公开(公告)号：KR100789567B1

公开(公告)日：2007-12-28

申请号：KR1020010069013

申请日：2001-11-06

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  구세광 ,  유제만 ,  정용호 ,  김은주 ,  조순기

IPC: C07D261/20

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸(3-amido-1,2-benzoisoxazole)유도체, 그의 염, 제조방법 및 용도에 관한 것으로 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸의 아민기에 아미노산 잔기를 도입하여 생체이용률을 개선하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4)의 수용체 길항제, 골 흡수 억제 작용 및 골 형성 촉진 작용을 하는 골다공증의 억제 또는 치료에 유용하게 사용된다.

(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)
벤조이소옥사졸 유도체, 골다공증 치료제

公开(公告)号：KR100454767B1

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：KR1020010043490

申请日：2001-07-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서홍석

Inventor： 이진수 ,  김판수 ,  황연하 ,  유제만 ,  정용호 ,  서홍석 ,  김은주 ,  김도희 ,  박용엽

IPC: A61K31/426

CPC classification number: A61K31/426 ,  Y10S514/878

Abstract: 본 발명은 류코트리엔-B
4 (Leukotriene-B
4 ; 이하 "LTB-4"로 약칭한다)의 수용체 길항작용을 갖는 것으로 알려진 하기 화학식 1로 표시되는 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘의 골다공증의 예방 및 치료제로서의 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 식에서 R은 H 또는 OH이다.

Abstract translation: 本发明涉及含有下式1表示的4 - [（4-噻唑基）苯氧基]烷氧基 - 苄脒衍生物用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，更具体地涉及4- {5- [4 - （5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基} - 苄脒或N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基 - 噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基} - 苄脒作为用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，其已知为白三烯-B4受体的拮抗剂。 [通式1]其中，R是氢原子或羟基。

公开(公告)号：KR1020030008654A

公开(公告)日：2003-01-29

申请号：KR1020010043490

申请日：2001-07-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서홍석

Inventor： 이진수 ,  김판수 ,  황연하 ,  유제만 ,  정용호 ,  서홍석 ,  김은주 ,  김도희 ,  박용엽

IPC: A61K31/426

CPC classification number: A61K31/426 ,  Y10S514/878

Abstract: PURPOSE: Provided are 4-((4-thiazolyl)phenoxy)alkoxy-benzamidine derivatives(DW1350 and DW1352) acting as leukotriene-B4 receptor antagonistic action. The compounds exhibit an excellent inhibition effect on a differentiation, formation, fusion process and bone absorption function of osteoclast cells, therefore they can be effectively used as an prophylaxis and treatment of osteoporosis. CONSTITUTION: The agent for prophylaxis and treatment of osteoporosis contains an effective amount of 4-((4-thiazolyl)phenoxy)alkoxy-benzamidine derivative of formula(1) or a salt thereof. In formula, R is H or OH. The agent is excellent in an inhibition of osteoclast cells as compared to any compound such as DW1349 and DW1351 having structural similarity as well as HS-1141 and CGS-25019C and has increased efficacy in increasing the activity of osteoblast cells.

Abstract translation: 目的：提供作为白三烯-B4受体拮抗作用的4 - （（4-噻唑基）苯氧基）烷氧基 - 苄脒衍生物（DW1350和DW1352）。 该化合物对破骨细胞的分化，形成，融合过程和骨吸收功能具有优异的抑制作用，因此可有效用于预防和治疗骨质疏松症。 构成：用于预防和治疗骨质疏松症的药物含有有效量的式（1）的4​​ - （（4-噻唑基）苯氧基）烷氧基 - 苄脒衍生物或其盐。 在式中，R是H或OH。 与具有结构相似性的DW1349和DW1351以及HS-1141和CGS-25019C的化合物相比，该试剂在破骨细胞抑制方面优异，并且在增加成骨细胞活性方面具有增加的功效。

公开(公告)号：KR1020030038868A

公开(公告)日：2003-05-17

申请号：KR1020010069013

申请日：2001-11-06

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  구세광 ,  유제만 ,  정용호 ,  김은주 ,  조순기

IPC: C07D261/20

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: PURPOSE: Provided is a 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivative or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof which has improved bioavailability by increasing the aqueous solubility, shows excellent antagonistic effect on an LTB-4 receptor and prevents and/or treats osteoporosis. CONSTITUTION: The 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivative of the formula(1) is prepared by introducing an amino acid residue into the amine group of 3-amido-1,2-benzoisoxazole. In the formula(1), R1 is hydrogen, a hydroxyl group, a linear or branched chain alkyl group with C1-C6, a benzyl group or a 2-methylthioethyl group; R2 is hydrogen or -COC(NH2)R3, and R3 is hydrogen, a hydroxyl group, a linear or branched chain alkyl group with C1-C6, a benzyl group, or a 2-methylthioethyl group.

Abstract translation: 目的：提供通过增加水溶性而具有改善的生物利用度的3-酰氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物或其药学上可接受的加成盐，对LTB-4受体显示出优异的拮抗作用并预防和/或治疗骨质疏松症。 构成：通过将氨基酸残基引入3-氨基-1,2-苯并异恶唑的胺基中，制备式（1）的3-酰氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物。 在式（1）中，R 1是氢，羟基，具有C 1 -C 6，苄基或2-甲硫基乙基的直链或支链烷基; R2是氢或-COC（NH2）R3，R3是氢，羟基，具有C1-C6，苄基或2-甲硫基乙基的直链或支链烷基。