公开(公告)号：WO2011162514A2

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：PCT/KR2011/004481

申请日：2011-06-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법을 제공하며, 본 발명의 제조방법에 따라 5H-[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了制备[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物衍生物的新方法。 根据本发明的制造方法，可以方便有效地制备对映体纯的[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物 在铑化合物催化剂和氢气存在下不对称还原5H- [1,2,3] - 恶噻唑-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物的二氧化物衍生物 捐赠者。

公开(公告)号：KR101286617B1

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：KR1020100058586

申请日：2010-06-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 제조방법은 5
H -[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020110138600A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：KR1020100058586

申请日：2010-06-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  이현규 ,  최은복 ,  곽세훈 ,  이선아 ,  이은실 ,  한주애 ,  강소영

IPC: C07D291/04 ,  C07D419/04 ,  C07D285/10

CPC classification number: C07D285/10 ,  C07D291/04 ,  C07D419/04

Abstract: PURPOSE: A method for preparing [1,2,3]-oxathiazolidine-2,2-dioxide or derivative thereof is provided to simply and efficiently obtain the enantiomerically pure compounds. CONSTITUTION: A method for preparing a compound of chemical formula 1a or 1b with optical activity comprises a step of performing asymmetric reduction of a compound of chemical formula 2 under the presence of a hydrogen donor and a rhodium compound catalyst containing pentamethylcyclopentadienyl group. The hydrogen donor is formic acid, metal salt thereof of. The compound of chemical formula 2 is prepared by reacting alpha-hydroxy ketone of chemical formula 4 with sulfamide of chemical formula 5 by thermal reflux or under an acidic condition.

Abstract translation: 目的：提供制备[1,2,3] - 氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物或其衍生物的方法简单有效地获得对映体纯的化合物。 构成：具有光学活性的化学式1a或1b化合物的制备方法包括在氢供体和含有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂的存在下进行化学式2的化合物的不对称还原的步骤。 氢供体是甲酸，其金属盐。 化学式2的化合物通过使化学式4的α-羟基酮与化学式5的磺酰胺通过热回流或在酸性条件下反应来制备。

公开(公告)号：KR101345749B1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：KR1020110035416

申请日：2011-04-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이현규 ,  강소영 ,  한주애

IPC: C07D291/04 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00

Abstract: 본 발명은 높은 광학 순도를 갖는 4,5-다이아릴 5-원고리 설파미데이트를 간편하고 효율적으로 합성할 수 있는 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 4,5-다이아릴 5-원고리 이민 화합물을 키랄 유기로듐촉매 및 수소 공여체를 사용하여 비대칭 환원을 시킴으로서 높은 광학활성을 갖는 4,5-다이아릴 5-원고리 설파미데이트 입체이성질체 화합물을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR1020120117588A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：KR1020110035416

申请日：2011-04-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이현규 ,  강소영 ,  한주애

IPC: C07D291/04 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00

Abstract: PURPOSE: A manufacturing method of 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate with high stereoscopic property is provided to selectively manufacture 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate stereoisomeric compound having high optical activity. CONSTITUTION: A 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate with high stereoscopic property is represented by chemical formula 1a or 1b. A manufacturing method of 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate comprises the following step: reacting 5-cyclic imine compound represented by chemical formula 2 with hydrogen donor under the presence of chiral organometallic catalyst. The chiral organometallic catalyst is a compound represented by chemical formula 3a or 3b. The chiral organometallic catalyst is a compound of the chemical formula 3a or 3b including 1-2 equivalent of hydrochloric acid/tri C1-C6 alkylamin salt, hydrochloric acid/C3-C8 cyclic alkylamin salt and hydrochloric acid/C5-C12 heteroaryl amine salt. The chiral organometallic catalyst is a compound selected from compounds represented by chemical formula 4a-4f. The chiral organometallic catalyst is a compound selected from the compounds of chemical formula 4a-4f which include 1-2 equivalent of hydrochloric acid/triethylamine salt.

Abstract translation: 目的：提供具有高立体性的4,5-二芳基5-环磺酰胺酸盐的制备方法，以选择性制备具有高光学活性的4,5-二芳基5-环磺酰氨酸酯立体异构化合物。 构成：具有高立体性的4,5-二芳基5-环磺酰胺酸盐由化学式1a或1b表示。 4,5-二芳基5-环状氨磺酸盐的制造方法包括以下步骤：在手性有机金属催化剂存在下使由化学式2表示的5-环亚胺化合物与氢供体反应。 手性有机金属催化剂是由化学式3a或3b表示的化合物。 手性有机金属催化剂是化学式3a或3b的化合物，其包括1-2当量的盐酸/三C1-C6烷基胺盐，盐酸/ C3-C8环烷基胺盐和盐酸/ C5-C12杂芳基胺盐。 手性有机金属催化剂是选自化学式4a-4f表示的化合物的化合物。 手性有机金属催化剂是选自化学式4a-4f的化合物的化合物，其包括1-2当量的盐酸/三乙胺盐。