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公开(公告)号：KR100566193B1
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：KR1019990053295
申请日：1999-11-27
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D213/16
Abstract: 본 발명은 신규의 3-니트로피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 3-니트로피리딘 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서, R 및 R
2 는 명세서에 기재된 바와 같다.-
公开(公告)号：KR100566189B1
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：KR1019990064402
申请日：1999-12-29
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D239/38
Abstract: 본 발명은 신규의 5-피리미딘카르복스아미드 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 비핵산계 화합물인 하기 화학식 1로 표시되는 5-피리미딘카르복스아미드 유도체는 HBV (Hepatitis B Virus) 증식 뿐만 아니라 HIV (Human Immunodeficiency Virus) 증식을 억제하는 효과를 나타내므로 B형 간염 및 후천성 면역 결핍증의 치료제 및 예방제로서 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서에 기재된 바와 같다.Abstract translation: 本发明涉及包含其特别通过下述通式（1）中所示的一种新颖的嘧啶-5-甲酰胺衍生物，制造的方法，并且他，5-嘧啶甲酰胺衍生物的药物组合物，非核系化合物是HBV （B型肝炎病毒）的增殖，以及显示出抑制HIV（人类免疫缺陷病毒）的增殖可以被有效地用作乙型肝炎和AIDS的治疗和预防剂的效果。
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公开(公告)号：KR100491100B1
公开(公告)日：2005-11-29
申请号：KR1019970036589
申请日：1997-07-31
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D401/04 , A61K31/395 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 본 발명은 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HIV 및 HBV를 비롯한 각종 바이러스의 증식억제 효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
상기 화학식 1에서,
R
1 , R
2 및 R
3 은 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.-
公开(公告)号：KR1020000031735A
公开(公告)日：2000-06-05
申请号：KR1019980047918
申请日：1998-11-10
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D401/14
Abstract: PURPOSE: 2,5-pyrimidinedicarboxylic acids and the method for manufacturing it are provided, which have effect on restraining the proliferation of HBV(Hepatitis B Virus) and HIV(Human Immunodeficiency Virus). CONSTITUTION: In the formula 1, R1 represents hydrogen, alkyl group, hydroxy alkyl group, alkoxy alkyl group, dihydroxy alkyl group and dialkoxy alkyl group and R2 represents hydrogen and alkyl group. 2,5-pyridinedicarboxylic acids(formula 1) can form organic or inorganic salt such as chloric acid, phosphoric acid, oxalic acid, maleic acid and tartaric acid which is admitted pharmaceutically. 2,5-pyridinedicarboxylic acids are prepared from following reaction(reaction 1). Piperazines are piperazine(R1=hydrogen), 1-methylpiperazine(R1=methyl group), 1-ethylpiperazine(R1=ethyl group), 1-(2-hydroxyethyl)piperazine(R1=2-hydroxyethyl group. Nicotinic acids(formula 2) are reacted with acyl chloride, product of this reaction is reacted with piperazine compounds and 2,5-pyrimidinedicarboxylic acids are prepared from this reaction.
Abstract translation: 目的：提供2,5-嘧啶二羧酸及其制备方法，其具有抑制HBV（乙型肝炎病毒）和HIV（人类免疫缺陷病毒）增殖的作用。 构成：在式1中，R 1表示氢，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，二羟基烷基和二烷氧基烷基，R 2表示氢和烷基。 2,5-吡啶二羧酸（式1）可以形成有机或无机盐，例如药学上允许的氯酸，磷酸，草酸，马来酸和酒石酸。 从以下反应制备2,5-吡啶二羧酸（反应1）。 哌嗪是哌嗪（R1 =氢），1-甲基哌嗪（R1 =甲基），1-乙基哌嗪（R1 =乙基），1-（2-羟乙基）哌嗪（R1 = 2-羟乙基）烟酸（式2 ）与酰氯反应，将该反应产物与哌嗪化合物反应，并从该反应制备2,5-嘧啶二羧酸。
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公开(公告)号：KR100179080B1
公开(公告)日：1999-05-15
申请号：KR1019950008857
申请日：1995-04-15
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07C233/80
Abstract: 본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(I)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기의 구조식(I)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020010061857A
公开(公告)日：2001-07-07
申请号：KR1019990064403
申请日：1999-12-29
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D213/72
Abstract: PURPOSE: The 3-nitropyridine derivatives and a pharmaceutical composition containing the same are provided, which are useful for inhibiting the growth of hepatitis B virus(HBV) and human immunodeficiency virus(HIV). CONSTITUTION: The 3-nitropyridine derivatives are represented by formula (1), in which R1: is H; hydroxy; C2 to C6 dialkylamino; C2 to C6 linear or branched hydroxyalkyl; C3 to C6 linear or branched dihydroxyalkyl; C3 to C6 alkoxyalkyl; saturated or unsaturated hetero ring compound of 5 or 6 atoms that contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O or S and substituted or unsubstituted by C1 to C3 alkyl; and R1 contains as an asymmetric carbon, R2: is H; or C1 to C4 linear or branched alkyl, or R1 and R2 together form saturated membered hetero ring of 5 or 6 atoms, wherein the hetero ring contains 1 to 3 hetero atoms selected from N, O and S and substituted or unsubstituted by C1 to C5 linear or branched alkyl, C2 to C5 linear or branched hydroxyalkyl, or hydroxy, R3: is indazole-5-il or indazole-6-il, and n is an integer of 0 to 3. The pharmaceutical composition contains effective amounts of 3-nitropyridine derivatives.
Abstract translation: 目的：提供3-硝基吡啶衍生物和含有它们的药物组合物，其可用于抑制乙型肝炎病毒（HBV）和人类免疫缺陷病毒（HIV）的生长。 构成：3-硝基吡啶衍生物由式（1）表示，其中R1：是H; 羟基; C2〜C6二烷基氨基; C2至C6直链或支链羟烷基; C3至C6直链或支链二羟基烷基; C3至C6烷氧基烷基; 含有1至3个选自N，O或S的杂原子并且被C1至C3烷基取代或未取代的5或6个原子的饱和或不饱和杂环化合物; R1含有不对称碳，R2为H; 或C1至C4直链或支链烷基，或R1和R2一起形成5或6个原子的饱和元杂环，其中该杂环含有1至3个选自N，O和S的杂原子并且被C1至C5取代或未取代 直链或支链烷基，C2至C5直链或支链羟烷基或羟基，R3为吲唑-5-基或吲唑-6-il，n为0至3的整数。该药物组合物含有有效量的3- 硝基吡啶衍生物。
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公开(公告)号：KR1020010048569A
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：KR1019990053294
申请日：1999-11-27
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D239/10
Abstract: PURPOSE: Novel 5-pyrimidinecarboxamide derivatives inhibiting the growth of HBV and HIV, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation thereof and an antiviral composition containing the compound as an effective component are provided, which show less adverse effects and can be effectively used for prevention and treatment of HBV and HIV. CONSTITUTION: The novel 5-pyrimidinecarboxamide derivatives of formula 1 are prepared by the following processes: 4-chloro-2-methylthio-5-pyrimidinecarboxylic acid ethyl ester of formula 2 and 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of the formula; R2-NH2 are reacted in the presence of a base to produce 5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester derivative of formula 4; and the obtained 5-pyrimidine carboxylic acid ethyl ester derivative is reacted with an amine compound(R1-NH2). In formula, R1 is H, C1-4 straight or branched alkyl, C3-6 cycloalkyl or C2-3 hydroxyalkyl; R2 is indazole-5-yl or indazole-6-yl.
Abstract translation: 目的：提供抑制HBV和HIV生长的新型5-嘧啶甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物作为有效成分的抗病毒组合物，其效果较差，可有效用于预防 以及治疗HBV和HIV。 构型：式1的新型5-嘧啶甲酰胺衍生物通过以下方法制备：式2的4-氯-2-甲硫基-5-嘧啶羧酸乙酯和下式的5-氨基吲唑或6-氨基吲唑; R2-NH2在碱的存在下反应，生成式4的5-嘧啶羧酸乙酯衍生物; 并将所得的5-嘧啶羧酸乙酯衍生物与胺化合物（R1-NH2）反应。 在式中，R 1是H，C 1-4直链或支链烷基，C 3-6环烷基或C 2-3羟基烷基; R2是吲唑-5-基或吲唑-6-基。
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8.发明公开
公开(公告)号：KR1019960037659A
公开(公告)日：1996-11-19
申请号：KR1019950008824
申请日：1995-04-14
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D213/72
Abstract: 본 발명에 따르면, 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 2-(피리딜카르보닐아미노)벤즈아미드 유도체 및 그의 제조방법이 제공된다.
상기 식에서, R
1 은 수소, 탄소수 1∼4의 저급 알킬기 또는 저급 아실기이고 ; R
2 는 탄소수 1∼4의 저급 알킬기, 탄소수 6 이하의 고리형 알킬기, 벤질기 또는 피리딜메틸기이며 ; R
3 는 2개 이하의 저급 알콕시기로 치환되거나 치환되지 않은 피리딜기 또는 퀴놀리닐이다.
본 발명의 화합물은 소염 진통작용이 우수하고 독성과 위장장해 등의 부작용이 거의 없으므로 소염진통제로서 매우 유용하다.-
公开(公告)号：KR1020010048570A
公开(公告)日：2001-06-15
申请号：KR1019990053295
申请日：1999-11-27
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07D213/16
Abstract: PURPOSE: Novel 3-nitropyridine derivatives inhibiting the growth of HBV and HIV, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation thereof and an antiviral composition containing the compound as an effective component are provided, which show less adverse effects and can be effectively used for prevention and treatment of hapatitis B and HBV and HIV. CONSTITUTION: The novel 3-nitropyridine derivatives of formula 1 are prepared by the following processes: 2-chloro-6-methoxy-3-nitropyridine of formula 2 and 5-aminoindazole or 6-aminoindazole of the formula; R2-NH2 are reacted in the presence of a base to produce 3-nitropyridine derivative of formula 1a and the obtained 3-nitropyridine derivative is reacted with an amine compound(R1-NH2). In formula, R1 is H, C1-4 straight or branched alkylamino or C3-6 cycloalkylamino; R2 is indazole-5-yl or indazole-6-yl.
Abstract translation: 目的：提供抑制HBV和HIV生长的新型3-硝基吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该化合物作为有效成分的抗病毒组合物，其具有较少的副作用并可有效地用于预防 和乙型肝炎和乙型肝炎病毒和艾滋病毒的治疗。 构型：式1的新型3-硝基吡啶衍生物通过以下方法制备：式2的2-氯-6-甲氧基-3-硝基吡啶和下式的5-氨基吲唑或6-氨基吲唑; R2-NH2在碱的存在下反应，得到式1a的3-硝基吡啶衍生物，将得到的3-硝基吡啶衍生物与胺化合物（R1-NH2）反应。 在式中，R 1是H，C 1-4直链或支链烷基氨基或C 3-6环烷基氨基; R2是吲唑-5-基或吲唑-6-基。
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公开(公告)号：KR100179081B1
公开(公告)日：1999-05-15
申请号：KR1019950008856
申请日：1995-04-15
Applicant: 동화약품주식회사
IPC: C07C233/80
Abstract: 본 발명은 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈 아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다.
종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-시클로펜톡시벤조일아미노)벤즈아미드유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 회합물이다.
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