中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

19 records (took 0.022 seconds)

    COMPUESTOS HETEROCICLICOS
    1.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCICLICOS 未知

    公开(公告)号：PE20221450A1

    公开(公告)日：2022-09-21

    申请号：PE2022000376

    申请日：2020-09-21

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  HANLON STEVEN PAUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  KURATLI MARTIN ,  LIU GUOFU ,  O'HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN

    IPC: A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

    Abstract: La invencion proporciona compuestos heterociclicos de formula general (I); en donde i) U es CH2; V es O; W y X son ambos CH; R1 se selecciona de halogeno y alquilo C1-6; y R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno y alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el atomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C3-C10; o ii) U es CH2; V es O; W es CRw; X es CH; Rw se selecciona de halogeno y alquilo C1-6; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrogeno, halogeno y alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el atomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C3-C10; entre otras combinaciones, Z es CH o N; Q es CRq o N; L se selecciona de un enlace covalente, -CHR5-, -O-, -OCH2-, entre otros; A se selecciona de arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 14 miembros. Un compuesto seleccionado es rel-(4aR,8S,8aS)-6-[3-[[2-fluoro-4-(trifluorometil)fenil]metoxi]azetidina1-carbonil]-8-metil-4,4a,5,7,8,8a-hexahidropirido[4,3-b][1,4]oxazin-3-ona. Dichos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol-lipasa (MAGL). Tambien revela una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto y un procedimiento de preparacion de los mismos; siendo utiles en el tratamiento o profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, entre otros.

    НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИНЛИПАЗЫ
    2.
    发明专利
    НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИНЛИПАЗЫ 未知

    公开(公告)号：RU2769507C1

    公开(公告)日：2022-04-01

    申请号：RU2021106145

    申请日：2019-08-12

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BELL CHARLZ ,  BENTS JERG ,  GOBBI LUKA ,  GRETER UVE ,  GREBKE TSBINDEN KATRIN ,  KHORNSPERGER BENUA ,  KOTSER BYULENT ,  KROLL KARSTEN ,  KUN BERND ,  LUTS MARIUS DANIEL RINALDO ,  O KHARA FIONN ,  RIKHTER KHANS ,  RITTER MARTIN ,  ROMBAKH DIDE ,  KURATLI MARTIN

    IPC: A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

    Abstract: Изобретениеотноситсяк соединениюформулы (I), где (i) X представляетсобой C-R3; m равно 0 или 1; n выбраноиз 0, 1 и 2; и L выбраниз -(СН2)Р-, -О-, -ОСН2-, -СН2ОСН2-, -CF2CH2-, -СН2=СН2- и -(CR16R17)q-CH2O-; или (ii) X представляетсобой N; m равно 1; n равно 1; и L представляетсобой -(СН2)Р-; рвыбраноиз 1 и 2; q равно 0 или 1; Авыбраниз: (i) фенила, замещенного R4, R5и R6; (ii) 5-9-членногогетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимовыбранныхизО, S и N, замещенного R7, R8и R9; и (iii) 6-членногогетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, представляющийсобой N, замещенного R10, R11и R12, гдеодиниз R10, R11и R12представляетсобойводород, адвадругихпредставляютсобойгалоген; R1представляетсобойводородилиС1-6-алкил; R2выбранизводородаи С1-6-алкила; R3выбранизводорода, галогена, С1-6-алкилаи галоген-С1.6-алкила; каждыйиз R4, R5, R6, R7, R8и R9независимовыбранизводорода, галогена, циано, гидрокси, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, С1-6-алканоила, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкокси, SF5, С3-10-циклоалкила, 5-9-членногогетероциклоалкила, где 1 или 2 изуказанныхкольцевыхатомовпредставляютсобойгетероатомы, выбранныеиз N иО, 4-7-членногогетероциклоалкила, где 1 изуказанныхкольцевыхатомовпредставляетсобойгетероатом, выбранныйиз N, замещенного R14и R15, 5-членногогетероарила, содержащего 2 или 3 гетероатома, выбранныхиз N, фенила, фенокси, галоген-фенилаи галоген-фенокси; каждыйиз R14и R15независимовыбранизС1-6-алкила, С1-6-алкоксии галогена; и R16и R17вместес атомомуглерода, ккоторомуониприсоединены, образуютС3-10-циклоалкил. Изобретениетакжеотноситсяк способуполученияуказанныхсоединенийформулы (I). Техническийрезультат– полученыновыесоединения, которыемогутнайтиприменениев медицинедляполучениялекарственногосредствадляингибирования MAGL. 6 н. и 35 з.п. ф-лы, 13 табл., 278 пр.

Patent Agency Ranking