公开(公告)号：WO02060879A3

公开(公告)日：2003-03-27

申请号：PCT/US0148855

申请日：2001-12-12

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  LIAO YUSHENG ,  BADIA MICHAEL ,  TRUDEAU MARTIN

Inventor： GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  LIAO YUSHENG ,  BADIA MICHAEL ,  TRUDEAU MARTIN

IPC: C07D235/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00 ,  C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable derivative or prodrug thereof. The compounds are useful as inhibitors of bacterial gyrase activity. The present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals. The present invention also relates to methods for decreasing bacterial quantity in a biological sample.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物或前药。 该化合物可用作细菌回旋酶活性的抑制剂。 本发明还涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。 本发明还涉及生物样品中细菌数量减少的方法。

公开(公告)号：WO0142216A3

公开(公告)日：2002-02-28

申请号：PCT/US0033260

申请日：2000-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GOLEC JULIAN ,  CHARIFSON PAUL ,  CHARRIER JEAN DAMIEN ,  BINCH HAYLEY

Inventor： GOLEC JULIAN ,  CHARIFSON PAUL ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  BINCH HAYLEY

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/80 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/80 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: This invention provides novel compounds, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, that are useful as caspase inhibitors. These compounds have the general formula (I): where R , R , and R are as described herein, Ring A contains zero to two double bonds, each X is independently selected from nitrogen or carbon, at least on X is Ring A is a nitrogen, Ring A is optionally substituted as described, and may be fused to a saturated or unsaturated five to seven membered ring containing zero to three heteroatoms, and provided that when X3 is a carbon, a substituent on X3 is attached by an atom other than nitorgen.

Abstract translation: 本发明提供可用作半胱天冬酶抑制剂的新化合物及其药学上可接受的衍生物。 这些化合物具有通式（I）：其中R 1，R 2和R 3如本文所述，环A包含0至2个双键，每个X独立地选自氮或碳， 至少在X是环A是氮，环A如所述任选被取代，并且可以与含有0至3个杂原子的饱和或不饱和的5至7元环稠合，并且条件是当X3为碳时，取代基 在X3上由除nitorgen之外的原子附着。

公开(公告)号：WO0110383A3

公开(公告)日：2001-09-07

申请号：PCT/US0021503

申请日：2000-08-04

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GOLEC JULIAN ,  CHARIFSON PAUL ,  BRENCHLEY GUY

Inventor： GOLEC JULIAN ,  CHARIFSON PAUL ,  BRENCHLEY GUY

IPC: A61K31/197 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/83 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07C229/00 ,  A01N37/12

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C255/57 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

Abstract: This invention provides novel compounds that are effective as inhibitors of caspase and cellular apoptosis. The invention also provides methods for using the compounds to treat caspase-mediated diseases in mammals. The compounds have the general formula (I): wherein X is F or C1; R is COOH, COO(alkyl), or an isostere thereof; and R is an aryl group.

Abstract translation: 本发明提供了作为半胱天冬酶抑制剂和细胞凋亡有效的新型化合物。 本发明还提供了使用该化合物治疗哺乳动物中半胱天冬酶介导的疾病的方法。 该化合物具有通式（I）：其中X为F或C1; R 1是COOH，COO（烷基）或其等同基团; R 2为芳基。

公开(公告)号：EP1163208A4

公开(公告)日：2002-07-03

申请号：EP00957311

申请日：2000-08-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GOLEC JULIAN ,  CHARIFSON PAUL ,  BRENCHLEY GUY

IPC: A61K31/197 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/83 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07C229/00 ,  A61K31/16

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07C255/57 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

公开(公告)号：LT3527563T

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：LT18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

公开(公告)号：CA2824516C

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CA2824516

申请日：2012-01-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  BENNANI YOUSSEF LAAFIRET ,  O'DOWD HARDWIN ,  PEROLA EMANUELE

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  C07F9/6558

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X and R are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as gyrase and/or topoisomerase IV inhibitors for treating bacterial infections. The compounds of formula (I) either possess a broad range of anti¬ bacterial activity and advantageous toxicological properties or are prodrugs of compounds having said activity.

公开(公告)号：RS57869B1

公开(公告)日：2018-12-31

申请号：RSP20181199

申请日：2010-06-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  COURT JOHN J ,  DENG HONGBO ,  DRUTU IOANA ,  DUFFY JOHN P ,  FARMER LUC ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  JACOBS DYLAN H ,  KENNEDY JOSEPH M ,  LEDEBOER MARK W ,  LEDFORD BRIAN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  WANNAMAKER M WOODS ,  BYRN RANDAL ,  ZHOU YI ,  LIN CHAO ,  JIANG MIN ,  GERMANN URSULA A ,  JONES STEVEN ,  SALITURO FRANCESCO G ,  KWONG ANN DAK-YEE

IPC: A61K31/506 ,  A61P31/16

公开(公告)号：ES2692396T3

公开(公告)日：2018-12-03

申请号：ES16181549

申请日：2010-06-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  CLARK MICHAEL ,  BANDARAGE UPUL ,  BETHIEL RANDY ,  COURT JOHN ,  DENG HONGBO ,  DRUTU IOANA ,  DUFFY JOHN ,  FARMER LUC ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  JACOBS DYLAN ,  KENNEDY JOSEPH ,  LEDEBOER MARK ,  LEDFORD BRIAN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  WANNAMAKER M ,  BYRN RANDAL ,  ZHOU YI ,  LIN CHAO ,  JIANG MIN ,  GERMANN URSULA ,  JONES STEVEN ,  SALITURO FRANCESCO G ,  KWONG ANN DAK-YEE

IPC: A61K31/506 ,  A61P31/16

Abstract: Una composición que comprende un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** y un portador, vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable para su uso como un mediceamento para tratar una infección por virus de influenza.

公开(公告)号：DK3141252T3

公开(公告)日：2018-11-19

申请号：DK16181549

申请日：2010-06-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DENG HONGBO ,  JACOBS DYLAN H ,  KENNEDY JOSEPH M ,  CHARIFSON PAUL ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  COURT JOHN J ,  DRUTU IOANA ,  DUFFY JOHN P ,  FARMER LUC ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  LEDEBOER MARK W ,  LEDFORD BRIAN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  WANNAMAKER M WOODS ,  BYRN RANDAL ,  ZHOU YI ,  LIN CHAO ,  JIANG MIN ,  GERMANN URSULA A ,  JONES STEVEN ,  SALITURO FRANCESCO G ,  KWONG ANN DAK-YEE

IPC: A61K31/506 ,  A61P31/16

公开(公告)号：EA030188B1

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：EA201500266

申请日：2010-06-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  COURT JOHN J ,  DENG HONGBO ,  DRUTU IOANA ,  DUFFY JOHN P ,  FARMER LUC ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  JACOBS DYLAN H ,  KENNEDY JOSEPH M ,  LEDEBOER MARK W ,  LEDFORD BRIAN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  WANNAMAKER M WOODS ,  BYRN RANDAL ,  ZHOU YI ,  LIN CHAO ,  JIANG MIN ,  JONES STEVEN ,  GERMANN URSULA A

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/16

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк новымсоединениямобщейформулы (IA)илиегофармацевтическиприемлемойсоли, гдеобозначения, указанныев структурнойформуле (IA), представленыв описанииизобретения. Соединение, представленноеструктурнойформулой (IA), илиегофармацевтическиприемлемаясольполезныдляингибированиярепликациивирусагриппав биологическомобразцеилиу пациента, атакжедляуменьшенияколичествавирусовгриппав биологическомобразцеилиу пациентаи длялечениягриппау пациента, которыевключаютвведениев указанныйбиологическийобразецилипациентуэффективногоколичествасоединения, представленногоструктурнойформулой (IA). Настоящееизобретениетакжеотноситсяк фармацевтическойкомпозиции, содержащейэффективноеколичествосоединенияформулы (IA) илиегофармацевтическиприемлемойсолии фармацевтическиприемлемыйноситель, наполнительилиразбавитель.