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公开(公告)号:ES2378669T3
公开(公告)日:2012-04-16
申请号:ES04810778
申请日:2004-11-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: RANDOLPH JOHN , CHEN HUI-JU , DEGOEY DAVID , FLENTGE CHARLES , FLOSI WILLIAM , GRAMPOVNIK DAVID , HUANG PEGGY , HUTCHINSON DOUGLAS , KEMPF DALE , KLEIN LARRY , YEUNG MING
IPC: C07D401/14 , A61K31/4178 , A61P31/18 , C07C243/24 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
Abstract: Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilSRa, - alquilSORa, -alquilSO2Ra, -alquilNRaRb, -alquilC(=O) ORa, -alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)SO2Ra y -alquilN(Rb)SO2NRaRb, en el que: el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del resto cicloalquilalquilo, cicloalquenilo del resto cicloalquenilalquilo, heterociclo del resto heterocicloalquilo, heteroarilo de heteroarilalquilo, y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -SH, -S(alquilo), -S(haloalquilo), -SO2(alquilo), -SO2(haloalquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N (alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo), - C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), - alquilC(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O) alquilo y R3a; R3a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, ariloxi, heteroariloxi y heterociclooxi, en el que cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, - C(=O)O(alquilo), -C(=O)NH2, -C(=O) N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquil)2 y -alquilC(=O)alquilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) -C(O)CH(R8)NHC(O)R9, b) -C(O)R9, c) -C(O)CH2-O-arilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquilo)2, d) -C(O)CH2-O-heteroarilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquilo)2, R5 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, nitro, oxo, -ORa, -OC(=O)Ra, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRa, -SO2OR3, -NRaRb, -N(Rb)NRaRb, -10 N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)SO2Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, - N(Rb)C(=O)NRaRb, -N (Rb)SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa, azidoalquilo, haloalquilo, nitroalquilo, cianoalquilo, -alquilORa, -alquilOC(=O)Ra, -alquilSRa, -alquilSORa, -alquilSO2Ra,-alquilSO2NRa, - alquilSO2ORa, -alquilNRaRb, -C(H)=N (ORa), -C(alquil)=N(ORa), -C(H)=NNR3Rb, -C(alquil)=NNRaRb, - C(H)(=NORa)NRaRb, -C(alquil)(=NORa)NRaRb, -alquilN(Rb)NRaRb, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)NRaRb, -alquilN(Rb) SO2NR3Rb, -alquilN(Rb)SO2Ra, -alquilC(=O)Ra, - alquilC(=O)ORa, -alquilC(=O)NRaRb y R5a; R5a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo, en la que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, - N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C (=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilN(H)C(=O)NH2; -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo y arilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, formilo, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(R)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)alquilo, -alquilN(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, - alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heterociclo, heteroarilo y OR9a, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R9a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -SRa, -SORa, -SO2R3, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, - N(Rb)SO2NRaRb, -N(Rb)C(=NH)NRaRb, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -C(=O)NRaRb y -C(=O)ORa; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R12 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquil)2; Z se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Z' se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Ra y Rb en cada caso se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, - N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N (H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, - C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, - alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)
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公开(公告)号:DE69022845D1
公开(公告)日:1995-11-09
申请号:DE69022845
申请日:1990-03-28
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: FREIBERG LESLIE , KLEIN LARRY , YEUNG CLINTON , EDWARDS CARLA , BACINO DAVID
IPC: A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08
Abstract: PCT No. PCT/US90/01658 Sec. 371 Date Aug. 21, 1991 Sec. 102(e) Date Aug. 21, 1991 PCT Filed Mar. 28, 1990.New 9-deoxo-9,12-epoxy erythromycin derivatives are disclosed which have improved antibacterial properties. Compositions comprising the erythromycin derivatives and methods of treating mammalian patients with the erythromycin derivatives are also disclosed.
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公开(公告)号:AT526323T
公开(公告)日:2011-10-15
申请号:AT04813910
申请日:2004-12-09
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DEGOEY DAVID , FLENTGE CHARLES , FLOSI WILLIAM , GRAMPOVNIK DAVID , KEMPF DALE , KLEIN LARRY , YEUNG MING , RANDOLPH JOHN , WANG XIU , YU SU
IPC: C07D401/06 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D493/04
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公开(公告)号:AT452889T
公开(公告)日:2010-01-15
申请号:AT04810802
申请日:2004-11-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: FLENTGE CHARLES , CHEN HUI-JU , DEGOEY DAVID , FLOSI WILLIAM , GRAMPOVNIK DAVID , HUANG PEGGY , KEMPF DALE , KLEIN LARRY , KRUEGER ALLAN , MADIGAN DAROLD , RANDOLPH JOHN , SUN MINGHUA , YEUNG MING , ZHAO CHEN
IPC: C07D417/06 , A61K31/175 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/277 , A61K31/4168 , A61K31/65 , A61K45/06 , C07C311/17 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/78 , C07D233/32 , C07D233/72 , C07D277/28 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D409/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D493/04
Abstract: A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.
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公开(公告)号:ES2402552T3
公开(公告)日:2013-05-06
申请号:ES05762529
申请日:2005-06-29
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DEGOEY DAVID , FLOSI WILLIAM , GRAMPOVNIK DAVID , KLEIN LARRY , KEMPF DALE , WANG XIU
IPC: C07F9/09 , A61K31/661 , A61P35/00
Abstract: Un compuesto, en donde: el compuesto corresponde eUn compuesto, en donde: el compuesto corresponde en estructura a una fórmula seleccionada del grupo n estructura a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III): en que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III): en cuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m: A se selecciona decuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m: A se selecciona del grupo que consiste en: L1 es un enlace; L2 es -(l grupo que consiste en: L1 es un enlace; L2 es -(CR1R2)m; m es 1; R1 en cada presencia es alquilo CCR1R2)m; m es 1; R1 en cada presencia es alquilo C1-C12; y R2 en cada presencia se selecciona indepe1-C12; y R2 en cada presencia se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno yndientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12; R3 se selecciona del grupo que co alquilo C1-C12; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo;nsiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidróg R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; en cuanto a q, eno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; en cuanto a q, t, Ma y Mb: q es 1 o 2; t es 1 o 2. t, Ma y Mb: q es 1 o 2; t es 1 o 2.
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公开(公告)号:DE69022845T2
公开(公告)日:1996-06-13
申请号:DE69022845
申请日:1990-03-28
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: FREIBERG LESLIE , KLEIN LARRY , YEUNG CLINTON , EDWARDS CARLA , BACINO DAVID
IPC: A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08
Abstract: PCT No. PCT/US90/01658 Sec. 371 Date Aug. 21, 1991 Sec. 102(e) Date Aug. 21, 1991 PCT Filed Mar. 28, 1990.New 9-deoxo-9,12-epoxy erythromycin derivatives are disclosed which have improved antibacterial properties. Compositions comprising the erythromycin derivatives and methods of treating mammalian patients with the erythromycin derivatives are also disclosed.
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公开(公告)号:ES2372179T3
公开(公告)日:2012-01-16
申请号:ES04813910
申请日:2004-12-09
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: DEGOEY DAVID , FLENTGE CHARLES , FLOSI WILLIAM , GRAMPOVNIK DAVID , KEMPF DALE , KLEIN LARRY , YEUNG MING , RANDOLPH JOHN , WANG XIU , YU SU
IPC: C07D401/06 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P31/18 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D493/04
Abstract: Un compuesto de fórmula (II) o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que: RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), - N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, - alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, - alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), -alquiloC(O)N(alquilo)2, y R1a; R1a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R2 es alquilo sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -NRbC(O)Ra -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, -N(Ra)C(O)NRaRb, - C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R2a; R2a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R2a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R3 es arilalquilo en el que el resto arilo del arilalquilo está sustituido con un R3a; R3a es arilo o heteroarilo; en el que R3a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, - N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, - C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), - alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, - alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y -alquiloC(O)N(alquilo)2; R4 es H y R5 es OR16; R5 es H y R4 es OR16; R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, -alquiloORa, -alquiloSRa, -alquiloSORa, - alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb, -alquiloN(Rb)C(O)Ra, -alquiloN(Rb)C(O)ORa, -alquiloN(Ra)C(=N)NRaRb, - alquiloN(Ra)C(O)NRaRb, -alquiloC(O)NRaRb, -alquiloC(O)ORa, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, arilo, 5 arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; en el que el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), - alquiloC(O)N(alquilo)2 y R6a; R6a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R6a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, - N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, - C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, - alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R7 es -N(Rb)C(O)ORa, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están sustituidos independientemente con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -OC(O)Ra, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, - N(Ra)C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R7a; R7a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R7a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R8 es -ORa, -NRaRb, -N(Rb)C(O)ORa, -alquiloORa, -alquiloOC(O)Ra, o-O-alquiloC(O)Ra; R16 es hidrógeno o R15; R15 es R103 es C(R105)2, O o -N(R105); R104 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquilaminocarbonilo, cada M se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -N(R105)2, alquilo, alquenilo y R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo, distintos del radical -CH2 que está unido a Z, se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, - SO2N(R105), -N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, - N(R105)SO2R105, halo, -CF3, NO2 y fenilo; siempre que cuando M es -N(R105)2, Z1 y Z2 son -CH2; Z1 es CH2, O, S, -N(R105), o, cuando M está ausente, H; Z2 es CH2, O, S o -N(R105); Q es O o S; W es P o S; en el que cuando W es S, Z1 y Z2 no son S; M' es H, alquilo, alquenilo o R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S(O), SO2, o N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, -SO2N(R105), - N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, -N(R105)SO2R105, halo, -CF3 y NO2; R106 es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, S, SO, SO2 y N(R105); y en el que dicho sistema de anillo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, alcoxi y -OC(O)alquilo; cada R105 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H o alquilo; en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroá
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公开(公告)号:AT539074T
公开(公告)日:2012-01-15
申请号:AT04810778
申请日:2004-11-10
Applicant: ABBOTT LAB
Inventor: RANDOLPH JOHN , CHEN HUI-JU , DEGOEY DAVID , FLENTGE CHARLES , FLOSI WILLIAM , GRAMPOVNIK DAVID , HUANG PEGGY , HUTCHINSON DOUGLAS , KEMPF DALE , KLEIN LARRY , YEUNG MING
IPC: C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
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