公开(公告)号：WO2008106151A3

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/US2008002568

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA ,  CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

CPC classification number: C07K5/0812 ,  C07D403/12

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicylic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及各自包含VX-950和选自4-羟基苯甲酸，4-氨基水杨酸，苯丙氨酸，苏氨酸，酒石酸，己二酸，琥珀酸乙酯， 脯氨酸，4-羟基苯甲酸甲酯，邻氨基苯甲酸和d-生物素。 在本发明的范围内也是制造和使用本发明的方法。

公开(公告)号：NZ583699A

公开(公告)日：2012-04-27

申请号：NZ58369908

申请日：2008-08-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZHANG YUEGANG ,  CONNELLY PATRICK R ,  JOHNSTON STEVE

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16

Abstract: Disclosed is a co-crystal comprising a compound of formula I (commonly known as telaprevir or VX-950) and a co-crystal former selected from the group consisting of 3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid, 2,4-dihydroxybenzoic acid, and 2,5-dihydroxybenzoic acid.

公开(公告)号：MX2009009182A

公开(公告)日：2009-09-04

申请号：MX2009009182

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: La invención se refiere a composiciones y co-cristales cada uno comprendiendo VX-950 y formador de co-cristal seleccionado del grupo que consiste de ácido 4-hidroxibenzoico, ácido 4-aminosalicílico, feriilalanina, treonlina, ácido tartárico, ácido adípico, acetato succínico, prolina, 4-hidroxobenzoato de metilo, ácido antranílico y d-Biotina. También dentro del alcance de esta invención están los métodos para hacer y utilizar los mismos.

公开(公告)号：RS52306B

公开(公告)日：2012-12-31

申请号：RSP20120160

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicyclic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：MX2010002407A

公开(公告)日：2010-03-26

申请号：MX2010002407

申请日：2008-08-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE

IPC: A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61P1/16

Abstract: La invención se refiere a cocristales y composiciones que comprenden cada una VX-950 y un formador de cocristales seleccionado del grupo que consiste en ácido 3-metoxi-4-hidroxiben zoico, ácido 2,4-dihidroxibenzoico y ácido 2,5-dihidroxibenzoico. También se incluyen en el alcance de la presente invención métodos para prepararlos y usarlos.

公开(公告)号：AU2008297015A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：AU2008297015

申请日：2008-08-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZHANG YUEGANG ,  CONNELY PATRICK R ,  JOHNSTON STEVE

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16

Abstract: The invention relates to co-crystals and compositions each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid, 2,4-dihydroxybenzoic acid, and 2,5-dihydroxybenzoic acid. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：GEP20125645B

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：GEAP2008011488

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicylic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making the same.

公开(公告)号：PT2114924E

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：PT08726147

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BHISETTI GOVINDA RAO ,  CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

公开(公告)号：AT530546T

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：AT08829433

申请日：2008-08-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZHANG YUEGANG ,  CONNELLY PATRICK ,  JOHNSTON STEVE

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61P1/16

Abstract: The invention relates to co-crystals and compositions each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid, 2,4-dihydroxybenzoic acid, and 2,5-dihydroxybenzoic acid. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：AR068817A1

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：ARP080103808

申请日：2008-09-01

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  CONNELLY PATRICK R

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61P31/12

Abstract: Se refiere a cocristales y composiciones que comprende cada una VX-950 y un formador de cocristales seleccionado del grupo que consiste en ácido 3-metoxi-4-hidroxibenzoico, ácido 2,4-dihidroxibenzoico y ácido 2,5-dihidroxibenzoico. También están dentro del alcance de la presente, los métodos de preparacion y uso de ellos. Reivindicacion 1: Un cocristal que comprende VX-950 y ácido 2,5-dihidroxibenzoico. Reivindicacion 4: El cocristal de acuerdo con la reivindicacion 3, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difraccion de polvo de rayos X en aproximadamente 8,9, 9,6, 11,7, y 17,1 grados 2-Theta, cada uno con una desviacion estándar de aproximadamente +/- 0,3 grados 2-Theta. Reivindicacion 5: El cocristal de acuerdo con la reivindicacion 3, que tiene un pico en su termograma de DSC en aproximadamente 163,48sC con una desviacion estándar de aproximadamente +/- 5sC.