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公开(公告)号：KR1019950029258A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006996
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D215/233
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 포르밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계화 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식 (Ⅳ)의 알킬말로닐할로겐화물과 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 플루오로퀴놀론 유도체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X는 불소 또는 메톡시기이고, R
1 은 염소 또는 브룸원자이고, R
2 는 탄소수 5개 이하의 저급알킬기이다.-
公开(公告)号：KR1019950018000A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026940
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
公开(公告)号：KR1019950017999A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026939
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 메톡시카르보닐기이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019950032195A
公开(公告)日：1995-12-20
申请号：KR1019940010289
申请日：1994-05-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D487/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염 및 이들의 제조 방법과 일반식(I)로 표시되는 화합물을 유효유성분으로 함유하는 항균제를 제공하기 위한 것이다.
상기 식에서 R
1 은 고리형 저급알킬기 또는 1∼2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고 R
2 는 수소원자, 할로겐 원자 또는 저급알콕시기이며, R
3 는 수소원자 저급알킬기, 아미노기, N-메틸아미노기 또는 N,N-디메틸아미노기이며, n은 0 내지 1이며, R
4 는 수소원자이거나 저급알킬기를 나타낸다.
본 발명은 또한 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 수소, 저급 알킬기 또는 부톡시카르보닐기이며, Y는 아미노기 또는 저급알킬기로 치환된 아미노기를 나타낸다.-
公开(公告)号：KR1019950029251A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006997
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C215/08
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ―1), (Ⅱ―2) 및(Ⅱ―3)의 화합물 각각을 테트라히드로퓨란 용매하에서 소듐보로 하이드라이드와 요오드로 환원한후, 메탄올과 20% 수산화칼륨을 사용하여 다음 구조식 (Ⅰ―1), (Ⅰ―2) 및 (Ⅰ―3)으로 표시되는 알라니놀 및 그의 이성질체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR1019950017997A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026937
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기, 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서, R
6 , R
7 , R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1 이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다)를 나타내며; Y,Z는 이중 하나는 -PO(OR)
2 (여기서 R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬이다.)이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
公开(公告)号：KR1019950018001A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026941
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A):
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.)로 표시되거나, 또는 다음의 일반식(B):
(윗 식에서, R
10 은 수소 원자이거나, 또는 메틸, 에틸 또는 부톡시카르보닐 같은 저급알킬기 또는 아미노보호기이고, R
11 ,R
12 ,R
13 및 R
14 은 같거나 다르며, 각각 수소, 또는 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의 치환된, 메틸 또는 에틸과 같은 저급알킬기이다.)로 표시되며; X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,OCH
2 CH
2 ,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-일 수 있으며; Y는 산성 프로톤[p＜α＜14]을 갖는 5 내지 7원의 카르복실 또는 헤테로시클릭 고리의 잔기이다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물의 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
公开(公告)号：KR1019950017998A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026938
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -, -CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-, -OCH
2 CH
2 -, -OCH
2 CH(OH
3 )-, -SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )- 일 수 있으며; Y 및 Z는 각각 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 할로겐, 트리플루오로메틸, -PO(OR)
2 (여기서, R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬에서 선택될 수 있다.), 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급아릴술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.
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