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    Derivados de benzo tiazol ciclobutil amina y su uso como ligandos de receptores de Histamina-3
    1.
    发明专利
    Derivados de benzo tiazol ciclobutil amina y su uso como ligandos de receptores de Histamina-3 未知

    公开(公告)号：ES2378197T3

    公开(公告)日：2012-04-09

    申请号：ES06814914

    申请日：2006-09-19

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COWART MARLON ,  SUN MINGHUA ,  ZHAO CHEN ,  ZHENG GUO ZHU

    IPC: C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K51/04 ,  A61P9/10 ,  C07D277/64 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

    Abstract: Un compuesto de formula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas radiomarcadas, donde: mes0º1; uno de R1 yR2 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquilo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, -NRARB, (NRARB) carbonilo, -SO2N (R14a) (R14b), -N (R14a) SO2 (R14b), un grupo de fórmula -L2-R6, o un grupo de fórmula -L3a-R6a-L3b-Rab; el otro de R1 yR2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R3a yR3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno; alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R4 yR5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo;o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están anclados forman un anillo aromático; R6 es arilo, heterociclo o heterocicloalquilo; R6a es arilo o heterociclo;R6b es arilo o heterociclo;L es un enlace o alquileno; L2 es un enlace, -O-, alquileno, -C (=O) -, -S-, -SO2N (R14a) -, -N (R14a) SO2-, -C (O) N (R14a) -, -N (R14a) C (O) -, o -N (R15) -;L3a yL3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en un enlace, -O-, alquileno, -C (=O) -, -S-, -SO2N (R14a) -, -N (R14a) SO2--, -C (O) N (R14a) -, -N (R14a) C (O) -, y -N (R15) -;R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, fluoro, hidroxi, y alquilo; R14a yR14b se seleccionan cada uno independientemente en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, y (R14a) (R14b) NC (O) -;y RA y RB se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, y formilo.

    AMINAS BICICLICAS FUSIONADAS SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
    2.
    发明专利
    AMINAS BICICLICAS FUSIONADAS SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3. 未知

    公开(公告)号：ES2360523T3

    公开(公告)日：2011-06-06

    申请号：ES04751135

    申请日：2004-05-03

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COWART MARLON ,  KU YIN-YIN ,  CHANG SOU-JEN ,  FERNANDO DILINIE ,  GRIEME TIMOTHY ,  ALTENBACH ROBERT

    IPC: C07D417/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61P25/00 ,  C07D209/14 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    Abstract: Un compuesto de formula: o una de sus sales, esteres, amidas, farmaceuticamente aceptables, donde: X es O, S, NH, o N(alquilo); Y, e Y' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CH, CF, y N; Z es N, uno de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heterociclo; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, halo, ciano, y tioalcoxi; R3 esta ausente; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos cada uno forman un anillo no aromatico de estructura (a): R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo, fluoroalquilo, y alquilo; o uno del par R7 y R6 o el par R9 y R10 se toman juntos para formar un anillo C3-C6, donde 0, 1, o 2 heteroatomos seleccionados entre O, N, o S remplazan a un atomo de carbono en el anillo; R11 y R12 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, hidroxialquilo, alquilo, y fluor; R13 y R14 en cada aparicion se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, y fluor; L es -[C(R15)(R16)]n-; R15 y R16 en cada aparicion se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, y fluor; m es un numero entero de 0-3; y n es un numero entero de 2-3.

    LIGANDOS AZACICLOESTEROIDES DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
    5.
    发明专利
    LIGANDOS AZACICLOESTEROIDES DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3. 未知

    公开(公告)号：ES2372604T3

    公开(公告)日：2012-01-24

    申请号：ES05738987

    申请日：2005-04-06

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： ZHAO CHEN ,  SUN MINGHUA ,  COWART MARLON ,  BENNANI YOUSSEF

    IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente ace 5 ptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, acetilo, alquilo, fluoroalquilo y cicloalquilo; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, o R2 y R3 tomados juntos forman un anillo de 3 a 6 miembros; El Anillo A de la fórmula: se selecciona entre los siguientes: y en las que: la línea de puntos representa un enlace opcional; cada uno de R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste 5 en hidrógeno y flúor, con la condición de que R5 esté presente únicamente cuando el enlace representado por la línea de puntos está ausente; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y flúor; uno de R7 y R8 es hidrógeno; y el otro de R7 y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) NR18R19; b) SR20 o O(C=O)N(R20)(R21), y c) NR22(C=O)NR26R27, NR22(C=O)CH(NR28R29)R30 o NR22(C=O)C(OR23)R30R30b; y d) NR22SO2R31 o NR22SO2N(R22)(R23); o R7 y R8 tomados junto con el átomo de carbono al que cada uno está unido forman un grupo de la fórmula - C=C(Ra)(Rb), en la que cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; cada uno de R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y ciano; cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, heteroarilo, heterociclo, arilo, arilalquilo, ariloxi, arilcarbonilo, arilcarboniloxi, arilalcoxi, alquilsulfonilo, arilsulfonilo y trifluorometilsulfonilo; o uno de R10 y R11 o R11 y R12 tomados junto con los átomos a los que cada uno está unido forman un anillo aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; R18 es hidrógeno o alquilo C1-C6 y R19 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, o R18 y R19 en cada aparición se toman juntos para formar un heterociclo de 3 a 8 miembros; cada uno de R20 y R21, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, arilo, ariloxi, arilalquilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heterociclo y heterocicloalquilo. R22, en cada aparición, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R23, en cada aparición, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y alquilcarbonilo; cada uno de R26 y R27 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, con la condición de que R26 y R27 no sean ambos alquilo, o R26 y R27 tomados junto con el átomo de carbono al que cada uno está unido forman un anillo de 5 a 6 miembros aromático o no aromático, en el que 0, 1 ó 2 átomos de carbono en el anillo están sustituidos con un heteroátomo seleccionado entre O, S o NR23; cada uno de R28 y R29, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, o R28 y R29 tomados con el átomo de carbono al que cada uno está unido forman un anillo de 5 a 6 miembros aromático o no aromático, en el que 0, 1 ó 2 átomos de carbono en el anillo están sustituidos con un heteroátomo seleccionado entre O, S o NR23; R30, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heterociclo y heterocicloalquilo; R30b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, o cuando R30 es alquilo y R30b es alquilo, los grupos alquilo pueden estar unidos entre sí para formar una grupo cicloalquilo C3-C4; y R31 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo y heteroarilo.

    6.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT501141T

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：AT04751135

    申请日：2004-05-03

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COWART MARLON ,  KU YIN-YIN ,  CHANG SOU-JEN ,  FERNANDO DILINIE ,  GRIEME TIMOTHY ,  ALTENBACH ROBERT

    IPC: C07D417/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61P25/00 ,  C07D209/14 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D279/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands and methods for using such compounds and compositions. X is O, S, NH, or N(alkyl); Y, and Y' are each independently selected from the group consisting of CH, CF, and N; Z is C or N, provided that when X is O or S, Z is N; one of R 1 and R 2 is selected from the group consisting of aryl, heteroaryl, and heterocycle; the other of R 1 and R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkoxy, aryl, cycloalkyl, halo, cyano, and thioalkoxy; R 3 is absent when Z is N and, when present, R 3 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, alkoxy, halo and cyano; R 4 and R 5 are each independently selected from the group consisting of alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, and cycloalkylalkyl, or R 4 and R 5 taken together with the nitrogen atom to which each is attached form a non-aromatic ring L is -[C(R 15 )(R 16 )]n-; m is an integer from 0-3; and n is an integer from 2-3. or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, wherein: X is O,S,NH,or N(alkyl); Y, and Y' are each independently selected from the group consisting of CH, CF, and N; Z is C or N, provided that when X is O or S, Z is N; one of R 1 and R 2 is selected from the group consisting of aryl, hetereoaryl, and heterocycle.

    7.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT530519T

    公开(公告)日：2011-11-15

    申请号：AT06771824

    申请日：2006-06-01

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： LIU HUAQING ,  HANCOCK ARTHUR ,  COWART MARLON

    IPC: C07D207/06

    Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

    BENCIMIDAZOLES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL
    8.
    发明专利
    BENCIMIDAZOLES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL 未知

    公开(公告)号：AR039596A1

    公开(公告)日：2005-03-02

    申请号：ARP030100770

    申请日：2003-03-06

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： COWART MARLON ,  BHATIA P ,  DAANEN JEROME ,  PATEL M ,  KOLASA TEODOZYJ ,  BRIONI JORGE D ,  ROHDE J ,  ENGESTROM K ,  STEWART A

    IPC: C07D403/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P15/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  C07D235/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    Abstract: Benzimidazoles para el tratamiento de la disfunción sexual y composiciones que contienen compuestos de fórmula (1) para el tratamiento de la disfunción sexual. Reivindicación 1: Uso de un compuesto de fórmula (1), una sal aceptable para uso farmacéutico, éster, amida o profármaco del mismo, donde; A se selecciona de entre el grupo de fórmulas (2); X se selecciona entre el grupo formado por NH, O y S; L se seleccionan entre el grupo formado por CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2 y CH2CH2CH2CH2; R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2, (NZ1Z2)carbonilo y (NZ1Z2)sulfonilo donde Z1 y Z2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo y formilo; RA, RB, RC y RD se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquenilo, alquilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, ciano, formilo, halógeno, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, -NZ1Z2 y (NZ1Z2)carbonilo; RE se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heterociclocarbonilo y (NZ1Z2)carbonilo; RF se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo; Z se selecciona entre el grupo formado por N, C y CH; y --- es un enlace cuando Z es C y --- está ausente cuando Z es N o CH, caracterizado porque es para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la disfunción sexual en un mamífero.

    DERIVADOS DE CICLOBUTILAMINA.
    10.
    发明专利
    DERIVADOS DE CICLOBUTILAMINA. 未知

    公开(公告)号：ES2371774T3

    公开(公告)日：2012-01-10

    申请号：ES06771824

    申请日：2006-06-01

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： LIU HUAQING ,  HANCOCK ARTHUR ,  COWART MARLON

    IPC: C07D207/06

    Abstract: Un compuesto de formula: o una sal, ester, amida farmaceuticamente aceptable, en la que: uno de R1 y R2 es un grupo de formula -L2R6a-L3-R6b; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, halogeno, ciano y tioalcoxi; R3, R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, halogeno, ciano y tioalcoxilo; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y cicloalquilo, o R4 y R5, considerados junto con el atomo de nitrogeno al que cada uno esta unido, forman un anillo no aromatico de formula: R7, R8, R9 y R10 en cada aparicion se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo y alquilo; R11, R12, R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo, alquilo y fluoroalquilo; R6a se selecciona del grupo que consiste en un anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, cianofenilo, un anillo de heteroarilo biciclico de 8 a 10 miembros y un anillo heterociclico de 4 a 8 miembros; R6b se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, un anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, fenilo, un anillo de heteroarilo biciclico de 8 a 10 miembros y un anillo heterociclico de 4 a 8 miembros; Q es O o S; L es -[C(R16)(R17)]k; L2 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -O-, -C(=O)-, -S-, -NH-, - N(R16)C(=O)-, -C(=O)N(R16) y -N(alquilo)-; L3 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -O-, -C(=O)-, -S-, -N(R16)C(=O)-, -C(=O)N(R16) y - N(R15)-; R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, amido y formilo; R16 y R17 en cada aparicion se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo; Rx y Ry en cada aparicion se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, alquilamino, fluor y dialquilamino; k es 0; m es un numero entero de 1 a 5; y n es 0 o 1.

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