公开(公告)号：DE69926903T2

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：DE69926903

申请日：1999-10-27

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BLACK A ,  BASHA ANWER ,  KOLASA TEODOZYJ ,  KORT E ,  LIU HUAQING ,  MCCARTY M ,  PATEL V ,  ROHDE J ,  COGHLAN J ,  STEWART O

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D237/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

Abstract: The present invention describes pyridazinone compounds of formula (I) which are cyclooxygenase (COX) inhibitors, and in particular, are selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 is the inducible isoform associated with inflammation, as opposed to the constitutive isoform, cyclooxygenase-1 (COX-1) which is an important "housekeeping" enzyme in many tissues, including the gastrointestinal (GI) tract and the kidneys. The selectively of these compounds for COX-2 minimizes the unwanted GI and renal side-effects seen with currently marketed non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

公开(公告)号：DE69926903D1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：DE69926903

申请日：1999-10-27

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BLACK A ,  BASHA ANWER ,  KOLASA TEODOZYJ ,  KORT E ,  LIU HUAQING ,  MCCARTY M ,  PATEL V ,  ROHDE J ,  COGHLAN J ,  STEWART O

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D237/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

Abstract: The present invention describes pyridazinone compounds of formula (I) which are cyclooxygenase (COX) inhibitors, and in particular, are selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-2 is the inducible isoform associated with inflammation, as opposed to the constitutive isoform, cyclooxygenase-1 (COX-1) which is an important "housekeeping" enzyme in many tissues, including the gastrointestinal (GI) tract and the kidneys. The selectively of these compounds for COX-2 minimizes the unwanted GI and renal side-effects seen with currently marketed non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

公开(公告)号：AR039596A1

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：ARP030100770

申请日：2003-03-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： COWART MARLON ,  BHATIA P ,  DAANEN JEROME ,  PATEL M ,  KOLASA TEODOZYJ ,  BRIONI JORGE D ,  ROHDE J ,  ENGESTROM K ,  STEWART A

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P15/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  C07D235/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Benzimidazoles para el tratamiento de la disfunción sexual y composiciones que contienen compuestos de fórmula (1) para el tratamiento de la disfunción sexual. Reivindicación 1: Uso de un compuesto de fórmula (1), una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida o profármaco del mismo, donde; A se selecciona de entre el grupo de fórmulas (2); X se selecciona entre el grupo formado por NH, O y S; L se seleccionan entre el grupo formado por CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2 y CH2CH2CH2CH2; R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2, (NZ1Z2)carbonilo y (NZ1Z2)sulfonilo donde Z1 y Z2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo y formilo; RA, RB, RC y RD se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2 y (NZ1Z2)carbonilo; RE se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heterociclocarbonilo y (NZ1Z2)carbonilo; RF se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo; Z se selecciona entre el grupo formado por N, C y CH; y --- es un enlace cuando Z es C y --- está ausente cuando Z es N o CH, caracterizado porque es para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en un mamífero.