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公开(公告)号:KR20200136425A
公开(公告)日:2020-12-07
申请号:KR20207029587
申请日:2019-03-22
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HANSEN DENNIS JUL , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , O'HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , TSUCHIYA SATOSHI , CHEN RUI
IPC: C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 본발명은, 하기화학식 Ic의구조를갖는신규헤테로환형화합물, 상기화합물을포함하는조성물, 상기화합물의제조방법, 및상기화합물의사용방법을제공한다: [화학식 Ic] JPEGpct00196.jpg3274 상기식에서, A, L, X, m, n 및 R20 내지 R23은본원에기술된바와같다.
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公开(公告)号:AU2019238381B2
公开(公告)日:2022-07-07
申请号:AU2019238381
申请日:2019-03-22
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HANSEN DENNIS JUL , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , O`HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , TSUCHIYA SATOSHI , CHEN RUI
IPC: C07D498/04 , A61K31/5375 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (Ic) wherein A, L, X, m, n and R
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公开(公告)号:AU2019238381A1
公开(公告)日:2020-08-06
申请号:AU2019238381
申请日:2019-03-22
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HANSEN DENNIS JUL , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , O`HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , TSUCHIYA SATOSHI , CHEN RUI
IPC: C07D498/04 , A61K31/5375 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (Ic) wherein A, L, X, m, n and R
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公开(公告)号:AR113929A1
公开(公告)日:2020-07-01
申请号:ARP180103635
申请日:2018-12-13
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: TSUCHIYA SATOSHI , RICHTER HANS , KUHN BERND , KOCER BUELENT , HORNSPERGER BENOIT , GRETHER UWE , BENZ JOERG , BELL CHARLES
IPC: C07D413/14 , A61K31/538 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D413/06
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde: A se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo, en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo esta independientemente sustituido con R⁴ y R⁵; L se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo, -O-, -C(O)-, -S(O)₂-, -CHR⁶-, -CH₂CH₂-, -(CH₂)ₚ-C(O)-NR⁷- y -(CH₂)-NR⁸-C(O)-; X es N o C-R⁹; cada uno de m, n, p y q es independientemente un número entero seleccionado del grupo que consiste en 0 y 1; y cada uno de R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ y R⁹ se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilo y heteroarilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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公开(公告)号:CA3104928A1
公开(公告)日:2020-02-20
申请号:CA3104928
申请日:2019-08-12
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO , O`HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , ROMBACH DIDIER , KURATLI MARTIN
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, L, X, m, n, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.
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公开(公告)号:AU2019322538B2
公开(公告)日:2021-09-30
申请号:AU2019322538
申请日:2019-08-12
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO , O`HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , ROMBACH DIDIER , KURATLI MARTIN
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, L, X, m, n, R
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公开(公告)号:PE20201185A1
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:PE2020001119
申请日:2019-03-22
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HANSEN DENNIS JUL , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , O`HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , TSUCHIYA SATOSHI , CHEN RUI
IPC: A61K31/5375 , C07D498/04 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DE OXACINA DE FORMULA (Ic) DONDE R20, R21, R22, R23, L, X, m, n Y EL ANILLO A SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: RAC-CIS-6-(4-(5-CLORO-1-(CICLOPROPILMETIL)-1H-INDOL-3-IL)PIPERIDIN-1-CARBONIL)HEXAHIDRO-2H-PIRIDO[4,3-B][1,4]OXAZIN-3(4H)-ONA; RAC-CIS-6-(4-(5-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)PIPERIDIN-1-CARBONIL)HEXAHIDRO-2H-PIRIDO[4,3-B][1,4]OXAZIN-3(4H)-ONA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA MONOACILGLICEROL LIPASA (MAGL) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESCLEROSIS MULTIPLE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON.
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公开(公告)号:AR113844A1
公开(公告)日:2020-06-17
申请号:ARP180103460
申请日:2018-11-27
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: YAN XIAOFEI , BELL CHARLES , RICHTER HANS , KOCER BLENT , GRETHER UWE , WU XIANG , GOBBI LUCA , KUHN BERND , HORNSPERGER BENOIT , BENZ JOERG
IPC: C07D265/36 , A61K31/536 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D401/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/12
Abstract: La presente proporciona compuestos heterocíclicos que tienen la fórmula general (1) en donde A, L, X, Y, m, n, R¹ y R² son como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos, procesos para fabricar los compuestos y métodos para usar los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde X es CH o N y L es -C(R³R⁴)- o un enlace covalente; o X es C(sp²) y junto con L forma un grupo de fórmula (2), en donde el asterisco indica el punto de unión al anillo A; Y es CH₂ u O; n y m son independientemente 0, 1 ó 2; A se selecciona entre el grupo que consiste en (i) arilo sustituido con R⁵, R⁶ y R⁷; y (ii) heteroarilo sustituido con R⁸, R⁹ y R¹⁰; R¹ y R² se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi y haloalcoxi; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en (i) arilo sustituido con R¹¹ y R¹², (ii) heteroarilo sustituido con R¹³ y R¹⁴, (iii) cicloalquilo sustituido con R¹⁵ y R¹⁶; y (iv) heterociclilo sustituido con R¹⁷ y R¹⁸; R⁴ es hidrógeno o hidroxi; o R³ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un heterociclo o un carbociclo; y R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸ se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, haloalcoxialcoxi, arilo, cicloalquilo, haloarilo, haloarilalquilo, alquilsulfonilo, oxo y un marcador fluorescente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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公开(公告)号:HUE067912T2
公开(公告)日:2024-11-28
申请号:HUE19755855
申请日:2019-08-12
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
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公开(公告)号:PE20211089A1
公开(公告)日:2021-06-14
申请号:PE2021000135
申请日:2019-08-12
Applicant: HOFFMANN LA ROCHE
Inventor: BELL CHARLES , BENZ JOERG , GOBBI LUCA , GRETHER UWE , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HORNSPERGER BENOIT , KOCER BUELENT , KROLL CARSTEN , KUHN BERND , LUTZ MARIUS DANIEL RINALDO , O'HARA FIONN , RICHTER HANS , RITTER MARTIN , ROMBACH DIDIER , KURATLI MARTIN
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: Referido a un compuesto de formula I, o una sal aceptable desde el punto de vista farmaceutico; en donde X es C-R3 o N; m es 0 o 1; n es 0, 1 o 2; y L es -(CH2)p-, -O-, -OCH2-, entre otros; A es arilo C6-C14 sustituido con R4, R5 y R6; o heteroarilo de 5 a 14 miembros sustituidos con R7, R8 y R9, entre otros; R1es H o alquilo C1-6, R2 es H, alquilo C1-6 e hidroxialquilo C1-6; R3 es H, halogeno, hidroxi, entre otros. En donde un compuesto seleccionado es (+)-(4aR,8aS)-6-(4-((4-(ter-butil)oxazol-2-il)metil)piperidin-1- carbonil)hexahidro-2H-pirido[4,3-b][1,4]oxazin-3(4H)-ona. Estos compuestos heterociclicos son inhibidores de la monoacilglicerol lipasa. Tambien se refiere a un proceso de fabricacion de dichos compuestos, una composicion farmaceutica y su uso en el tratamiento o profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor cancer, entre otros.
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