公开(公告)号：KR102213991B1

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：KR1020140060112

申请日：2014-05-20

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김승환 ,  원대연 ,  김정환

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염의개선된제조방법에관한것이다. 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염을제조하기위하여사용하는출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온 O-메틸옥심메탄설폰산염(TDMOS)의신규한제조방법을제공한다. 본발명에따른제조방법은상기출발물질을높은수율과높은품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로제조할수 있어, 대량생산에적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을사용하여획기적으로생산단가를절감할수 방법을제공하기때문에자보플록사신 D-아스파르트산염의대량생산에유용하게이용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150133433A

公开(公告)日：2015-11-30

申请号：KR1020140060112

申请日：2014-05-20

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김승환 ,  원대연 ,  김정환

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염의개선된제조방법에관한것이다. 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염을제조하기위하여사용하는출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온-메틸옥심메탄설폰산염(TDMOS)의신규한제조방법을제공한다. 본발명에따른제조방법은상기출발물질을높은수율과높은품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로제조할수 있어, 대량생산에적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을사용하여획기적으로생산단가를절감할수 방법을제공하기때문에자보플록사신 D-아스파르트산염의대량생산에유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制造扎布沙星D-天冬氨酸盐的改进方法。 本发明提供了制备用于制备扎布沙星D-天冬氨酸盐，8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-2-甲酸叔丁酯琥珀酸酯的引发剂的新方法 酸性盐（TBDCS）或2-（2,2,2-三氟 - 乙酰基）-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-8-对O-甲基肟甲磺酸盐（TDMOS）。 根据本发明的制造方法可以以高产率和质量（HPLC纯度;高于99.5％）制造引发剂，从而适合批量生产。 另外，该方法提供了在取代反应的情况下使用1.0〜1.1当量的TBDCS或者TDMOS来显着降低生产成本的方法，从而有效地用于批量生产扎布沙星D-天冬氨酸盐。

公开(公告)号：KR101047614B1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：KR1020080073710

申请日：2008-07-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  원대연 ,  황연하 ,  김기윤 ,  구세광

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하여 골다공증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020090012190A

公开(公告)日：2009-02-02

申请号：KR1020080073710

申请日：2008-07-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  원대연 ,  황연하 ,  김기윤 ,  구세광

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

Abstract: A benzamidine derivative is provided to be used for a pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis and to suppress effectively differentiation of osteoclast at very low concentration. A benzamidine derivative is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is methyl, ethyl, isopropyl, phenyl, pyridinyl, cyclohexyl, morpholinyl, group substituted or not substituted into C1~C6 alkyl, NR6R7 or CH2NR6R7; R2 is NR8R9, piperidine, pyrrolidine, imidazole or triazole; R3 and R4 are hydrogen, methyl, ethyl, halogen, hydroxy or methoxy group; R5 is hydroxy group; and R6 and R7 are hydrogen, methyl, ethyl, profile, hydroxyethyl, methoxyethyl, 2-morpholinoethyl, benzyl, pyridine-3-1-methyl, pyridine-4-1-methyl, 3-pyridinyl carbonyl or ethanesulfonyl.

Abstract translation: 提供了一种苄脒衍生物，用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，并以非常低的浓度有效地抑制破骨细胞的分化。 化学式1中，R1为甲基，乙基，异丙基，苯基，吡啶基，环己基，吗啉基，取代或未被C1〜C6烷基，NR6R7或CH2NR6R7取代的基团。 R2是NR8R9，哌啶，吡咯烷，咪唑或三唑; R3和R4是氢，甲基，乙基，卤素，羟基或甲氧基; R5是羟基; R 6和R 7是氢，甲基，乙基，异构体，羟乙基，甲氧基乙基，2-吗啉代乙基，苄基，吡啶-3-甲基，吡啶-4-甲基，3-吡啶基羰基或乙磺酰基。