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公开(公告)号:WO2012149280A3
公开(公告)日:2014-05-08
申请号:PCT/US2012035401
申请日:2012-04-27
Applicant: ABBOTT LAB , FRANK KRISTINE E , BURCHAT ANDREW , COX PHILIP , IHLE DAVID C , MULLEN KELLY D , SOMAL GAGANDEEP , VASUDEVAN ANIL , WANG LU , WILSON NOEL S
Inventor: FRANK KRISTINE E , BURCHAT ANDREW , COX PHILIP , IHLE DAVID C , MULLEN KELLY D , SOMAL GAGANDEEP , VASUDEVAN ANIL , WANG LU , WILSON NOEL S
IPC: A01N43/54 , C07D401/04 , C07D471/04
CPC classification number: C07D487/14
Abstract: The invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.
Abstract translation: 本发明提供式(I)的化合物,其药学上可接受的盐,前药,生物活性代谢物,立体异构体和异构体,其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。
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公开(公告)号:AR083358A1
公开(公告)日:2013-02-21
申请号:ARP110103722
申请日:2011-10-11
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: CALDERWOOD DAVID J , WILSON NOEL S , COX PHILIP , HOEMANN MICHAEL Z , CLAPHAM BRUCE , MULLEN KELLY D , VASUDEVAN ANIL , VILLAMIL CLARA I , LI BIN , SOMAL GAGANDEEP
IPC: C07D491/048 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D471/10 , C07D519/00
Abstract: Sales, metabolitos con actividad biológica, prodrogas, racematos, enantiómeros, diastereómeros, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables de éstos, donde las variables son como se las define en la presente. Los compuestos de fórmula (1) son útiles como inhibidores de quinasas, por lo que han de resultar de utilidad para tratar determinadas afecciones y enfermedades, especialmente afecciones y enfermedades inflamatorias y afecciones y trastornos proliferativos, por ejemplo, cánceres.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) sales farmacéuticamente aceptables, metabolitos biológicamente activos, prodrogas, racematos, enantiómeros, diasterómeros, solvatos e hidratos del mismo, donde R1 es N(Ra)(Rb), -CH(Ra)(Rb), -C(Ra)=CH(Rb), -CºC(Rb), -ORb, -C(O)Rb, -C(O)N(Ra)-Rb, -N(Ra)C(O)-Rb-, o -SRb; donde Ra es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, o alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido; y Rb es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; alquileno C1-6 opcionalmente sustituido-cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-12 saturado o parcialmente insaturado en puente opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-10 saturado o parcialmente insaturado en puente opcionalmente sustituido, heterociclilo C1-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido-heterociclilo C1-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquileno C1-6 opcionalmente sustituido-heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; o Ra y Rb juntos forman un anillo carbocíclico C3-12 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterocíclico C2-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, un anillo espirocarbocíclico C5-12 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo espiroheterocíclico C5-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido, un anillo carbocíclico C5-12 saturado o parcialmente insaturado en puente opcionalmente sustituido o un anillo en puente heterocíclico C2-10 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido; R2 es H, deuterio, N(Ra)(Rb), halo, -ORa, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -NO2, -C(O)ORa, -CN, -C(O)N(Ra)(Rb), -N(Ra)C(O)(Rb), -C(O)Ra, -N(Ra)S(O)2, -S(O)2N(Ra), -CF3, -OCF3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, o alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido; Y es arileno C6-10 opcionalmente sustituido, heterociclileno C1-6 opcionalmente sustituido, o heteroarileno C1-10 opcionalmente sustituido; y Z es H, halógeno, -CN, -C(O)N(Rc)(Rd), -C(O)Rd, -N(Rc)(Rd), -N(Rc)C(O)(Rd), -ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2-N(Rc)(Rd), alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, alquileno C1-3 opcionalmente sustituido-heterociclo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10, heterociclo opcionalmente sustituido o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido-heterociclilo opcionalmente sustituido; donde Rc y Rd son en forma independiente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; o Rc y Rd, junto con el átomo al cual están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo saturado opcionalmente sustituido o heterociclilo saturado opcionalmente sustituido.
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