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    생체이용율을 향상시킨 경구용 제제
    1.
    发明授权
    생체이용율을 향상시킨 경구용 제제 失效
    具有改善的生物利用度的口服制剂

    公开(公告)号：KR101047042B1

    公开(公告)日：2011-07-06

    申请号：KR1020050111779

    申请日：2005-11-22

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 유제만 ,  조순기 ,  정세현 ,  성승규 ,  조은희 ,  안석훈 ,  김윤중

    IPC: A61K47/30 ,  A61K9/16 ,  A61K31/426

    CPC classification number: C07D277/24 ,  A61K9/143 ,  A61K31/426

    Abstract: 본 발명은 생체이용률이 향상된 N-히드록시-4-5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시-벤즈아미딘의 경구용 제제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 N-히드록시-4-5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시-벤즈아미딘 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염과 탄산 알칼리금속염, 탄산수소 알칼리 금속염 및 탄산 알칼리토금속염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 탄산염 및/또는 카르복시메틸스타치나트륨, 카르멜로오스칼슘 및 크로스카르멜로오스나트륨으로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 붕해제를 포함하는 경구용 제제에 관한 것이다. 본 발명에 따른 경구용 제제는 초기 용출단계에서 N-히드록시-4-5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시-벤즈아미딘 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 겔 형성을 억제하여 용출속도를 증가시키고 생체 이용률을 현저하게 상승시킬 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及N-羟基-4-5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基 - 苯甲脒 更具体地说，本发明涉及用于口服给药的药物组合物，更具体地涉及用于口服给药的药物组合物， 苄脒或卡梅尔或其药学上可接受的盐和碳酸盐的碱金属盐，选自碳酸氢盐，碱金属盐和酸的碱土金属碳酸盐和/或羧甲基淀粉钠，海藻糖，钙构成的组中选择的至少一个部件，和横 其中崩解剂包含至少一种选自羧甲基纤维素钠和羧甲基纤维素钠的崩解剂。 根据本发明的口服制剂，N-羟基-4-5-在初始洗脱步骤[4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基 - 苄脒或其药学上可接受的盐以增加洗脱速率并显着增加生物利用度。

    3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도
    2.
    发明授权
    3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도 失效
    3-氨基-1,2-苯并恶唑衍生物，制备方法及其用途

    公开(公告)号：KR100789567B1

    公开(公告)日：2007-12-28

    申请号：KR1020010069013

    申请日：2001-11-06

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  구세광 ,  유제만 ,  정용호 ,  김은주 ,  조순기

    IPC: C07D261/20

    CPC classification number: C07D261/20

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸(3-amido-1,2-benzoisoxazole)유도체, 그의 염, 제조방법 및 용도에 관한 것으로 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸의 아민기에 아미노산 잔기를 도입하여 생체이용률을 개선하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4)의 수용체 길항제, 골 흡수 억제 작용 및 골 형성 촉진 작용을 하는 골다공증의 억제 또는 치료에 유용하게 사용된다.

    (상기 식에서, R
    1 및 R
    2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)
    벤조이소옥사졸 유도체, 골다공증 치료제

    3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도
    5.
    发明公开
    3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도 失效
    3-氨基-1,2-苯并唑衍生物及其盐，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：KR1020030038868A

    公开(公告)日：2003-05-17

    申请号：KR1020010069013

    申请日：2001-11-06

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  구세광 ,  유제만 ,  정용호 ,  김은주 ,  조순기

    IPC: C07D261/20

    CPC classification number: C07D261/20

    Abstract: PURPOSE: Provided is a 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivative or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof which has improved bioavailability by increasing the aqueous solubility, shows excellent antagonistic effect on an LTB-4 receptor and prevents and/or treats osteoporosis. CONSTITUTION: The 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivative of the formula(1) is prepared by introducing an amino acid residue into the amine group of 3-amido-1,2-benzoisoxazole. In the formula(1), R1 is hydrogen, a hydroxyl group, a linear or branched chain alkyl group with C1-C6, a benzyl group or a 2-methylthioethyl group; R2 is hydrogen or -COC(NH2)R3, and R3 is hydrogen, a hydroxyl group, a linear or branched chain alkyl group with C1-C6, a benzyl group, or a 2-methylthioethyl group.

    Abstract translation: 目的：提供通过增加水溶性而具有改善的生物利用度的3-酰氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物或其药学上可接受的加成盐，对LTB-4受体显示出优异的拮抗作用并预防和/或治疗骨质疏松症。 构成：通过将氨基酸残基引入3-氨基-1,2-苯并异恶唑的胺基中，制备式（1）的3-酰氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物。 在式（1）中，R 1是氢，羟基，具有C 1 -C 6，苄基或2-甲硫基乙基的直链或支链烷基; R2是氢或-COC（NH2）R3，R3是氢，羟基，具有C1-C6，苄基或2-甲硫基乙基的直链或支链烷基。

    Ｎ-히드록시-4-｛5-〔4-（5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일）페녹시〕펜톡시｝벤즈아미딘 2 에탄술폰산염, 이의제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물
    6.
    发明公开
    Ｎ-히드록시-4-｛5-〔4-（5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일）페녹시〕펜톡시｝벤즈아미딘 2 에탄술폰산염, 이의제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 失效
    N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苯甲胺二乙酸盐，其制备方法和包含药物组合物 一样

    公开(公告)号：KR1020080094634A

    公开(公告)日：2008-10-23

    申请号：KR1020080036880

    申请日：2008-04-21

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 이진수 ,  조순기 ,  성승규 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  차자현 ,  조은희 ,  유제만

    IPC: C07D277/24 ,  A61K31/426 ,  A61P19/10

    CPC classification number: C07D277/24

    Abstract: An N- hydroxy-4- benzamidine 2 ethansulfonic acid salt is provided to show excellent solubility, stability, and bioavailability, as well as a higher initial release rate than 2 methansulfonic acid salt thereof. An N-hydroxy-4-benzamidine 2 ethansulfonic acid salt is represented by a formula(1) and is prepared by reacting N- hydroxy-4-benzamidine and ethanesulfonic acid in an inert solvent. A pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis, bone fractures, allergic or inflammatory diseases comprises the N- hydroxy-4-benzamidine 2 ethansulfonic acid salt and a pharmaceutically acceptable carrier. An oral formulation for preventing and treating osteoporosis, bone fractures, and allergic inflammatory diseases, comprises the N- hydroxy-4-benzamidine 2 ethansulfonic acid salt along with (a) at least one carbonate selected from the group consisting of alkali metal carbonate, alkali metal bicarbonate and alkaline earth metal carbonate; (b) at least one disintegrant selected from the group consisting of sodium carboxymethyl starch, sodium carmellose, calcium carmellose and sodium croscarmellose; or a combination of (a) and (b).

    Abstract translation: 提供N-羟基-4-苄脒2乙磺酸盐以显示出优异的溶解性，稳定性和生物利用度，以及比其二甲基磺酸盐更高的初始释放速率。 N-羟基-4-苯甲脒2乙磺酸盐由式（1）表示，并通过N-羟基-4-苯甲脒和乙磺酸在惰性溶剂中反应制备。 用于预防和治疗骨质疏松症，骨折，过敏或炎性疾病的药物组合物包括N-羟基-4-苄脒2乙磺酸盐和药学上可接受的载体。 用于预防和治疗骨质疏松症，骨折和过敏性炎性疾病的口服制剂包括N-羟基-4-苯甲脒2乙磺酸盐以及（a）至少一种选自碱金属碳酸盐，碱金属的碳酸盐 金属碳酸氢盐和碱土金属碳酸盐; （b）至少一种选自羧甲基淀粉钠，羧甲纤维素钠，羧甲纤维素钙和交联羧甲纤维素钠的崩解剂; 或（a）和（b）的组合。

    생체이용율을 향상시킨 경구용 제제
    7.
    发明公开
    생체이용율을 향상시킨 경구용 제제 失效
    具有改善生物利用度的口服制剂

    公开(公告)号：KR1020060057514A

    公开(公告)日：2006-05-26

    申请号：KR1020050111779

    申请日：2005-11-22

    Applicant: 동화약품주식회사

    Inventor： 유제만 ,  조순기 ,  정세현 ,  성승규 ,  조은희 ,  안석훈 ,  김윤중

    IPC: A61K47/30 ,  A61K9/16 ,  A61K31/426

    CPC classification number: C07D277/24 ,  A61K9/143 ,  A61K31/426

    Abstract: 본 발명은 생체이용률이 향상된 N-히드록시-4-5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시-벤즈아미딘의 경구용 제제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 N-히드록시-4-5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시-벤즈아미딘 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염과 탄산 알칼리금속염, 탄산수소 알칼리 금속염 및 탄산 알칼리토금속염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 탄산염 및/또는 카르복시메틸스타치나트륨, 카르멜로오스칼슘 및 크로스카르멜로오스나트륨으로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 붕해제를 포함하는 경구용 제제에 관한 것이다. 본 발명에 따른 경구용 제제는 초기 용출단계에서 N-히드록시-4-5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시-벤즈아미딘 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 겔 형성을 억제하여 용출속도를 증가시키고 생체 이용률을 현저하게 상승시킬 수 있다.

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