公开(公告)号：WO2008106151A3

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/US2008002568

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA ,  CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

CPC classification number: C07K5/0812 ,  C07D403/12

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicylic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及各自包含VX-950和选自4-羟基苯甲酸，4-氨基水杨酸，苯丙氨酸，苏氨酸，酒石酸，己二酸，琥珀酸乙酯， 脯氨酸，4-羟基苯甲酸甲酯，邻氨基苯甲酸和d-生物素。 在本发明的范围内也是制造和使用本发明的方法。

公开(公告)号：RS52306B

公开(公告)日：2012-12-31

申请号：RSP20120160

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicyclic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：MX2009009182A

公开(公告)日：2009-09-04

申请号：MX2009009182

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: La invención se refiere a composiciones y co-cristales cada uno comprendiendo VX-950 y formador de co-cristal seleccionado del grupo que consiste de ácido 4-hidroxibenzoico, ácido 4-aminosalicílico, feriilalanina, treonlina, ácido tartárico, ácido adípico, acetato succínico, prolina, 4-hidroxobenzoato de metilo, ácido antranílico y d-Biotina. También dentro del alcance de esta invención están los métodos para hacer y utilizar los mismos.

公开(公告)号：GEP20125645B

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：GEAP2008011488

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicylic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making the same.

公开(公告)号：PT2114924E

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：PT08726147

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BHISETTI GOVINDA RAO ,  CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

公开(公告)号：AU2008219607A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：AU2008219607

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  STAVROPOLUS KATHY ,  KADIYALA IRINA ,  CONNELLY PATRICK R

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicyclic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：CY1112865T1

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CY121100380

申请日：2012-04-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: Ηεφεύρεσηαφοράσυνθέσειςκαισυν-κρυστάλλους, οκαθέναςαπότουςοποίουςπεριέχει VΧ-950 καιμιαμήτρασυν-κρυστάλλου, ηοποίαεπιλέγεταιαπότηνομάδαπουαποτελείταιαπό 4-υδροξυβενζοϊκόοξύ, 4-αμινοσαλικυλικόοξύ, φαινυλαλανίνη, θρεονίνη, ταρταρικόοξύ, αδιπικόοξύ, οξικόεστέρατουηλεκτρικούοξέος, προλίνη, 4-υδροξυβενζοϊκόμεθυλεστέρα, ανθρανιλικόοξύκαι d-βιοτίνη. Επίσηςστοεύροςτηςπαρούσαςεφεύρεσηςεμπίπτουνοιμέθοδοιγιατηνπαρασκευήκαιτηνχρήσητους.

公开(公告)号：ES2379905T3

公开(公告)日：2012-05-04

申请号：ES08726147

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK R ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: Un co-cristal que comprende un compuesto que tiene la estructura y ácido 4-hidroxibenzoico.

公开(公告)号：AT542815T

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：AT08726147

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GOVINDA ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07K5/10

Abstract: The invention relates to compositions and co-crystals each comprising VX-950 and a co-crystal former selected from the group consisting of 4-hydroxybenzoic acid, 4-amino salicyclic acid, phenylalanine, threonline, tartaric acid, adipic acid, succinic acetate, proline, methyl 4-hydroxybenzoate, anthranilic acid, and d-Biotin. Also within the scope of this invention are methods of making and using the same.

公开(公告)号：CO6220963A2

公开(公告)日：2010-11-19

申请号：CO09104555

申请日：2009-09-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CONNELLY PATRICK ,  KADIYALA IRINA ,  STAVROPOLUS KATHY ,  ZHANG YUEGANG ,  JOHNSTON STEVE ,  BHISETTI GIOVINDA RAO ,  JURKAUSKAS VALDAS ,  ROSE PETER

IPC: A61K31/497 ,  A61K38/07 ,  C07D403/12 ,  C07K5/10

Abstract: 1.- Un cocristal que comprende VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico. 2.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 1, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico está en el rango de 5:1 a 1:5. 3.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- hidroxibenzoico es 1:1. 4.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 3, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difracción de rayos x de polvo a 17,61, 18,07, 18,87, 19,68, y 20,75 °2-Theta, cada uno con una desviación estándar de +/- 0,3 °2-Theta. 5.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 3, que tiene un pico en su termograma DSC a 191,19 °C con una desviación estándar de +/- 5 °C. 6.- Un cocristal que comprende VX-950; un formador de cocristales seleccionado del grupo que consiste en ácido 4-aminosalicílico y ácido 4-hidroxibenzoico; y un solvente seleccionado del grupo que consiste en acetonitrilo, acetato de etilo, etanol, y acetona. 7.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 6, en donde el solvente es acetonitrilo. 8.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el formador de cocristales es ácido 4- aminosalicílico. 9.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 8, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- aminosalicílico está en el rango de 5:1 a 1:5. 10.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 9, en donde la relación molar de VX-950 y ácido 4- aminosalicílico es 1:1. 11.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 10, en donde la relación molar de VX-950 y acetonitrilo está en el rango de 1:0,05 a 1:1. 12.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 11, en donde la relación molar de VX-950 y acetonitrilo es 1:0,34. 13.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 12, que tiene al menos dos de los cuatro picos de difracción de rayos X de polvo a 7,711, 8,631, 9,723, y 9,959 °2-Theta, cada uno con una desviación estándar de +/- 0,3 °2-Theta. 14.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 12, que tiene un pico DSC en su termograma DSC a 184,71 °C con una desviación estándar de +/-5 °C. 15.- El cocristal de acuerdo con la reivindicación 7, en donde el formador de cocristales es ácido 4- hidroxibenzoico.