中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

21 records (took 0.02 seconds)

    Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico
    2.
    发明专利
    Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico 未知

    公开(公告)号：ES2618929T3

    公开(公告)日：2017-06-22

    申请号：ES12710841

    申请日：2012-03-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  BINCH HAYLEY ,  DENINNO MICHAEL ,  FANNING LEV ,  FRIEMAN BRYAN ,  GROOTENHUIS PETER ,  HILGRAF NICOLE ,  JOSHI PRAMOD ,  KALLEL EDWARD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI ,  HURLEY DENNIS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MILLER MARK

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P29/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR, O2R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CHF2, CH2F, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo Cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN,O SO2R; R es H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico; n es un número entero de 1 a 4 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive; donde cada alquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, o arilo de R1 a R8 se sustituye ontionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo.

    Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
    7.
    发明专利
    Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels 未知

    公开(公告)号：NZ615014A

    公开(公告)日：2016-08-26

    申请号：NZ61501412

    申请日：2012-03-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： KALLEL EDWARD ADAM ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  HILGRAF NICOLE ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  MILLER MARK THOMAS ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  FANNING LEV TYLER DEWEY ,  JOSHI PRAMOD ,  PONTILLO JOSEPH ,  SILINA ALINA ,  SHETH URVI JAGDISHBHAI ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  FRIEMAN BRYAN A

    IPC: C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00

    Abstract: Disclosed are 1’-benzoyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine] derivatives and analogues as represented by the general formula (I) wherein the substituents are as defined herein. Representative compounds include 1’-(4-(3-hydroxypentan-3-yl)-3-methylbenzoyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-6-ethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-isopropoxy-3-methylbenzoyl)-4-(benzyl)-6-hydroxyethyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(cyclopropyl(hydroxy)methyl)-benzoyl)-4-(2,2,2-trifluoroethyl)-6-phenyl-spiro[morpholine-2,4’-piperidine], 1’-(4-(isopropoxy)-3-methylbenzoyl)-4-(2-butyn-1-yl)-6-(2-fluoroethyl)-spiro[morpholine-2,4’-piperidine]. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound as defined above and a pharmaceutically acceptable carrier, for inhibiting a voltage gated sodium ion channel, and for treating or lessening the severity of a condition selected from acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpatic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epilepsy conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders, anxiety, depression, dipolar disorder, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, cancer pain, stroke, cerebral ischemia, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, stress- or exercise induced angina, palpitations, hypertension, migraine, and abnormal gastro-intestinal motility.

    Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion
    10.
    发明专利
    Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion 未知

    公开(公告)号：ES2599822T3

    公开(公告)日：2017-02-03

    申请号：ES11720264

    申请日：2011-05-06

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  KALLEL EDWARD ADAM ,  MILLER MARK THOMAS ,  PONTILLO JOSEPH ,  ANDERSON COREY ,  NUMA MEHDI ,  FRIEMAN BRYAN A ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  HILGRAF NICOLE ,  MCCARTNEY JASON ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  JOHNSON JAMES PHILIP

    IPC: C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61P25/04 ,  C07D498/20

    Abstract: Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite: A es **Fórmula** o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7, SO2N(R7)2, O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR7; R3 es halo, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, en donde hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8; R4 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden ser reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR7; R5 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8 cicloalcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden ser reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR7; R6 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SR7, SOR7, SO2R7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR7; o dos apariciones de R4 y R5, o R5 y R6, tomadas junto con los carbonos a los que están unidas forman un anillo que comprende hasta 2 heteroátomos, opcionalmente sustituidos con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo; R7 es H, alquilo C1-C6, CHF2, CF3, o cicloalquilo C3-C8, o 2 R7 tomados juntos con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R8 es H, CF3, CO2R7, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R7)2, NR7COR7, CON(R7)2, CN, o SO2R7; X es N, S, o CR2 en las que al menos X es N; W es N o CH, en la que hasta 2 W son N; una línea ------ marca un doble enlace opcionalmente dependiendo de la identidad de X; m es un número entero de 0 a 4 inclusive; n es un número entero de 0 a 3 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive.

Patent Agency Ranking