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    Compuestos inhibidores de proteasa de VIH
    1.
    发明专利
    Compuestos inhibidores de proteasa de VIH 未知

    公开(公告)号：ES2378669T3

    公开(公告)日：2012-04-16

    申请号：ES04810778

    申请日：2004-11-10

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： RANDOLPH JOHN ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID ,  FLENTGE CHARLES ,  FLOSI WILLIAM ,  GRAMPOVNIK DAVID ,  HUANG PEGGY ,  HUTCHINSON DOUGLAS ,  KEMPF DALE ,  KLEIN LARRY ,  YEUNG MING

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/18 ,  C07C243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    Abstract: Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilSRa, - alquilSORa, -alquilSO2Ra, -alquilNRaRb, -alquilC(=O) ORa, -alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)SO2Ra y -alquilN(Rb)SO2NRaRb, en el que: el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del resto cicloalquilalquilo, cicloalquenilo del resto cicloalquenilalquilo, heterociclo del resto heterocicloalquilo, heteroarilo de heteroarilalquilo, y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -SH, -S(alquilo), -S(haloalquilo), -SO2(alquilo), -SO2(haloalquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N (alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo), - C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), - alquilC(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O) alquilo y R3a; R3a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, ariloxi, heteroariloxi y heterociclooxi, en el que cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, - C(=O)O(alquilo), -C(=O)NH2, -C(=O) N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquil)2 y -alquilC(=O)alquilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) -C(O)CH(R8)NHC(O)R9, b) -C(O)R9, c) -C(O)CH2-O-arilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquilo)2, d) -C(O)CH2-O-heteroarilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquilo)2, R5 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, nitro, oxo, -ORa, -OC(=O)Ra, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRa, -SO2OR3, -NRaRb, -N(Rb)NRaRb, -10 N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)SO2Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, - N(Rb)C(=O)NRaRb, -N (Rb)SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa, azidoalquilo, haloalquilo, nitroalquilo, cianoalquilo, -alquilORa, -alquilOC(=O)Ra, -alquilSRa, -alquilSORa, -alquilSO2Ra,-alquilSO2NRa, - alquilSO2ORa, -alquilNRaRb, -C(H)=N (ORa), -C(alquil)=N(ORa), -C(H)=NNR3Rb, -C(alquil)=NNRaRb, - C(H)(=NORa)NRaRb, -C(alquil)(=NORa)NRaRb, -alquilN(Rb)NRaRb, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)NRaRb, -alquilN(Rb) SO2NR3Rb, -alquilN(Rb)SO2Ra, -alquilC(=O)Ra, - alquilC(=O)ORa, -alquilC(=O)NRaRb y R5a; R5a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo, en la que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, - N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C (=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilN(H)C(=O)NH2; -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo y arilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, formilo, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(R)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)alquilo, -alquilN(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, - alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heterociclo, heteroarilo y OR9a, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R9a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -SRa, -SORa, -SO2R3, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, - N(Rb)SO2NRaRb, -N(Rb)C(=NH)NRaRb, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -C(=O)NRaRb y -C(=O)ORa; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R12 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquil)2; Z se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Z' se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Ra y Rb en cada caso se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, - N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N (H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, - C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, - alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)

    PIRIMIDINAS ANTIINFECCIOSAS Y USOS DE LAS MISMAS.
    6.
    发明专利
    PIRIMIDINAS ANTIINFECCIOSAS Y USOS DE LAS MISMAS. 未知

    公开(公告)号：ES2368879T3

    公开(公告)日：2011-11-23

    申请号：ES08832330

    申请日：2008-09-17

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： FLENTGE CHARLES ,  HUTCHINSON DOUGLAS ,  BETEBENNER DAVID ,  DEGOEY DAVID ,  DONNER PAMELA ,  KATI WARREN ,  KRUEGER ALLAN ,  LIU DACHUN ,  LIU YAYA ,  LONGENECKER KENTON ,  MARING CLARENCE ,  MOTTER CHRISTOPHER ,  PRATT JOHN ,  RANDOLPH JOHN ,  ROCKWAY TODD ,  STEWART KENT ,  WAGNER ROLF ,  BARNES DAVID ,  CHEN SHUANG ,  FRANCZYK THADDEUS ,  GAO YI ,  HAIGHT ANTHONY ,  HENGEVELD JOHN ,  KOTECKI BRIAN ,  LOU XIAOCHUN ,  ZHANG GEOFF

    IPC: C07D239/22 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12 ,  C07D239/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

    Abstract: Un compuesto o una de sus sales, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula I-L 0: se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están sustituidos opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo, y (c) el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el amino está sustituido opcionalmente con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno amínico, forman un heterociclo de anillo sencillo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilosulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona del grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada uno de RE se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de RF se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amínica del alquilsulfonilamino está sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada uno de RG se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de RH se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de tales sustituyentes está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: el amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada uno de RI se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: el carbociclilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada uno de RJ se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclilosulfonilamino, 60 heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquinilsulfonilaminoimino, donde: (a) la porción amínica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquil5 o están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (2) la porción amínica del aminocarbonilalquilo está sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) la porción alquílica, alquenílica, y alquinílica de tales sustituyentes está sustituida opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de tales sustituyentes están sustituidas opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, y amino, donde: el amino está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; y cada uno de RK se selecciona independientemente del grupo que consiste en aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo, donde: (a) el alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo

    COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
    7.
    发明专利
    COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH. 未知

    公开(公告)号：ES2372179T3

    公开(公告)日：2012-01-16

    申请号：ES04813910

    申请日：2004-12-09

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： DEGOEY DAVID ,  FLENTGE CHARLES ,  FLOSI WILLIAM ,  GRAMPOVNIK DAVID ,  KEMPF DALE ,  KLEIN LARRY ,  YEUNG MING ,  RANDOLPH JOHN ,  WANG XIU ,  YU SU

    IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula (II) o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que: RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), - N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, - alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, - alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), -alquiloC(O)N(alquilo)2, y R1a; R1a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R2 es alquilo sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -NRbC(O)Ra -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, -N(Ra)C(O)NRaRb, - C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R2a; R2a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R2a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R3 es arilalquilo en el que el resto arilo del arilalquilo está sustituido con un R3a; R3a es arilo o heteroarilo; en el que R3a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, - N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, - C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), - alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, - alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y -alquiloC(O)N(alquilo)2; R4 es H y R5 es OR16; R5 es H y R4 es OR16; R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, -alquiloORa, -alquiloSRa, -alquiloSORa, - alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb, -alquiloN(Rb)C(O)Ra, -alquiloN(Rb)C(O)ORa, -alquiloN(Ra)C(=N)NRaRb, - alquiloN(Ra)C(O)NRaRb, -alquiloC(O)NRaRb, -alquiloC(O)ORa, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, arilo, 5 arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; en el que el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), - alquiloC(O)N(alquilo)2 y R6a; R6a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R6a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, - N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, - C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, - alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R7 es -N(Rb)C(O)ORa, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están sustituidos independientemente con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -OC(O)Ra, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, - N(Ra)C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R7a; R7a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R7a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R8 es -ORa, -NRaRb, -N(Rb)C(O)ORa, -alquiloORa, -alquiloOC(O)Ra, o-O-alquiloC(O)Ra; R16 es hidrógeno o R15; R15 es R103 es C(R105)2, O o -N(R105); R104 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquilaminocarbonilo, cada M se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -N(R105)2, alquilo, alquenilo y R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo, distintos del radical -CH2 que está unido a Z, se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, - SO2N(R105), -N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, - N(R105)SO2R105, halo, -CF3, NO2 y fenilo; siempre que cuando M es -N(R105)2, Z1 y Z2 son -CH2; Z1 es CH2, O, S, -N(R105), o, cuando M está ausente, H; Z2 es CH2, O, S o -N(R105); Q es O o S; W es P o S; en el que cuando W es S, Z1 y Z2 no son S; M' es H, alquilo, alquenilo o R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S(O), SO2, o N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, -SO2N(R105), - N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, -N(R105)SO2R105, halo, -CF3 y NO2; R106 es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, S, SO, SO2 y N(R105); y en el que dicho sistema de anillo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, alcoxi y -OC(O)alquilo; cada R105 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H o alquilo; en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroá

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