.3
申请日：2016-03-18
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61K31/45 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D213/68
Abstract: 本发明涉及六个具有抗肿瘤活性的邻氟苯基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基-4-哌啶酮、2-氟苯甲醛和另一种芳醛，进行克莱森-施密特缩合反应得到发明产物A～F。该化合物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN105646337A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610157077.9
申请日：2016-03-18
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D213/68
Abstract: 本发明涉及六个具有抗肿瘤活性的叔丁基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基-4-哌啶酮、4-叔丁基苯甲醛和另一种芳醛，进行克莱森-施密特缩合反应得到发明产物A～F。该化合物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN105601561A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201610134778.0
申请日：2016-03-10
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D213/68
Abstract: 本发明涉及五种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)4-哌啶酮化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体，再将得到的中间体化合物用还原剂进行还原得到还原产物，最后通过羟醛缩合反应得到最终产物A、B、C、D、E。该3,5-二(3-(2-羟苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物A～E，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，抗肿瘤活性好，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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公开(公告)号：CN104672348B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201510080616.9
申请日：2015-02-14
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法，属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法：N‑甲基‑N‑长链烷基‑N,N‑二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N‑苯亚甲基‑壳聚糖反应，经过氨基去保护反应得到O‑季铵盐‑壳聚糖衍生物。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物合成简单、取代度高、成本低、提纯方法简便、性质稳定，具有良好水溶性和抗菌活性，以及低的细胞毒性。本发明的五种壳聚糖季铵盐衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等各种细菌和黑曲霉等各种真菌均具有较好的抗菌能力，很适合作为抗菌材料、药物载体、医用器械材料，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105669536A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610134780.8
申请日：2016-03-10
Applicant: 滨州医学院
IPC: C07D213/68 , A61K31/45 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/68
Abstract: 本发明涉及四种具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是N-甲基-3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶酮与羟基苯甲醛系列化合物经过Schiff-base缩合反应得到发明产物A～D。该衍生物抗肿瘤活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，靶向性明确。制备方法简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤领域的广泛推广。
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