公开(公告)号：ES2618929T3

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：ES12710841

申请日：2012-03-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  BINCH HAYLEY ,  DENINNO MICHAEL ,  FANNING LEV ,  FRIEMAN BRYAN ,  GROOTENHUIS PETER ,  HILGRAF NICOLE ,  JOSHI PRAMOD ,  KALLEL EDWARD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI ,  HURLEY DENNIS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MILLER MARK

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P29/00

Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, O2R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo Cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN,O SO2R; R es H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico; n es un número entero de 1 a 4 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive; donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o arilo de R1 a R8 se sustituye ontionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo.

公开(公告)号：ES2631611T3

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：ES13700841

申请日：2013-01-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  DENINNO MICHAEL ,  FRIEMAN BRYAN ,  KALLEL EDWARD ,  MILLER MARK ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

Abstract: Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, o 2 R8 juntos con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, halo, OH, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, o SO2R; R es H, alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 cicloalquilo, o heterocicloalquilo; el anillo A es un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo o heterocíclico; N es un número entero de 0 a 4 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive.