公开(公告)号：KR100420616B1

公开(公告)日：2004-05-17

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: PURPOSE: Terephthalic acid amide derivatives are provided, which have improved antiviral activity to hepatitis B virus and no toxicity, so that they can be useful for prevention and treatment of hepatitis B. CONSTITUTION: The terephthalic acid amide derivatives containing substituted phenylpiperazine group represented by formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is hydrogen, halogen, C1-C3 lower alkyl, lower alkoxy or lower acyl, trifluoromethyl, amino or nitro. The method for preparing the terephthalic acid amide derivatives of formula (1) comprises the steps of: (a) reacting a compound of formula (2) with a compound of formula (3) to prepare a compound of formula (4); (b) hydrolysis of benzoic acid methylester of formula (4) to prepare a compound of formula (5); and (c) reacting the compound of formula (5) with acid chloride to prepare acid anhydride and reacting the acid anhydride with a compound of formula (6).

公开(公告)号：KR100185276B1

公开(公告)日：1999-06-01

申请号：KR1019960033998

申请日：1996-08-16

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  정구흥

IPC: C07K14/245 ,  C07K14/02

Abstract: 본 발명은 히스티딘이 표지된 (histidine tag) B형 간염 바이러스의 중합효소 단백질, 이를 발현하는 벡터 및 본 발명의 벡터를 이용한 재조합 중합효소 단백질의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에서는 인간 B형 간염 바이러스의 복제 등에 관여하는 중합효소를 히스티딘이 표지된 형태로 생산함으로써, 단백질 분해에 안정하고 용이하게 분리·정제되는 고순도의 HBV 중합효소 단백질을 제조할 수 있고, 이와 같이 하여 제조된 중합효소 단백질은 중합효소 활성이 커서 바이러스 증식 억제자를 선별하는데 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1019950025102A

公开(公告)日：1995-09-15

申请号：KR1019940003918

申请日：1994-02-28

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정구흥 ,  노현모

Inventor： 노현모 ,  정구흥 ,  이한주 ,  권용태 ,  김종우

IPC: C12N15/51

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스 중합효소 유전자를 발현하는 발현벡터 및 그 것으로 형질전환된 미생물에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로 본 발명은 역전사효소의 활성을 갖고 있는 인간의 B형 간염 바이러스 중합효소 유전자를 말토스 결합 단백질 유전자와 유합하여 구축한 발현벡터 및 그것으로 형질전환된 미생물에 관한 것이다.
본 발명에선 발현벡터 pMPLSX로 형질전환된 미생물에서 분리된 융합단백질에 단백질 가수분해효소Xa를 첨가하여 말토스 결합 단백질로부터 HBV 중합효소를 분리한다. 분리된 HBV의 중합효소를 역전사 효소의 반응완충용액으로 반응시켜 HBV 중합효소로 부터 직접 역전사 효소활성을 확인하므로써, HBV의 DNA복제를 억제할 수 있는 억제자의 선별에 한층 접근하여 급성 및 만성의 건염 또는 간암의 치료에 커다란 기여를 할 수 있을 것으로 기대되었다.

公开(公告)号：KR100178070B1

公开(公告)日：1999-04-01

申请号：KR1019940003918

申请日：1994-02-28

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정구흥 ,  노현모

Inventor： 노현모 ,  정구흥 ,  이한주 ,  권용태 ,  김종우

IPC: C12N15/51

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스 중합효소 유전자를 발현하는 발현벡터 및 그것으로 형질전환된 미생물에 관한 것이다. 좀 더 구체적으로, 본 발명은 역전사효소의 활성을 갖고 있는 인간의 B형 간염 바이러스 중합효소 유전자를 말토스 결합 단백질 유전자와 융합하여 구축한 발현벡터 및 그것으로 형질전환된 미생물에 관한 것이다.
본 발명에서는 발현벡터 pMPLX로 형질전환된 미생물에서 분리된 융합단백질에 단백질 가수분해효소 Xa를 첨가하여 말토스 결합 단백질로부터 HBV의 중합효소를 분리한다. 분리된 HBV의 중합효소를 역전사 효소의 반응 완충용액으로 반응시켜 HBV 중합효소로 부터 직접 역전사 효소활성을 확인하므로써, HBV의 DNA 복제를 억제할 수 있는 억제자의 선별에 한층 접근하여 급성 및 만성의 간염 또는 간암의 치료에 커다란 기여를 할 수 있을 것으로 기대되었다.

公开(公告)号：KR1019980053296A

公开(公告)日：1998-09-25

申请号：KR1019960072384

申请日：1996-12-26

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이상욱 ,  심형수 ,  박용균 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  이우길

IPC: C07D401/14

Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 페닐피페라진기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식에서, R
1 은 수소원자, 할로겐원자, 탄소원자수 1 ~ 3의 저급 알킬기, 저급 알콕시기 또는 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 아미노기 또는 니트로기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980014854A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960033998

申请日：1996-08-16

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  김종우 ,  허용 ,  노현모 ,  정구흥

IPC: C07K14/245 ,  C07K14/02

Abstract: 본 발명은 히스티딘이 표지된 (histidine tag) B형 간염 바이러스의 중합효소 단백질, 이를 발현하는 벡터 및 본 발명의 벡터를 이용한 재조합 중합효소 단백질의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에서는 인간 B형 간염 바이러스의 복제 등에 관여하는 중합효소를 히스티딘이 표지된 형태로 생산함으로써, 단백질 분해에 안정하고 용이하게 분리·정제되는 고순도의 HBV 중합효소 단백질을 제조할 수 있고, 이와 같이 하여 제조된 중합효소 단백질은 중합효소 활성이 커서 바이러스 증식 억제자를 선별하는데 유용하게 사용될 수 있다.