公开(公告)号：WO2011162514A2

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：PCT/KR2011/004481

申请日：2011-06-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법을 제공하며, 본 발명의 제조방법에 따라 5H-[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了制备[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物衍生物的新方法。 根据本发明的制造方法，可以方便有效地制备对映体纯的[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物 在铑化合物催化剂和氢气存在下不对称还原5H- [1,2,3] - 恶噻唑-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物的二氧化物衍生物 捐赠者。

公开(公告)号：KR1020150116956A

公开(公告)日：2015-10-19

申请号：KR1020140041803

申请日：2014-04-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  임석태 ,  허재현 ,  허정희 ,  이도민

IPC: C07C29/153 ,  C07C29/136 ,  C07C29/74 ,  C07C33/20 ,  C07C49/80

CPC classification number: C07C29/154 ,  C07C29/136 ,  C07C29/74 ,  C07C33/20 ,  C07C49/80

Abstract: 본발명은스피로보레이트에스테르(spiroborate ester) 촉매및 수소공여체의존재하에비대칭환원반응시키는단계를포함하는, 80% 이상의거울상이성질체잉여율(enanthiomeric excess;)로 () 또는 ()의광학활성을갖는 3-아미노-1-페닐프로판올유도체를제조하는방법; 및상기촉매를이용하여중간체인 ()- 또는 ()-3-아미노-1-페닐프로판올유도체를생산하는단계를포함하는, 광학활성약학적산물을제조하는방법에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备具有（R）或（S）光学活性的3-氨基-1-苯基丙醇衍生物的方法，其具有80％以上的对映异构体过量（ee），其包括进行不对称还原的步骤 在螺硼酸酯催化剂和氢供体存在下进行反应。 本发明还涉及一种制备光学活性药物产品的方法，其包括通过使用该催化剂制备作为中间体的（R） - 或（S）-3-氨基-1-苯基丙醇衍生物的步骤。

公开(公告)号：KR101286617B1

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：KR1020100058586

申请日：2010-06-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 제조방법은 5
H -[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.

公开(公告)号：KR101675450B1

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：KR1020140040779

申请日：2014-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  임석태 ,  허재현 ,  허정희

IPC: C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  B01J21/02 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명에따른높은광학활성을가지는 3-아미노-1-프로판올유도체의제조방법및 이를이용한거울상이성질체적으로순수한둘록세틴의제조방법은광학활성을가지는 3-아미노-1-프로판올유도체를종래의어떤방법보다도더 높은수율과광학적순도()로수득할수 있으며, 이를중간체로이용함으로써거울상이성질체적으로순수하며높은광학적순도()로둘록세틴을제조할수 있다.

公开(公告)号：KR1020110138600A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：KR1020100058586

申请日：2010-06-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: PURPOSE: A method for preparing [1,2,3]-oxathiazolidine-2,2-dioxide or derivative thereof is provided to simply and efficiently obtain the enantiomerically pure compounds. CONSTITUTION: A method for preparing a compound of chemical formula 1a or 1b with optical activity comprises a step of performing asymmetric reduction of a compound of chemical formula 2 under the presence of a hydrogen donor and a rhodium compound catalyst containing pentamethylcyclopentadienyl group. The hydrogen donor is formic acid, metal salt thereof of. The compound of chemical formula 2 is prepared by reacting alpha-hydroxy ketone of chemical formula 4 with sulfamide of chemical formula 5 by thermal reflux or under an acidic condition.

Abstract translation: 目的：提供制备[1,2,3] - 氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物或其衍生物的方法简单有效地获得对映体纯的化合物。 构成：具有光学活性的化学式1a或1b化合物的制备方法包括在氢供体和含有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂的存在下进行化学式2的化合物的不对称还原的步骤。 氢供体是甲酸，其金属盐。 化学式2的化合物通过使化学式4的α-羟基酮与化学式5的磺酰胺通过热回流或在酸性条件下反应来制备。

公开(公告)号：KR101644016B1

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：KR1020140041803

申请日：2014-04-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  임석태 ,  허재현 ,  허정희 ,  이도민

IPC: C07C29/153 ,  C07C29/136 ,  C07C29/74 ,  C07C33/20 ,  C07C49/80

Abstract: 본발명은스피로보레이트에스테르(spiroborate ester) 촉매및 수소공여체의존재하에비대칭환원반응시키는단계를포함하는, 80% 이상의거울상이성질체잉여율(enanthiomeric excess;)로 () 또는 ()의광학활성을갖는 3-아미노-1-페닐프로판올유도체를제조하는방법; 및상기촉매를이용하여중간체인 ()- 또는 ()-3-아미노-1-페닐프로판올유도체를생산하는단계를포함하는, 광학활성약학적산물을제조하는방법에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020160044117A

公开(公告)日：2016-04-25

申请号：KR1020140138278

申请日：2014-10-14

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  허정희 ,  임석태 ,  허재현

IPC: C07C209/02 ,  C07C209/36 ,  C07B39/00 ,  C07C211/63

CPC classification number: C07C209/02 ,  C07B39/00 ,  C07C209/36 ,  C07C211/63

Abstract: 본발명은요오드화합물존재하에광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올화합물을아민유도체와반응시키는단계를포함하는, 광학활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법은단일단계의반응으로광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를직접아민화하여 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체로전환하므로반응물의광학순도를유지하면서간단한공정을통해높은수율로다양한광학활성분자의핵심중간체가되는화합물을제공할수 있다. 따라서, 상기제조방법을높은광학순도로본 발명의제조방법에서반응물로사용되는광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를제조하는방법및 추가적인치환반응과조합함으로써높은광학순도로 ()-둘록세틴, ()-플록세틴, ()-토목세틴또는 ()-니속세틴등의약물을제조하는데 유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备光学活性3-氨基-1-芳基丙-1-醇衍生物的方法，包括使光学活性3-氯-1-芳基丙-1-醇化合物与胺衍生物反应的步骤 。 根据本发明的方法允许通过一步反应直接胺化光学活性的3-氯-1-芳基丙-1-醇衍生物。 因此，可以通过简单的方法提供作为各种光学活性分子的关键中间体的化合物，同时保持反应物的光学纯度。 因此，该方法可以通过组合光学活性的制备方法来制备具有高光学纯度的（S）-Duloxetin，（R） - 氟西汀，（R） - 托莫西汀或（R） - 尼索西汀） 3-氯-1-芳基丙-1-醇衍生物作为具有另外的取代反应的方法的反应物。

公开(公告)号：KR1020130009386A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：KR1020110070460

申请日：2011-07-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황인택 ,  이기인 ,  이선아

IPC: C07D311/08 ,  C07D311/18 ,  A61K31/37 ,  G01N33/52

Abstract: PURPOSE: A method for preparing a multiple substituted 4-aryl coumarin derivative is provided to be used as an intermediate for developing a therapeutic agent for treating urinary incontinence and to use the derivative in organic light emitting diodes or solar cells. CONSTITUTION: A multiple substituted 4-aryl coumarin derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises: a step of dissolving a compound of chemical formula 2 in an organic solvent and a step of reacting the compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 or 4 under the presence of a base. The base is 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene(DBU), 1,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene(DBN), 1,4-diazabicyclo-[2.2.2]-octane(Dabco), triethyl amine, or pyridine. [Reference numerals] (AA) Or; (BB) Base; (CC) Organic solvent

Abstract translation: 目的：提供一种制备多取代的4-芳基香豆素衍生物的方法，用作开发用于治疗尿失禁的治疗剂并在有机发光二极管或太阳能电池中使用该衍生物的中间体。 构成：多取代的4-芳基香豆素衍生物由化学式1表示。制备衍生物的方法包括：将化学式2的化合物溶解在有机溶剂中的步骤和使化学式2的化合物 与化学式3或4的化合物在碱的存在下反应。 碱为1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU），1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯（DBN），1,4-二氮杂双环[2.2。 2] - 辛烷（Dabco），三乙胺或吡啶。 （附图标记）（AA）或; （BB）基地 （CC）有机溶剂

公开(公告)号：KR101675440B1

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：KR1020140138278

申请日：2014-10-14

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  허정희 ,  임석태 ,  허재현

IPC: C07C209/02 ,  C07C209/36 ,  C07B39/00 ,  C07C211/63

Abstract: 본발명은요오드화합물존재하에광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올화합물을아민유도체와반응시키는단계를포함하는, 광학활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법은단일단계의반응으로광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를직접아민화하여 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체로전환하므로반응물의광학순도를유지하면서간단한공정을통해높은수율로다양한광학활성분자의핵심중간체가되는화합물을제공할수 있다. 따라서, 상기제조방법을높은광학순도로본 발명의제조방법에서반응물로사용되는광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를제조하는방법및 추가적인치환반응과조합함으로써높은광학순도로 ()-둘록세틴, ()-플록세틴, ()-토목세틴또는 ()-니속세틴등의약물을제조하는데 유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150043955A

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：KR1020140040779

申请日：2014-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  임석태 ,  허재현 ,  허정희

IPC: C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  B01J21/02 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명에따른높은광학활성을가지는 3-아미노-1-프로판올유도체의제조방법및 이를이용한거울상이성질체적으로순수한둘록세틴의제조방법은광학활성을가지는 3-아미노-1-프로판올유도체를종래의어떤방법보다도더 높은수율과광학적순도()로수득할수 있으며, 이를중간체로이용함으로써거울상이성질체적으로순수하며높은광학적순도()로둘록세틴을제조할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备作为中间体的光学活性3-AMNO1-丙醇衍生物的方法及其制备方法。 该方法可以获得比任何其它常规方法更高的产率和光学纯度（ee）的光学活性的3-AMNO1-丙醇。 使用它作为中间体化合物，可以制备对映体纯度并具有高光学纯度（ee）的度洛西汀。