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    NUEVAS OCTAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-4-AMINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO
    3.
    发明专利
    NUEVAS OCTAHIDROCICLOPENTA[C]PIRROL-4-AMINAS SUSTITUIDAS COMO BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO 未知

    公开(公告)号：PE20110833A1

    公开(公告)日：2011-12-21

    申请号：PE2011001093

    申请日：2009-11-25

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： STEWART ANDREW ,  SEARLE XENIA ,  DARCZAK DARIA ,  YEUNG MING ,  DIDOMENICO STANLEY

    IPC: A61K31/403 ,  C07D209/02

    Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE OCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-AMINAS DE FORMULA (I) DONDE L1 ES C(O), S(O)2, C(O)O, ENTRE OTROS; R1 ES ALQUILO, G1, -CH(G1)2, ENTRE OTROS; L1-R1 TOMADOS JUNTOS SON H, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ENTRE OTROS; L2 ES C(O), S(O)2, C(O)O, ENTRE OTROS; R2 ES ALQUILO, G2, ENTRE OTROS; L2-R2 TOMADOS JUNTOS SON ALQUILO, G2, ENTRE OTROS; G1 Y G2 SON CADA UNO ARILO, CICLOALQUILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO, CN, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[(3aS*,4S*,6aR*)-2-BENCILOCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-IL]-2,2-DICICLOHEXILACETAMIDA; N-[(3aS,4R,6aR)-2-BENCILOCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-IL]-2-CICLOPENTIL-2-FENILACETAMIDA; N-[(3aS,4R,6aR)-2-BENCILOCTAHIDROCICLOPENTA[c]PIRROL-4-IL]-3-METIL-2-FENILBUTANAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, EPILEPSIA, ANSIEDAD, DEPRESION

    Compuestos inhibidores de proteasa de VIH
    5.
    发明专利
    Compuestos inhibidores de proteasa de VIH 未知

    公开(公告)号：ES2378669T3

    公开(公告)日：2012-04-16

    申请号：ES04810778

    申请日：2004-11-10

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： RANDOLPH JOHN ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID ,  FLENTGE CHARLES ,  FLOSI WILLIAM ,  GRAMPOVNIK DAVID ,  HUANG PEGGY ,  HUTCHINSON DOUGLAS ,  KEMPF DALE ,  KLEIN LARRY ,  YEUNG MING

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/18 ,  C07C243/24 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    Abstract: Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilSRa, - alquilSORa, -alquilSO2Ra, -alquilNRaRb, -alquilC(=O) ORa, -alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)SO2Ra y -alquilN(Rb)SO2NRaRb, en el que: el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del resto cicloalquilalquilo, cicloalquenilo del resto cicloalquenilalquilo, heterociclo del resto heterocicloalquilo, heteroarilo de heteroarilalquilo, y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -SH, -S(alquilo), -S(haloalquilo), -SO2(alquilo), -SO2(haloalquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N (alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo), - C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), - alquilC(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O) alquilo y R3a; R3a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, ariloxi, heteroariloxi y heterociclooxi, en el que cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, - C(=O)O(alquilo), -C(=O)NH2, -C(=O) N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquil)2 y -alquilC(=O)alquilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) -C(O)CH(R8)NHC(O)R9, b) -C(O)R9, c) -C(O)CH2-O-arilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquilo)2, d) -C(O)CH2-O-heteroarilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquilo)2, R5 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, nitro, oxo, -ORa, -OC(=O)Ra, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRa, -SO2OR3, -NRaRb, -N(Rb)NRaRb, -10 N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)SO2Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, - N(Rb)C(=O)NRaRb, -N (Rb)SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa, azidoalquilo, haloalquilo, nitroalquilo, cianoalquilo, -alquilORa, -alquilOC(=O)Ra, -alquilSRa, -alquilSORa, -alquilSO2Ra,-alquilSO2NRa, - alquilSO2ORa, -alquilNRaRb, -C(H)=N (ORa), -C(alquil)=N(ORa), -C(H)=NNR3Rb, -C(alquil)=NNRaRb, - C(H)(=NORa)NRaRb, -C(alquil)(=NORa)NRaRb, -alquilN(Rb)NRaRb, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)NRaRb, -alquilN(Rb) SO2NR3Rb, -alquilN(Rb)SO2Ra, -alquilC(=O)Ra, - alquilC(=O)ORa, -alquilC(=O)NRaRb y R5a; R5a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo, en la que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, - N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C (=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilN(H)C(=O)NH2; -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo y arilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, formilo, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(R)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)alquilo, -alquilN(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, - alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heterociclo, heteroarilo y OR9a, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R9a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -SRa, -SORa, -SO2R3, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, - N(Rb)SO2NRaRb, -N(Rb)C(=NH)NRaRb, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -C(=O)NRaRb y -C(=O)ORa; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R12 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquil)2; Z se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Z' se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Ra y Rb en cada caso se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, - N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N (H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, - C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, - alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)

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