公开(公告)号：WO2009126003A2

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：PCT/KR2009/001866

申请日：2009-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원 ,  고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 신규 피라졸 및 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的吡唑和苯并恶唑取代的吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及用于预防和治疗包含与活性成分相同的异常细胞增殖的病症的药物组合物。 本发明表现出抑制多种蛋白激酶例如c-Met，Ron，KDR，Lck，Flt1，Flt3，Tie2，TrkA，TrkB，b-Raf，Aurora-A等的优异效果， 可用于治疗涉及异常细胞增殖的疾病，因此可以有价值地用于预防和治疗涉及异常细胞增殖的病症。

公开(公告)号：KR1020090107807A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：KR1020080033282

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A pyridine derivative substituted with a novel pyrazole and benzoxide or a pharmaceutically acceptable salt is provided to prevent and treat idioblast growth diseases. CONSTITUTION: A pyridine derivative substituted with a pyrazol and benzoxazole or its pharmaceutically acceptable salt is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 is hydrogen or NHR4, R4 is hydrogen, straight or branched alkyl or benzyl of C1-C4, and R2 is hydrogen or halogen, straight or branched alkyl of C1-C4, -NHR5, -NR6R7, OR5, -CN, -NHC(O)R6, -SO2R6, -OS(O)2R6, pyrrolidine, piperidine and morpholine.

Abstract translation: 目的：提供一种吡唑衍生物，其被新的吡唑和苯甲醛或其药学上可接受的盐所取代，以预防和治疗成年细胞生长疾病。 构成：由吡唑和苯并恶唑或其药学上可接受的盐取代的吡啶衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R1是氢或NHR4，R4是氢，C1-C4的直链或支链烷基或苄基 ，R 2是氢或卤素，C 1 -C 4，-NHR 5，-NR 6 R 7，OR 5，-CN，-NHC（O）R 6，-SO 2 R 6，-OS（O）2 R 6，吡咯烷，哌啶和吗啉的直链或支链烷基 。

公开(公告)号：KR100445437B1

公开(公告)日：2004-08-21

申请号：KR1020020007495

申请日：2002-02-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유재훈 ,  이종국 ,  권미윤 ,  배애님 ,  고훈영

IPC: C07H15/22

CPC classification number: C07H15/232

Abstract: The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives represented as following compound I and a process for the preparation thereof. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrums superior antibacterial activity and low toxicity. Therefore, it can be expected to use as novel antibacterial agent. wherein, R 1 is alkylcarboxyl group or -CH 2 R 2 (wherein, R 2 is OH, argido group, -OR 3 (wherein, R 3 is C 1-4 alkyl, methansulfonyl, p-toluensulfonyl, carboxyl, C 1-4 alkylcarboxyl, C 1-4 alkylcarbonyl, benzyloxycarbonyl, or imidazolylcarbonyl), or -NHR 4 ).

Abstract translation: 本发明涉及下述化合物I所代表的新型恶唑烷酮衍生物及其制备方法。 本发明的化合物具有优异的抗菌活性和低毒性的广谱抗菌谱。 因此，可以期待用作新型抗菌剂。 其中R SUB 1 1是烷基羧基或-CH 2 SUB 2 R SUB 2 SUB（其中，R SUB 2 2 SUB是 OH，Argido基团，-OR SUB 3（其中，R SUB 3是SUB 1-4烷基，甲磺酰基，对甲苯磺酰基， 羧基，C 1-4亚烷基羧基，C 1-4亚烷基羰基，苄氧基羰基或咪唑基羰基）或-NHR SUB 4 / SUB）。

公开(公告)号：KR1020030067355A

公开(公告)日：2003-08-14

申请号：KR1020020007495

申请日：2002-02-08

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유재훈 ,  이종국 ,  권미윤 ,  배애님 ,  고훈영

IPC: C07H15/22

CPC classification number: C07H15/232

Abstract: PURPOSE: Provided is a heterodimeric conjugate of neomycin-oxazolidinone which is useful as an antiviral agent and an antibacterial agent. Also, provided are the preparation method and use thereof. CONSTITUTION: A heterodimeric conjugate of neomycin-oxazolidinone is represented by the formula(1), wherein n is an integer of 2-10 and Ac represents an acetyl group. It is characterized by specifically bonding to 16S rRNA, RRE, RNA or 23S rRNA.

Abstract translation: 目的：提供新霉素 - 恶唑烷酮的异二聚体缀合物，其可用作抗病毒剂和抗菌剂。 此外，提供其制备方法和用途。 构成：新霉素 - 恶唑烷酮的异二聚体缀合物由式（1）表示，其中n为2-10的整数，Ac为乙酰基。 其特征是特异性结合16S rRNA，RRE，RNA或23S rRNA。

公开(公告)号：KR100979439B1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：KR1020080033282

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피라졸 및 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 및 A는 본 명세서에서 정의된 바와 같다)
피라졸, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR100450864B1

公开(公告)日：2004-10-01

申请号：KR1020010073358

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유재훈 ,  이종국 ,  권미윤 ,  신계정

IPC: C07H15/232

CPC classification number: C07H5/10 ,  C07H15/232

Abstract: The present invention relates to heterodimeric conjugates of neomycin-chloramphenicol, of formula 1, their preparation and their use. Because of their heterodmieric structure, they can recognize both stem and loop of RNA motif and show binding ability to a certain RNA such that they have an enhanced pharmaceutical efficacy and reduced side effect which can be caused by non-specific drugs. For these reasons, they can be effectively used as an antiviral agent, an antibacterial agent or an anticancer drugs.

Abstract translation: 本发明涉及式1的新霉素 - 氯霉素的异二聚体缀合物，它们的制备及其用途。 由于它们具有异源性结构，因此它们可以识别RNA基序的茎和环，并显示对某种RNA的结合能力，从而具有增强的药效和减少可能由非特异性药物引起的副作用。 由于这些原因，它们可以有效地用作抗病毒剂，抗菌剂或抗癌药物。

公开(公告)号：KR1020030042632A

公开(公告)日：2003-06-02

申请号：KR1020010073358

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유재훈 ,  이종국 ,  권미윤 ,  신계정

IPC: C07H15/232

CPC classification number: C07H5/10 ,  C07H15/232

Abstract: PURPOSE: Provided is a heterodimer of neomycin and chloramphenicol with improved specificity to a target RNA molecule to increase the medicinal efficacy while decreasing adverse effects due to the non-specific drugs. It is effectively used as an anti-virus agent, an anti-bacteria agent, or an anti-cancer agent. CONSTITUTION: A heterodimer(formula 1) of neomycin and chloramphenicol is structured such that the heterodimer is specific-coupled to 16S rRNA, RRE RNA, or TS RNA. In the formula(1), n is an integer of 2-10 and, more particularly, 3, 6 or 9. The specific coupling of the heterodimer to the RNA is characterized by simultaneously recognizing the stem and the loop of the RNA. The specific coupling is intrinsic to the sequence of RNA.

Abstract translation: 目的：提供新霉素和氯霉素的异二聚体，对目标RNA分子具有改进的特异性，以增加药物功效，同时减少由非特异性药物引起的不良反应。 它有效地用作抗病毒剂，抗菌剂或抗癌剂。 构成：新霉素和氯霉素的异二聚体（配方1）的结构使得异二聚体与16S rRNA，RRE RNA或TS RNA特异性偶联。 在式（1）中，n是2-10的整数，更特别是3-6或9.异源二聚体与RNA的特异性偶联特征在于同时识别RNA的茎和环。 特异性偶联是RNA序列固有的。