公开(公告)号：JP2012111760A

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：JP2011288226

申请日：2011-12-28

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： PATEL JYOTI R ,  SHUAI QI ,  LINK JAMES T ,  ROHDE JEFFREY J ,  DINGES JURGEN ,  SORENSEN BRYAN K ,  WINN MARTIN ,  YONG HONG ,  YEH VINCE S

IPC: C07C237/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/22 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/23 ,  C07C235/14 ,  C07C237/24 ,  C07C255/31 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/48 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide adamantyl derivatives as an 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1, whose inhibition prevents or decreases the tissue specific amplification of glucocorticoid action thus imparting beneficial effects on blood pressure and glucose- and lipid-metabolism.SOLUTION: Compounds are used which are inhibitors of the 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme, e.g. acylamino-substituted adamantane carboxylic amides, for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Abstract translation: 要解决的问题：提供作为11-β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的金刚烷基衍生物，其抑制可以防止或减少糖皮质激素作用的组织特异性扩增，从而赋予血压和葡萄糖 - 和脂质 - 代谢。 解决方案：使用化合物，其是11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂。 本发明还涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂1型酶的用途，例如， 用于治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征以及由过度的糖皮质激素作用介导的其它疾病和病症的酰氨基取代的金刚烷羧酸酰胺。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013209377A

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：JP2013086296

申请日：2013-04-17

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： BROWMAN KAITLIN E ,  ROHDE JEFFREY ,  JACOBSON PEER B ,  BRUNE MICHAEL E ,  RUETER LYNNE E ,  WANG JIAHONG ,  LINK JAMES T ,  ROBERT S BITNER ,  CHEN YIXIAN ,  DINGES JURGEN ,  DRESCHER KARLA ,  JAE HWAN-SOO ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  MADAR DAVID J ,  PATEL JYOTI ,  PLIUSHCHEV MARINA ,  SHUAI QI ,  SORENSEN BRYAN ,  WICKE KARSTEN ,  WINN MARTIN ,  WODKA DARIUSZ ,  YEH VINCE ,  YONG HONG

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07D207/267 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a therapeutic agent for a patient suffering from disorders and deficits of the central nervous system associated with diabetes, associated with aging and neurodegeneration, comprising attention deficit disorder in general, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senile dementia, AIDS dementia, neurodegeneration, and schizophrenia.SOLUTION: A pharmaceutical composition includes an effective amount of a selective inhibitor of the 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme activity represented by formula.

Abstract translation: 要解决的问题：为患有与衰老和神经变性相关的糖尿病中枢神经系统紊乱和缺陷的患者提供治疗剂，其包括注意力缺陷障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD），阿尔茨海默病 （AD），轻度认知障碍，老年性痴呆，艾滋病痴呆，神经变性和精神分裂症。解决方案：药物组合物包括有效量的由式表示的11-＆bgr-羟基类固醇脱氢酶1型酶活性的选择性抑制剂。

公开(公告)号：JP2009046464A

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：JP2007241117

申请日：2007-09-18

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： BROWMAN KAITLIN E ,  ROHDE JEFFREY ,  JACOBSON PEER B ,  BRUNE MICHAEL E ,  RUETER LYNNE E ,  WANG JIAHONG ,  LINK JAMES T ,  ROBERT S BITNER ,  CHEN YIXIAN ,  DINGES JURGEN ,  DRESCHER KARLA ,  JAE HWAN-SOO ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  MADAR DAVID J ,  PATEL JYOTI ,  PLIUSHCHEV MARINA ,  SHUAI QI ,  SORENSEN BRYAN ,  WICKE KARSTEN ,  WINN MARTIN ,  WODKA DARIUSZ ,  YEH VINCE ,  YONG HONG

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07D207/267 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition for treating patients with diabetes-, aging- and neurodegeneration-related central-nervous-system disorders and deletions including ordinary attention-deficit disorders, attention-deficit hyperactivity disorders (ADHD), Alzheimer's disease (AD), mild cognitive damage, senile dementia, AIDS dementia, neurodegeneration and schizophrenia. SOLUTION: The pharmaceutical composition for treating glucocorticoid-related central-nervous-system disorders contains a selective inhibitor for 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase 1-type enzyme activity. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种用于治疗患有糖尿病，老化和神经变性相关的中枢神经系统疾病和缺失的药物组合物，包括普通注意力缺陷障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD） 阿尔茨海默病（AD），轻度认知损伤，老年痴呆，艾滋病痴呆，神经变性和精神分裂症。 解决方案：用于治疗糖皮质激素相关中枢神经系统疾病的药物组合物含有11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶活性的选择性抑制剂。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO2009026422A2

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：PCT/US2008073830

申请日：2008-08-21

Applicant: ABBOTT LAB ,  BITNER R SCOTT ,  BROWMAN KAITLIN E ,  BRUNE MICHAEL E ,  CHEN YIXIAN ,  DINGES JURGEN ,  DRESCHER KARLA ,  JACOBSON PEER ,  JAE HWAN-SOO ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  LINK JAMES T ,  MADAR DAVID J ,  PATEL JYOTI R ,  PLIUSHCHEV MARINA A ,  ROHDE JEFFREY J ,  RUETER LYNNE E ,  SHUAI QI ,  SORENSEN BRYAN K ,  WANG JIAHONG ,  WICKE KARSTEN M ,  WINN MARTIN ,  WODKA DARIUSZ ,  YEH VINCE ,  YONG HONG

Inventor： BITNER R SCOTT ,  BROWMAN KAITLIN E ,  BRUNE MICHAEL E ,  CHEN YIXIAN ,  DINGES JURGEN ,  DRESCHER KARLA ,  JACOBSON PEER ,  JAE HWAN-SOO ,  KURUKULASURIYA RAVI ,  LINK JAMES T ,  MADAR DAVID J ,  PATEL JYOTI R ,  PLIUSHCHEV MARINA A ,  ROHDE JEFFREY J ,  RUETER LYNNE E ,  SHUAI QI ,  SORENSEN BRYAN K ,  WANG JIAHONG ,  WICKE KARSTEN M ,  WINN MARTIN ,  WODKA DARIUSZ ,  YEH VINCE ,  YONG HONG

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07D207/267 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: A method for treating a patient suffering from disorders and deficits of the central nervous system associated with diabetes, associated with aging and neurodegeneration, comprising attention deficit disorder in general, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senile dementia, AIDS dementia, neurodegeneration, depression, and schizophrenia, comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of a selective inhibitor of the 11-ß-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme activity.

Abstract translation: 用于治疗患有与糖尿病相关的中枢神经系统与衰老和神经变性有关的障碍和缺陷的患者的方法，其包括一般的注意力缺陷障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD），阿尔茨海默病（AD），轻度认知障碍 老年痴呆症，艾滋病痴呆症，神经变性，抑郁症和精神分裂症的方法，包括向需要这种治疗的患者施用有效量的11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶活性的选择性抑制剂。

公开(公告)号：WO2004026822A3

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/US0329018

申请日：2003-09-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  FEENSTRA MELISSA J ,  KOPECKA HANA ,  LI XIAOFENG ,  LONGENECKER KENTON ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

IPC: A61P37/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases. Or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein X,R,R ,R and R have the definitions given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的式I化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化和 各种免疫调节疾病。 或其药学上可接受的盐或前药，其中X，R，R 1，R 2和R 3具有说明书中给出的定义。

公开(公告)号：WO2006074330A3

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：PCT/US2006000402

申请日：2006-01-05

Applicant: ABBOTT LAB ,  ROHDE JEFFREY J ,  SHUAI QI ,  LINK JAMES T ,  PATEL JYOTI R ,  DINGES JURGEN ,  SORENSEN BRYAN K ,  YONG HONG ,  YEH VINCE S ,  KURUKULASURIYA RAVI

Inventor： ROHDE JEFFREY J ,  SHUAI QI ,  LINK JAMES T ,  PATEL JYOTI R ,  DINGES JURGEN ,  SORENSEN BRYAN K ,  YONG HONG ,  YEH VINCE S ,  KURUKULASURIYA RAVI

IPC: C07C233/63 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4409 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

CPC classification number: C07D207/277 ,  C07C233/11 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

Abstract: The present invention relates to compounds that are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Abstract translation: 本发明涉及作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂的化合物。 本发明还涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂用于治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征和其他介导的疾病和病症的用途 由过度的糖皮质激素作用。

公开(公告)号：WO0163539A8

公开(公告)日：2002-09-19

申请号：PCT/US0106006

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MA ZHENKUN ,  NEMOTO PETER A ,  ZHANG SOUMING ,  YONG HONG ,  OR YAT SUN

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  G06F17/60

CPC classification number: A61K31/335

Abstract: The invention relates to novel methods for using macrolide anti-infective agents. The macrolide anti-infective agents demonstrate antibacterial activity against multi-drug resistant strains of bacteria and, in particular, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Methods for inhibiting the activity of multi-drug resistant bacterial organisms and methods for treating a bacterial infection caused by such organisms are described herein.

公开(公告)号：WO2007027651A2

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/US2006033620

申请日：2006-08-25

Applicant: ABBOTT LAB ,  PEI ZHONGHUA ,  VON GELDERN THOMAS ,  MADAR DAVID J ,  LI XIAOFENG ,  BASHA FATIMA ,  YONG HONG ,  LONGENECKER KENTON L ,  BACKES BRADLEY J ,  JUDD ANDREW S ,  MULHERN MATHEW M ,  STEWART KENT D

Inventor： PEI ZHONGHUA ,  VON GELDERN THOMAS ,  MADAR DAVID J ,  LI XIAOFENG ,  BASHA FATIMA ,  YONG HONG ,  LONGENECKER KENTON L ,  BACKES BRADLEY J ,  JUDD ANDREW S ,  MULHERN MATHEW M ,  STEWART KENT D

IPC: C07C217/54 ,  C07C211/40 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D317/64

CPC classification number: C07C211/48 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C229/48 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C235/46 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C311/22 ,  C07C311/36 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D277/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds, which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, metabolic syndrome , hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, various immunomodulatory diseases, and other diseases.

Abstract translation: 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，代谢综合征，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化，各种免疫调节疾病 ，等疾病。

公开(公告)号：WO2006074244A3

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：PCT/US2006000210

申请日：2006-01-05

Applicant: ABBOTT LAB ,  PATEL JYOTI R ,  SHUAI QI ,  LINK JAMES T ,  ROHDE JEFFREY J ,  DINGES JURGEN ,  SORENSEN BRYAN K ,  WINN MARTIN ,  YONG HONG ,  YEH VINCE S

Inventor： PATEL JYOTI R ,  SHUAI QI ,  LINK JAMES T ,  ROHDE JEFFREY J ,  DINGES JURGEN ,  SORENSEN BRYAN K ,  WINN MARTIN ,  YONG HONG ,  YEH VINCE S

IPC: C07C235/14 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  C07C317/16 ,  C07C323/41 ,  C07D207/48 ,  C07D213/64 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

CPC classification number: C07C233/23 ,  C07C235/14 ,  C07C237/24 ,  C07C255/31 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/48 ,  C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

Abstract: The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Abstract translation: 本发明涉及作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶抑制剂的化合物。 本发明还涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂用于治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征和其他介导的疾病和病症的用途 由过度的糖皮质激素作用。

公开(公告)号：WO0163539A3

公开(公告)日：2003-03-06

申请号：PCT/US0106006

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MA ZHENKUN ,  NEMOTO PETER A ,  ZHANG SOUMING ,  YONG HONG ,  OR YAT SUN

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/335

Abstract: The invention relates to novel methods for using macrolide anti-infective agents. The macrolide anti-infective agents demonstrate antibacterial activity against multi-drug resistant strains of bacteria and, in particular, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Methods for inhibiting the activity of multi-drug resistant bacterial organisms and methods for treating a bacterial infection caused by such organisms are described herein.

Abstract translation: 本发明涉及使用大环内酯类抗感染剂的新方法。 大环内酯类抗感染剂表现出抗多药耐药菌株，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性。 本文描述了抑制多药耐药性细菌生物体的活性的方法和用于治疗由此类生物引起的细菌感染的方法。