公开(公告)号：WO2004026822A3

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/US0329018

申请日：2003-09-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  FEENSTRA MELISSA J ,  KOPECKA HANA ,  LI XIAOFENG ,  LONGENECKER KENTON ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

IPC: A61P37/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases. Or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein X,R,R ,R and R have the definitions given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的式I化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化和 各种免疫调节疾病。 或其药学上可接受的盐或前药，其中X，R，R 1，R 2和R 3具有说明书中给出的定义。

公开(公告)号：EP0595924A4

公开(公告)日：1994-08-24

申请号：EP92915895

申请日：1992-07-14

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SUMMERS JAMES B ,  DAVIDSEN STEVEN K ,  HOLMS JAMES H ,  PIREH DAISY ,  HEYMAN H ROBIN ,  MARTIN MICHAEL B ,  STEINMAN DOUGLAS H ,  SHEPPARD GEORGE S ,  CARRERA GEORGE M JR

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B47/00 ,  C07D213/69 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K49/06 ,  C07D213/69 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP0574494A4

公开(公告)日：1994-07-06

申请号：EP92906944

申请日：1992-02-14

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SUMMERS JAMES B ,  SHEPPARD GEORGE S ,  PHILLIPS JAMES G ,  PIREH DAISY ,  STEINMAN DOUGLAS H ,  MAY PAUL D ,  GUINN DENISE E ,  HEYMAN H ROBIN ,  CARRERA GEORGE M JR ,  DAVIDSEN STEVEN K

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：CY1110361T1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CY071101364

申请日：2007-10-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  MICHMERHUIZEN MELISSA J ,  KOPECKA HANA ,  LI XIAOFENG ,  LONGENECKER KENTON ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

IPC: C07D207/00 ,  A61P37/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: ΗπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεενώσειςτουτύπουΙ οιοποίεςαναστέλλουντηνδιπεπτιδυλικήπεπτιδάση IV (DPP-IV) καιείναιχρήσιμεςγιατηνπρόληψηή τηναγωγήτουδιαβήτη, ειδικάτουδιαβήτητύπουΙΙ, όπωςεπίσηςτηςυπεργλυκαιμίας, τουΣυνδρόμουΧ, τηςυπερινσουλιναιμίας, τηςπαχυσαρκίας, τηςαθηροσκλήρωσης, καιδιαφόρωνανοσορρυθμιστικώννόσων. Ήφαρμακευτικώςαποδεκτάάλαταή προφάρμακααυτών, όπουτα X, R, R1, R2 και R3 έχουντουςορισμούςπουδίνονταιστηνπεριγραφή.

公开(公告)号：HK1082733A1

公开(公告)日：2006-06-16

申请号：HK06101745

申请日：2006-02-09

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  PAUL WIEDEMAN E ,  HONG YONG ,  FEENSTRA MELISSA J ,  KOPECKA HANA ,  LI XIAOFENG ,  LONGENECKER KENTON ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

IPC: C07D20060101 ,  A61P37/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases. Or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein X,R,R ,R and R have the definitions given in the description.

公开(公告)号：AR041289A1

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：ARP030103370

申请日：2003-09-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FEENSTRA MELISSA ,  KOPECKA HANA ,  LI LI ,  LONGENECKER K ,  SHAM HING L ,  STEWART KENT D ,  MADAR DAVID ,  PEI ZHONGHUA ,  PIREH DAISY ,  DJURIC STEVAN W ,  WIEDEMAN PAUL E ,  YONG HONG ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P37/02 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/00

Abstract: Compuestos que inhiben la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y son de utilidad en la prevención o tratamiento de la diabetes, especialmente la diabetes de tipo II, y también de la hiperglucemia, el Síndrome X, la hiperinsulinemia, la obesidad, laarterosclerosis, y diversas enfermedades inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde X es un miembro seleccionado entre elgrupo que comprende CH2, CHF y CF2; R se selecciona entre el grupo que comprende alquilcarbonilo, arilcarbonilo, ciano, heterociclilcarbonilo, R4R5NC(O)-, B(OR6)2, (1,2,3)-dioxoborolano y 4,4,5,5-tetrametil-(1,2,3)-dioxoborolano; R1 se seleccionaentre el grupo que comprende alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, arilaquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalquilo, haloalquenilo, heterociclilalquilo, e hidroxialquilo; R2 y R3 se seleccionan enforma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo; o R2 y R3 junto con los átomos a loscuales están unidos forman un heterociclo mono o bicíclico seleccionado entre el grupo que comprende 2-indolinilo, 2-indolilo, 3-isoquinolina, 2-piperazina, 2-piperidina, 2-pirrolidina, 2-pirrol, 2-piridina, 2-quinolinilo, 2-tetrahidroquinolinilo, y3-tetrahidroisoquinolinilo, donde dicho heterociclo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxi, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto,nitro, fenilo, RaRbN-, RcRdNC(O)-, y RcRdNS(O)2-; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo, y arilalquilo; Ra y Rb se selecciona cada uno en forma independiente entre el grupo quecomprende alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado entre el grupo que comprende piperidina, piperazina y morfolina; y Rc y Rd se seleccionan cadauno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno y alquilo.

公开(公告)号：CA2497725A1

公开(公告)日：2004-04-01

申请号：CA2497725

申请日：2003-09-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MADAR DAVID ,  KOPECKA HANA ,  LI XIAOFENG ,  FEENSTRA MELISSA J ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G ,  STEWART KENT D ,  PEI ZHONGHUA ,  YONG HONG ,  WIEDEMAN PAUL E ,  DJURIC STEVAN W ,  PIREH DAISY ,  LONGENECKER KENTON ,  SHAM HING L

IPC: A61P37/02 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

Abstract: The present invention relates to compounds of formula I which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia , Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases. Or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein X,R,R1,R2 and R3 have the definitions given in the description.

公开(公告)号：ES2191778T3

公开(公告)日：2003-09-16

申请号：ES96940766

申请日：1996-11-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： OR YAT SUN ,  CHU DANIEL T ,  ELLIOTT RICHARD L ,  PIREH DAISY

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

Abstract: A compound selected from groups (I), (II), and (III), wherein A, B, V, W, X and R are specifically defined; pharmaceutical compositions thereof; a method of treating or preventing bacterial infections by administering therapeutically effective pharmaceutical compositions thereof; and a process for the preparation thereof.

公开(公告)号：PT100698B

公开(公告)日：1999-07-30

申请号：PT10069892

申请日：1992-07-16

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： SUMMERS JAMES B ,  STEINMAN DOUGLAS H ,  MARTIN MICHAEL B ,  CARRERA GEORGE M JR ,  HOLMS JAMES H ,  PIREH DAISY ,  HEYMAN ROBIN H ,  SHEPPARD GEORGE S ,  DAVIDSEN STEVE K

IPC: A61K31/4406 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  A61P1/04 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B47/00 ,  C07D213/69 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/00 ,  C07F13/00

Abstract: PCT No. PCT/US92/05890 Sec. 371 Date Dec. 2, 1993 Sec. 102(e) Date Dec. 2, 1993 PCT Filed Jul. 14, 1992 PCT Pub. No. WO93/01813 PCT Pub. Date Feb. 4, 1993.Indole compounds substituted at the 3-position by a 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]thiazole, 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]oxazole, or 7-carbonyl(pyridin-3-yl)pyrrolo[1,2-c]pyrrole group are potent antagionists of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including asthma, shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, transplanted organ rejection, gastrointesinal ulceration, allergic skin diseases, delayed cellular immunity, parturition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

公开(公告)号：CZ349698A3

公开(公告)日：1999-04-14

申请号：CZ349698

申请日：1997-04-25

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ELLIOTT RICHARD L ,  OR YAT SUN ,  CHU DANIEL T ,  GRIESGRABER GEORGE W ,  PLATTNER JACOB J ,  PIREH DAISY

IPC: A61K31/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/08

Abstract: Novel 3-descladinose-2,3-anhydroerythromycin compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof having antibacterial activity selected from the group consisting of: (a) (I), (b) (II), (c) (III), and (d) (IV), pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of a compound of formulas (I)-(IV) of the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as a method for treating bacterial infections by administering to a mammal a pharmaceutical composition containing a therapeutically-effective amount of a compound of formulas (I)-(IV) of the invention.