公开(公告)号：AU2009313198A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：AU2009313198

申请日：2009-11-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  STEVEN DURRANT ,  DAVID KAY ,  MICHAEL O'DONNELL ,  RONALD KNEGTEL ,  SOMHAIRLE MACCORMICK ,  JOANNE PINDER ,  ANISA VIRANI ,  STEPHEN YOUNG ,  HAYLEY BINCH ,  THOMAS CLEVELAND ,  FANNING LEV T D ,  DENNIS HURLEY ,  PRAMOD JOSHI ,  URVI SHETH ,  ALINA SILINA ,  MICHAEL REAPER PHILIP

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present disclosure relates to pyrazine compounds of formula (I) wherein L, n, R, and R are as described in the specification. These compounds are useful as inhibitors of ATR protein kinase. The disclosure also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of the disclosure; processes for preparing the compounds of the disclosure; intermediates for the preparation of the compounds of the disclosure; and methods of using the compounds in applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors.

公开(公告)号：ZA202107711B

公开(公告)日：2025-03-26

申请号：ZA202107711

申请日：2021-10-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  SUNNY ABRAHAM ,  COREY DON ANDERSON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  JACLYN CHAU ,  JEREMY CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER (DECEASED) GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  YOSHIHIRO ISHIHARA ,  PAUL KRENITSKY ,  JASON MCCARTNEY ,  VITO MELILLO ,  MARK THOMAS MILLER ,  ALINA SILINA ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: Compound (I), deuterated derivatives, and pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing are disclosed. Methods of treating cystic fibrosis using these compounds are also disclosed.

公开(公告)号：AR102180A1

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：ARP150103214

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  COREY ANDERSON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  BRIAN RICHARD BEAR ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  ERICA CONROY ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  CHUN LIN ,  GULIN ERDGOGAN CHIEH - MARELIUS ,  VITO MELILLO ,  JASON MCARTNEY ,  GEORGIA MGAUGHEY NICHOLLS ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P11/00 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/107

Abstract: Para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR, como fibrosis quística. La presente también caracteriza composiciones farmacéuticas, método de tratamiento y sus kits. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde, de modo independiente para cada aparición: Anillo A es un anillo arilo C₆₋₁₀; anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo B es un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; un anillo arilo C₆₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₄₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo C es un anillo arilo C₆₋₁₀; un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, N, NR, O ó S; o un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; W es O, NR o S; X es O ó NR; Y es, de modo independiente, CRR, CO, O, S, SO, SO₂, S(O)NH o NR; Z es NR o CHR; R¹ es halo; CN; F₅S; SiR₃; OH; NRR; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆, (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; R² es halo; OH; NRR; azida; CN; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₃, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R² pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R³ es halo; CN; OH; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; o arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R³ pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R⁴ es H; azida; CF₃; CHF₂; OR; CCH; CO₂R; OH; arilo C₆₋₁₀, heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; NRR, NRCOR, CONRR, CN, halo o SO₂R; R es, de modo independiente, H; OH; CO₂H; CO₂-alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; n es 0, 1, 2 ó 3; o es 0 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 0, 1, 2 ó 3; y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻ es un enlace simple o un enlace doble; siempre que los restos que contienen anillo B y anillo C se sustituyan en posiciones adyacentes en el anillo A.

公开(公告)号：HK1223611A1

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：HK16111873

申请日：2016-10-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MICHAEL PAUL DENINNO ,  COREY ANDERSON ,  ERICA LYNN CONROY ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTHENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  DENNIS JAMES HURLEY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101

公开(公告)号：MX347982B

公开(公告)日：2017-05-22

申请号：MX2013010476

申请日：2012-03-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  MARK THOMAS MILLER ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  MICHAEL PAUL DENINNO ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HAYLEY MARIE BINCH ,  LEV TYLER DEWEY FANNING ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  NICOLE HILGRAF ,  PRAMOD JOSHI ,  EDWARD ADAM KALLEL ,  JOSEPH PONTILLO ,  ALINA SILINA ,  URVI JAGDISHBHAI SHETH ,  DENNIS JAMES HURLEY

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P29/00

Abstract: La invención se refiere a compuestos de morfolina-piperidina espirocíclica-amida útiles como inhibidores de canales iónicos. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de varios trastornos.

公开(公告)号：BR112017007167A2

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：BR112017007167

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALINA SILINA ,  ANDREAS P TERMIN ,  BRIAN RICHARD BEAR ,  BRYAN A FRIEMAN ,  CHUN-CHIEH LIN ,  COREY ANDERSON ,  ERICA CONROY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  GEORGIA MCGAUGHEY NICHOLLS ,  GULIN ERDOGAN MARELIUS ,  HARIPADA KHATUYA ,  HAYLEY MARIE BINCH ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  VITO MELILLO

IPC: A61K31/18 ,  A01N41/06

Abstract: a presente invenção apresenta um composto de fórmula i: i, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, em que r1, r2, r3, w, x, y, z, n, o, p e q são definidos nesse documento, para o tratamento de doenças mediadas pelo cftr, como a fibrose cística. a presente invenção também fornece composições farmacêuticas, método de tratamento e kits dos mesmos.

公开(公告)号：MX2017004543A

公开(公告)日：2017-10-04

申请号：MX2017004543

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  MARK THOMAS MILLER ,  BRIAN RICHARD BEAR ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  JOHNNY UY ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HAYLEY MARIE BINCH ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  ALINA SILINA ,  JASON MCCARTNEY ,  COREY ANDERSON ,  ANDREAS P TERMIN ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  ERICA CONROY ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  CHUN- CHIEH LIN ,  GULIN ERDOGAN MARELIUS ,  VITO MELILLO ,  JINGIAN ZHOU ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  GEORGIA MCGAUGHEY NICHOLLS

IPC: A61K31/18 ,  A01N41/06

Abstract: La presente invención describe un compuesto de fórmula (I): VER FORMULA (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R1, R2, R3, W, X, Y, Z, n, o, p y q son como se definen en la presente, para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR como por ejemplo fibrosis quística. La presente invención también describe composiciones farmacéuticas, métodos de tratamientos y kits de los mismos.

公开(公告)号：DOP2023000278A

公开(公告)日：2024-02-15

申请号：DO2023000278

申请日：2023-12-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  BRYAN A FRIEMAN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  JASON MCCARTNEY ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  JACLYN CHAU ,  JEREMY CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY A DWIGHT ,  PETER GROOTENHUIS (FALLECIDO) ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  YOSHIHIRO ISHIHARA ,  PAUL KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  COREY DON ANDERSON ,  ALINA SILINA ,  SUNNY ABRAHAM

IPC: A61P11/00 ,  C07D239/69 ,  C07D515/08

Abstract: Se describen el compuesto I, derivados deuterados y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los precedentes. También se describen métodos para tratar la fibrosis cística utilizando dichos compuestos.

公开(公告)号：MX368728B

公开(公告)日：2019-10-14

申请号：MX2016000038

申请日：2014-07-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  MICHAEL PAUL DENINNO ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  DENNIS JAMES HURLEY ,  COREY ANDERSON ,  ERICA LYNN CONROY ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA

IPC: C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/472 ,  A61P25/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056

Abstract: La invención se refiere a amidas de piperidina fusionadas útiles como inhibidores de los canales de iones para el tratamiento de dolor. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de varios trastornos.

公开(公告)号：ZA200807236B

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：ZA200807236

申请日：2008-08-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAKINGS LEWIS R ,  MIGUEL GARCIA-GUZMAN BLANCO ,  HURLEY DENNIS J ,  IOANA DRUTU ,  GABRIEL RAFFAI ,  BERGERON DANIELE M ,  AKIKO NAKATANI ,  TERMIN ANDREAS P ,  ALINA SILINA

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07D20090101